简介:摘要:薯蓣皂苷元具有多种药理活性,根据薯蓣皂苷元表现出不同的生物活性,以薯蓣皂苷元为起始原料采取酯化、还原等化学反应进行适当结构修饰,得到多种类型的薯蓣皂苷元衍生物,可减少薯蓣皂苷元的毒副作用,增加其抗血栓、抗炎及松弛支气管平滑肌的药理活性,使薯蓣皂苷元在临床的应用更加广泛,为薯蓣皂苷元更进一步的研究及利用提供一些新的思路。
简介:摘要天然斑蝥素源自于芫青科昆虫斑蝥。斑蝥作为传统中药昆虫类药物之一,对消化道肿瘤等实体肿瘤、机体顽癣、瘰疬、赘疣、斑秃、颜面神经麻痹等具有一定的治疗作用。西医基础研究表明,斑蝥提取物斑蝥素在体外明显干预肿瘤细胞凋亡、自噬等生物学过程,具有显著的抗肿瘤活性。天然提取的斑蝥素或斑蝥虫中药炮制品毒副作用明显,相关药品的直接使用不仅对皮肤、粘膜具有剧烈的刺激作用,也会对肝、肾、胃等主要脏器功能产生显著损害,因此限制了它在临床中的广泛应用。近年研究表明,人工制备的天然斑蝥素的化学衍生物(去甲斑蝥素、斑蝥胺、斑蝥素钠等)可显著降低毒副作用并保留天然斑蝥素的部分生物学功能,有望成为包括肿瘤在内的多种疾病的潜在有效药物。文章对斑蝥素及其衍生物在肿瘤治疗中的作用机制以及应用前景作一综述。
简介:摘要目的探讨维A酸衍生物ECPIRM对人皮肤T细胞淋巴瘤HH细胞的增殖抑制作用及潜在机制。方法以0(对照组)、5、10、20 μmol/L ECPIRM处理HH细胞72 h,采用CCK8法检测ECPIRM对HH细胞增殖活力的影响,采用流式细胞仪检测ECPIRM对HH细胞凋亡的影响。以10 μmol/L ECPIRM处理HH细胞72 h,采用转录组学测序分析ECPIRM对HH细胞基因表达的调控作用,结合KEGG通路分析和GO功能富集分析比较ECPIRM诱导的差异表达的相关基因。采用反转录qPCR验证相关通路中关键基因的表达变化。组间差异采用单因素方差分析,采用LSD-t检验进行两两比较。结果CCK8结果显示,ECPIRM对HH细胞IC50为(4.91 ± 2.48)μmol/L,对照组与5、10、20 μmol/L ECPIRM组HH细胞活力分别为100.00% ± 2.87%、49.58% ± 4.53%、48.36% ± 2.88%、31.44% ± 2.46%,4组细胞活力差异有统计学意义(F=162.86,P < 0.001),5、10、20 μmol/L组细胞活力均低于对照组(t值分别为15.36、15.73和20.89,均P < 0.001)。流式细胞仪检测结果显示,4组细胞凋亡率差异有统计学意义(11.51% ± 1.84%、23.83% ± 5.72%、36.19% ± 8.33%、49.75% ± 4.10%,F=17.62,P < 0.001),10、20 μmol/L组细胞凋亡率均高于对照组(t值分别为4.46、6.92,均P < 0.01)。转录组学分析发现,ECPIRM诱导的增殖抑制作用可能与类固醇的代谢调控有关。反转录qPCR验证发现,10 μmol/L ECPIRM组L-氨基酸氧化酶(IL4I1)、乙酰辅酶A乙酰转移酶2(ACAT2)、3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A合酶1(HMGCS1)、甲羟戊酸二磷酸脱羧酶(MVD)、3-β-羟基类固醇-8,7-异构酶(EBP)、极低密度脂蛋白受体(VLDLR)、3-羟基3-甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMGCR)mRNA相对表达与对照组比较明显受到抑制(均P < 0.05)。结论维A酸衍生物ECPIRM对HH细胞可发挥显著的抗增殖及凋亡诱导作用,其机制可能与类固醇代谢关键基因的表达抑制有关。
简介:摘要:目的 对前列腺素衍生物拉坦前列素(适利达)与噻吗心安的联合治疗方案,应用于青光眼的治疗效果进行讨论。方法 选择本院在2019年3月至2020年3月收治的90例患者,随机分成对照组(45例,48只眼)与研究组(45例,50只眼),对照组采用噻吗心安治疗,研究组采用拉坦前列素(适利达)与噻吗心安联合治疗,对两组患者治疗前和治疗数周后的视觉功能和眼压情况进行比较。结果 治疗前,两组患者视力和眼压情况差异不大(P>0.05),治疗数周后,研究组视力和眼压情况明显优于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论 拉坦前列素(适利达)与噻吗心安治疗青光眼可显著增强患者视觉功能,降低患者眼压,取得更好治疗效果,应在临床广泛推广。
简介:摘要SARS-CoV、MERS-CoV和2019-nCoV等冠状病毒均能导致人类严重呼吸道疾病,给世界各国公共卫生和临床救治带来巨大困难和挑战,也对病毒致病机制的解析、抗病毒药物和疫苗的研发提出了迫切需求。合成生物学作为一门新兴学科,具有合成快速、基因构建准确和容易获取突变等特点。因此,合成生物学方法和技术也正被用于冠状病毒的研究,以加速致病机制的解析以及相关药物和疫苗的研发。但是由于某些冠状病毒本身具有高致病性和强传染性等特点,以及合成生物学本身的不确定性和复杂性,基于合成生物学方法研究冠状病毒可能产生新的生物安全隐患。建议基于合成生物学方法研究冠状病毒应加强其生物安全风险评估、制定研究规范、强化审批以及加强监督和管理,以确保此类研究的生物安全从而尽可能规避风险,发挥此类研究的优势。