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  • 简介:摘要在新药的研发领域,通过组合生物合成优化先导化合物的结构与随机合成化合物库筛选相比具有明显的优势,对红霉素进行组合生物合成理论上几乎可以产生无数种红霉素的结构类似物。本文主要探讨红霉素衍生合成

  • 标签: 红霉素 衍生物 合成
  • 简介:【目的】设计、合成具有扩张冠状动脉活性的新型苯并呋喃衍生。【方法】在参阅文献的基础上,利用格氏反应等化学方法进行合成,并对未见文献报道的目标化合物进行核磁共振和质谱分析。【结果】合成了11个目标化合物,波谱鉴定及数据分析结果表明,其中有9个为新化合物。【结论】经核磁共振和质谱确认,合成的新化合物与设计的化合物结构一致。

  • 标签: 苯并呋喃衍生物 结构修饰 有机合成
  • 简介:【目的】设计合成一氧化氮(NO)供体型冰片衍生。【方法】以冰片合成原理为指导,天然冰片为原料,采用酯化、亲核取代等反应对其进行结构修饰,并利用硅胶柱层析方法对其产物进行分离纯化。【结果】合成得到3个NO供体天然冰片衍生,即4-硝氧丁酸天然冰片酯、2-硝氧基乙酸天然冰片酯和2-(3-硝氧基丙氧基)-苯甲酸天然冰片酯,所有化合物结构均经红外光谱,核磁共振法等确证。【结论】合成方法操作简便、可行,可为进一步治疗心血管疾病的冰片类新药后续研究提供实验基础。

  • 标签: 冰片 NO供体 合成
  • 简介:摘要从化学合成法综述多肽的合成,对氨基酸的羧内酸酐法、液相分段合成法、组合化学法等进行了评述,概述了多肽在多肽药物、多肽药物载体及组织工程材料的应用,并对我国多肽产业的发展前景进行了展望。

  • 标签: 多肽 化学合成 药物载体
  • 简介:目的介绍丹参素及其衍生的化学合成方法。方法检索近60年来国内外常用数据库中丹参素合成方面的研究,对丹参素及其衍生的化学合成方法进行归纳分析。结果近60年来丹参素及其衍生合成取得了较大的发展。结论预测了丹参素及其衍生合成方法的发展趋势,并为以后更深层次的研究提供了有用的理论方法。

  • 标签: 丹参素 丹参素衍生物 药物合成
  • 简介:本文从呋喃甲酸出发,经卤代成呋喃甲酰氯,再与苯(或取代苯)进行付一克反应.过量的苯(或取代苯)兼做溶剂,得2—呋喃苯甲酮及其衍生.然后用NaBH4在乙醇中还原得α—苯基—2—呋喃甲醇及其衍生

  • 标签: 2—呋喃苯甲酮 2—苯其—2—呋喃甲醇 衍生物 合成
  • 简介:摘要:咪唑分子具有酸碱特性和良好的电子转移能力,能与金属离子发生配位反应而发生疏水性反应,具有较好的反应性和活性,是构建复杂、多变、多功能有机分子的重要结构片段。咪唑衍生广泛分布于自然界,同时作为重要的中间体广泛应用于药物合成研究,在医药、农药、精细化工、特种化工中具有广泛的应用前景。

  • 标签: 咪唑 衍生物 有机合成 药物合成
  • 简介:利用3-(N-甲基-N-甲氧基氨基)-1-芳基-1-丙酮腙与酰氯反应,合成了14个新型N-酰基-3-(N-甲基-N-甲氧基氨基)-1-芳基-1-丙酮腙化合物,其化学结构经^1H核磁共振和元素分析确证。初步的生物活性测试结果表明,部分化合物在50mg/L时对淡色库蚊Culexpipienspallens的致死率为95%-100%;化合物c7在1000mg/L时对粘虫LeucaniaseparataWalke的致死率达100%。

  • 标签: 酰化反应 芳基丙酮腙 合成 生物活性
  • 简介:摘要目的合成中氮茚并喹啉酮类衍生。方法以8-羟基喹啉为原料,经氧化氯代得到6,7-二氯-5,8-喹啉二酮(6,7-dichloro-5,8-quinoline-diones),然后与吡啶衍生和活性亚甲基试剂(AMR)发生环化缩合反应得到目标化合物。中间产物6,7-二氯-5,8-喹啉二酮可通过Shaikh方法合成得到。结果目标产物结构经1H-NMR和ESI-MS确证,共合成10个新化合物。结论合成路线短,生产成本低,且合成方法简单温和,方便于小规模制备的实验室研究,同时为研究抗肿瘤活性打下基础。

  • 标签: 中氮茚并喹啉酮 环化缩合 Shaikh方法 合成
  • 简介:目的合成4-甲基烟腈衍生。方法以4-甲基-5-乙烯基烟腈为原料,经臭氧化/还原、氯代、wittig反应和酸水解等步骤合成新的5位取代目标化合物。结果合成了4个未见文献报道的4-甲基烟腈衍生,收率均在70%以上,产物的化学结构经MS和1H-NMR确证。结论所用合成方法简便易行、条件温和,产物可用于合成含吡啶环的生物碱。

  • 标签: 4-甲基-5-羟甲基烟腈 4-甲基-5-氯甲基烟腈 4-甲基-5-醛基烟腈 4-甲基-5-乙醛基烟腈 合成
  • 简介:设计合成了16个新型的含哌嗪的吡唑酰胺衍生,所有化合物结构经1HNMR、13CNMR、IR和元素分析表征.初步生物活性测试表明,在试验浓度下,部分目标化合物表现出一定的抗菌活性和较好的抗TMV活性.

  • 标签: 哌嗪 吡唑酰胺 合成 生物活性
  • 简介:为寻找新型结构的农药先导化合物,采用1-对氯苯基-3-氯-1-丙酮为原料,合成了14个结构新颖的对氯苯丙酮肟衍生,其化学结构经1H核磁共振和元素分析确证.初步的生物活性试验结果表明,该类化合物具有一定的杀虫和除草活性,其中化合物Ⅴi、Ⅴe和Ⅴh在50mg/L浓度下对淡色库蚊Culexpipienspallens的致死率达到100%.

  • 标签: 对氯苯丙酮肟 合成 生物活性
  • 简介:摘要:薯蓣皂苷元具有多种药理活性,根据薯蓣皂苷元表现出不同的生物活性,以薯蓣皂苷元为起始原料采取酯化、还原等化学反应进行适当结构修饰,得到多种类型的薯蓣皂苷元衍生,可减少薯蓣皂苷元的毒副作用,增加其抗血栓、抗炎及松弛支气管平滑肌的药理活性,使薯蓣皂苷元在临床的应用更加广泛,为薯蓣皂苷元更进一步的研究及利用提供一些新的思路。

  • 标签: 薯蓣皂苷元衍生物 合成 生物活性 抗血栓 抗炎
  • 简介:本文合成了一个新的自旋标记的鬼臼糖甙衍生,经元素分析、IR、MS和ESR分析确证了它的结构,并对它进行了抑制L1210细胞的体外实验,发现其抗肿瘤活性和VP-16-213相近。

  • 标签: 鬼臼毒素 抗癌活性 氮氧自由基
  • 简介:摘要本研究以焦脱镁叶绿酸-a(MPP-a)为原料,最终合成出MPP-a苯甲醇酯、MPP-a苯乙醇酯、MPP-a苯丙醇酯。

  • 标签: MPP-a衍生物 抗肿瘤 合成
  • 简介:摘要我国是一个农业大国,化学农药成为必不可少的农业生产资料。传统化学抗菌剂在维护人类和动植物的健康与安全、保障农作物高产与稳产方面发挥了巨大作用,然而容易导致环境污染、生态平衡破坏、杀伤天敌、人畜中毒等问题。因而,寻求和开发对人类健康和生态环境安全的新型抗菌剂是新农药开发的趋势。

  • 标签: 柠檬醛衍生物 合成 生物活性
  • 简介:设计合成对-7-辛烯羰氧基苯甲酸(A)和对-7-辛烯羰氧基苯甲酸胆固醇酯(B),采取红外(FT—IR)、核磁(1H—NMR)、质谱(MS)及元素分析法对其结构进行表征。用DSC分析B的相变温度,发现在78.3℃出现第一个相变峰,在123.4℃到达了各向同性的液相,介晶温度范围也较宽。用POM观察B液晶相态,选取90℃时进行拍摄出现明显的片状有序排列,说明化合物B具备液晶性能。

  • 标签: 胆固醇 液晶 合成 性能
  • 简介:目的为寻找生物利用度更好、抗肿瘤活性更高的喜树碱衍生,设计新型喜树碱衍生。方法对7-乙基-10-羟基喜树碱10位羟基进行化学结构修饰,连接生物相容性较好的羧基、特异性基团西佛碱结构,并对化合物进行体外细胞毒性评价。结果共合成11个未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR及MS确证。体外细胞毒性评价表明:目标化合物对SPCA-1、MCF-79的体外细胞毒性大多强于阳性对照药物伊立替康。结论验证了西佛碱结构有助于提高喜树碱抗肿瘤活性。初步构效关系分析表明:羧烷基类化合物的活性随直链脂肪酸的增长而增强。

  • 标签: 喜树碱衍生物 西佛碱 抗肿瘤
  • 简介:摘要:本文主要针对甲基吡啶及其衍生在农药合成中的运用展开研究,先简要分析甲基吡啶及其衍生,然后提出甲基吡啶及其衍生在农药合成中的可行性因素,接着详细论述甲基吡啶及其衍生在农药合成中的具体应用,主要包括杀虫剂、除菌剂、除草剂,最后论述甲基吡啶及其衍生在农药合成中的实施要点,如提高对吡啶及其衍生的关注度、注重产品创新、积极应用关键工艺技术,旨在充分发挥出甲基吡啶及其衍生的应用价值,成为农药合成发展的重要一大推动力量,在农药市场中占有较高的美誉度与知名度,最后希望本次研究可以为相关研究人员提供些许借鉴与参考。

  • 标签: 甲基吡啶 衍生物 农药合成 运用
  • 简介:摘要:氯水杨酸是一种常用的有机合成中间体,常用于合成一系列有机化合物。但是,由于氯水杨酸结构中含有较多的取代基,使得氯水杨酸在与其他分子结合后容易发生聚合反应。为解决上述问题,本文以取代氯水杨酸为原料,通过引入不同取代基来合成不同结构的衍生合成的目标化合物结构经1H NMR、13C NMR和 HRMS确证。本文设计并合成了17个未见文献报道的氯水杨酸衍生,其中目标化合物3a~3f的结构。

  • 标签: 氯水杨酸,衍生物,有机合成,聚合反应,结构确认