简介：本文在先前的虚拟筛选发现的命中化合物B51（IC50=37.4μM）的结构基础上,设计并合成了一系列新型甲基异噁唑/异噻唑衍生物类BACE1抑制剂。分子对接结果显示,将B51结构中的氰基嘧啶酮片段转化为甲基异恶唑/异噻唑,同时缩短连接氰基嘧啶酮环和酰胺键另一侧咪唑环之间的连接链长度,可以使分子与BACE1的S1＇和S2＇口袋的契合程度更好,从而提高活性。因此本文设计合成了20个甲基异噁唑/异噻唑类衍生物并对其抑制BACE1酶活性进行了初步构效关系研究。在这些化合物中,5t显示出比B51提高了近10倍的效力。SPR实验结果显示,其与BACE1结合动力学呈现＂快结合,慢解离＂的特征。所获得的活性甲基异噻唑类化合物分子量小,对正常细胞安全无毒,经PAMPA实验测试具有透过BBB的可能,可作为BACE1抑制剂类抗AD药物设计的新结构骨架。

简介：为寻找新型活性杂环化合物,通过活性亚结构拼接,以取代苯酚和氯乙酸为起始原料,经醚化、缩合、烃基化和氨解反应,设计并采用微波辅助合成了6种未见文献报道的含苯并咪唑环的1,3,4-噻二唑酰胺衍生物,其结构经红外和核磁共振氢谱确证。初步抑菌活性测试结果表明,所有目标化合物对5种供试病原菌都表现出一定的抑菌活性,其中,化合物7c、7d、7e和7f在50mg/L下对5种供试病原菌的抑制率均达到80%以上。

简介：摘要壳聚糖及其衍生物具有无毒、可生物降解、生物相容和抗菌性等许多优点，作为新型抗菌剂已引起越来越多的关注。本文从壳聚糖及其衍生物的性能以及适用于化妆品的特性出发,讨论了壳聚糖及其衍生物在化妆品中的广泛应用。

简介：针对目前高中生在书写苯的同系物及衍生物同分异构体存在的问题，本文总结书写书写带苯环有机物分子同分异构体的方法分子式——不饱和度——分析限定条件，推测官能团和结构特点——确定取代基种类和苯环的取代基位置——将取代基和苯环的取代位置进行排列组合。

简介：摘要本文对有机物中有关烃及其衍生物的燃烧规律进行了探讨，旨在帮助学生找到解决问题的捷径。

简介：摘要：杂环化合物是一种有机化合物，在其分子中具有杂环结构，苯并噻吩及其衍生物能够组成杂环化合物。苯并噻吩及其衍生物的具有稳定性能良好、存在芳香气氛等特点，并且在反应过程中，反应能力各有不同，因此它有着非常重要的地位，医疗、石油等领域正在被广泛应用。但是苯并噻吩及其衍生物的反应活性并不高，因此导致使用这种试剂价格较高，所以应当对药物中间体苯并噻吩及其衍生物进行深入分析和探讨。本文中，笔者从我国化学合成药物研究的发展现状、苯并噻吩及其衍生物在治疗过程中的应用等方面进行探究。

简介：1实验所用试剂和溶剂都为分析纯试剂,使用前未经处理.HA和HB按文献从竹红菌中提取.化合物C由赵开弘提供.质谱用HitachiM-80型测定.核磁共振氢谱用VarianXL-400型、CDC13溶剂、TMS内标测定.红外光谱用PERKIN-ELMER983G型、KBr压片测定.紫外吸收光谱用HP-845LA型测定.薄层层析用硅胶G(青岛海洋化工厂)以1%柠檬酸水溶液涂制,105℃-110℃活化4O分钟,展开剂为石油醚(60℃-90℃):乙酸乙酯:95%乙醇=4:2:1(体积比).HA、HB及C的氯代是在室温下将氯气通到氯仿溶液里至饱和,将该饱和氯气后的氯仿溶液(黄色)作氯化剂慢慢滴加至浓度为1mg/1ml的HA的氯仿溶液中,直到反应液由HA的深红色变为玫瑰红色为止.玫瑰红色溶液用水洗两次后抽干,经薄层层析分离提纯.HB和C的氯代反应与HA的相同.

简介：综述了鱼腥藻毒素-a及其衍生物的构效关系研究进展．

简介：斑蝥为芫菁科昆虫,南方大斑蝥MylabrisphaleralaPallas或黄黑小斑蝥MylabriscichoriiLinnaeus的干燥全虫,味辛、热,有大毒,在我国已经应用两千多年,是一种重要的昆虫类药物。现代药学研究表明其主要药用成分是斑蝥素,主要用于治疗肝癌、食管癌及胃癌。去甲斑蝥素(norcantharidin,NCTD)为斑蝥素的衍生物,是我国首先合成的具有较强抗肿瘤活性和独特升高白细胞作用的新型杭肿瘤药物。明显增强了抗癌效果,并显著降低了斑蝥素对人体的毒副作用。文章对国内外有关斑蝥素及其衍生物的作用机制和临床应用现状进行了综述。

简介：目的:比较人参二醇衍生物和人参二醇的抗肿瘤活性,以寻找抗肿瘤活性更强的化合物.方法:用细胞染色计数法比较人参二醇衍生物人参二醇-3β-琥珀酸酯(Ⅰ)、3β,12β,20(R)-三羟基达玛烷(Ⅱ)、3β,12β-二琥珀酸单酰氧基-20(R)-羟基达玛烷(Ⅲ)和人参二醇的抗肿瘤活性,所用癌株为S180肉瘤,Lewis肺癌,阳性对照为5-氟尿嘧啶,阴性对照是含5%新生牛血清的RPMI1640培养基.结果:衍生物Ⅲ抗肿瘤活性最强;其次为Ⅰ;Ⅱ和人参二醇抗肿瘤活性最弱且两者活性相当.结论:人参二醇衍生物抗肿瘤活性较人参二醇增强.

简介：摘要本文对有机物中有关烃及其衍生物的燃烧规律进行了探讨，旨在帮助学生找到解决问题的捷径。

简介：新疆紫草（Arnebiaeμchroma）是紫草科软紫草属植物,也叫新疆软紫草,药用部位是其干燥的根,具有清热凉血、解毒透疹之功。研究表明其有效成分紫草素及其衍生物具有抗菌、抗炎、促进肉芽组织生长、抗绒毛上皮癌等多种生理病理功能。临床上用于治疗肝炎、静脉炎、血管性紫癜、银屑病、烧伤等多种疾病。本院自制的紫草油是由紫草、虎杖、地榆、黄柏、生地、当归、自芷等经麻油提取而成，具有清热解毒、凉血活血、消炎止痛、润肤生肌之功效，对烫火伤症的治疗有效。

简介：随着科学理论和实践研究的进展,壳聚糖衍生物在抗肿瘤方面应用有所突破。壳聚糖衍生物因其稳定性、生物相容性、生物可降解性、低毒性、体内长期保留性等优点,显示出了良好的研究前景。本文综述了壳聚糖衍生物抗肿瘤性质、作为药物载体应用以及对物理治疗辅助作用。这些资料都说明了壳聚糖衍生物在抑制肿瘤生长和延长存活期方面起到了积极作用。

简介：用一种单巯基化合物1-巯基丙烷和三种双巯基化合物1，3-二巯基丙烷、2，3-二巯基丙醇、3，4-二巯基甲苯经亲核取代反应将路易氏剂衍生为挥发性较好的二硫砷化合物，用GC-MS鉴定了这些化合物的结构，并讨论了分子离子的碎裂方式及个别碎片的来源．

简介：合成了一种苯并三氮唑衍生物润滑油添加剂(BTPA),采用红外光谱、元素分析等手段对其结构进行了表征。选择HVIWH150作为基础油,采用旋转氧弹、PDSC评价其抗氧化性能;在四球磨损试验机上考察了所制备添加剂的极压、抗磨和减摩等摩擦学性能。结果表明,所制备的苯三唑衍生物在加氢油中具有良好的抗氧化性能及抗磨、极压性能,同时表现出良好的抑制铜片腐蚀的作用,是一类具有潜在应用前景的多功能添加剂。

简介：摘要：环糊精及其衍生物是一类重要的功能性化合物，在药物制剂中具有广泛的应用。本文对环糊精及其衍生物的在药物制剂中的应用进行了综述。首先介绍了环糊精的化学性质和结构特点，然后详细阐述了环糊精与药物之间的包合作用，包括如何提高药物的溶解度和稳定性，并提高药物的生物利用度。接着探讨了环糊精在药物制剂中的新兴应用，如药物载体和缓释制剂等，以及结构修饰和纳米技术对环糊精应用的影响。最后总结了环糊精的应用前景，强调其在药物研发和临床治疗中的重要性和潜力。

简介：摘要:环糊精是由糖苷键连接的且具有锥形中空圆筒立体环状结构的一系列环状低聚糖的总称。其具有热稳定性良好、结构易于修饰等优势,在食品、医药等领域表现出极大的应用前景。强大的载药能力以及其结构的易于修饰等性质,使环糊精成为药物制剂领域的研究热点之一。总结了环糊精及其衍生物的分子结构、研究现状及其在药物制剂领域的应用。最后,对环糊精在药剂领域的发展前景进行了展望。

简介：以4-氨基-3-（4-甲基-1,2,3-噻二唑）-1,2,4-三唑-5-硫酮为原料,与醛在冰乙酸中回流制得15个新型4-取代亚氨基-3-（4-甲基-1,2,3-噻二唑）-1,2,4-三唑-5-硫酮化合物,其结构经IR、1HNMR及元素分析表征,其中,化合物5c的结构经单晶测试确证,该晶体属单斜晶系,P2（1）/c空间群,晶胞参数a=1.4037（3）nm,b=1.5705（3）nm,c=0.6864（14）nm,β=102.06（3）°,V=1.4798（5）nm^3,Z=4,F（000）=656。初步的抑菌活性测试结果表明;所有化合物对黄瓜灰霉病菌Botrytiscinerea都有较好的抑制作用,化合物5l的抑制率达87%,5c、5d和5f的抑制率在78%左右;5a对小麦赤霉病菌Gibberellazeae的抑制率为78.7%;5m对西瓜炭疽病菌Colletotrichumlagenarium的抑制率为65.6%。

简介：目的为了合成天冬氨酸三肽醛衍生物前体,Weinreb酰胺Boc-Asp(OBzl)-β-Ala-Asp-(OBzl)-N(OMe)Me.方法采用DCC,IBCF法合成Weinreb酰胺;N-羟基琥珀酰亚胺活化酯用于肽合成;Boc作为氨基酸的N-保护基.结果成功合成了Boc-Asp(OBzl)-N(OMe)Me(3),Boc-β-Ala-Asp(OBzl)-N(OMe)Me(5),andBoc-Asp(OBzl)-β-Ala-Asp(OBzl)-N(OMe)Me(7).结论合成了有用的天冬氨酸三肽醛衍生物前体.

简介：为寻找新的环境友好型杀虫剂,用溴代呋喃甲醛和溴代噻吩甲醛分别与2-取代1,3-丙二硫醇缩合,合成了16个未见文献报道的2-溴代呋喃基或噻吩基-1,3-二噻烷衍生物。其化学结构均通过^1HNMR和元素分析或质谱的确认。初步的生物活性测试结果表明,该类化合物对桃蚜Myzuspersicae表现出一定的杀虫活性,其中化合物M11在600μg/mL下对桃蚜的校正死亡率为90%。