简介:以苦皮藤CelastrusangulatusMax.提取物水解产物中的1β,2β,4α,6α,8β,9α,12-七羟基-β-二氢沉香呋喃为起始原料,与甲磺酰氯(MsCl)反应后,得到一结构新颖的双呋喃二氢沉香呋喃甲磺酸酯(Ⅱ),并设计合成了8个新的双呋喃二氢沉香呋喃醚类衍生物2.1—2.8,其结构经核磁共振谱、质谱等方法鉴定。初步的杀虫活性测定结果表明:化合物2.1—2.8对粘虫Mythimnaseparata3龄幼虫具有较强的胃毒活性,其中烯丙基醚和正丁基醚衍生物(2.5和2.6)在20mg/mL的浓度下对粘虫3龄幼虫的校正死亡率分别为66.7%和50.0%。
简介:目的:探索14-O-取代冬凌草甲素衍生物的合成及其抗肿瘤活性。方法:将二酸酐与冬凌草甲素14位羟基缩合,再与氨基酸酯进行酰胺化反应,合成14-O-取代冬凌草甲素衍生物;采用MTT法测试所有目标化合物体外对肿瘤细胞株(BGC-7901,SW-480,HL-60,BEL-7402,A549和B16)的细胞毒性以及化合物2c和2d对小鼠H22肝癌在体抗肿瘤活性。结果:合成了10个新的目标化合物,其结构均经IR,MS及1HNMR确证;生物活性初筛结果显示,化合物2c,2d和3e有较强的细胞毒活性;化合物2c和2d在体抗肿瘤活性大于环磷酰胺和冬凌草甲素。结论:14-O-取代冬凌草甲素衍生物2c,2d和3e作为潜在的抗肿瘤候选化合物值得进一步深入研究。
简介:将前体物5,6-二氰基-2-(4’,5’-二硫-(3’,6’,9’-三氧十一烷基)-1,3-二硫-2-叶立德)-苯并-1,3-二硫(化合物1)直接环四聚化合成了4个冠醚环化的TTF结构单元以共轭的形式直接与酞菁相连的无金属酞菁化合物2,9,16,23-四[4’,5’-二硫-(3’,6’,9’-三氧十一烷基)四硫富瓦烯]酞菁(化合物2),对二者进行了元素分析和IR、UV、MS等表征。解析了化合物1的晶体结构,并对二者的电化学行为作了初步的分析。结果表明,化合物1的大环部分和其他单冠醚的化合物类似,也为冠状构型,有利于金属的配位,而质谱上位于2109处的分子离子峰以及红外光谱中3423cm-1和1070cm-1处酞菁中N-H的伸缩振动和弯曲振动则证明了化合物2的存在。化合物1和化合物2对Li+均有较好的络合选择性(氧化还原电对向正方向移动),表明它们有可能成为新的氧化还原传感器。
简介:合成系列β-咔啉-3-甲酰胺类化合物,并研究其与CT-DNA的作用.以1-色氨酸为原料,设计并合成β-咔啉-3-甲酰胺类化合物,利用粘度滴定、Tm(解链温度)测定及紫外光谱滴定法以及微量量热等方法测定其与CT-DNA的作用.在与CT-DNA的相互作用中,它们均能引起CT-DNATm的改变;粘度滴定实验表明该系列化合物与DNA以嵌插方式作用;紫外光谱滴定法表明该系列化合物与DNA的结合强度是有差异的,这与抗肿瘤筛选的结果一致;微量量热研究结果表明这类化合物与DNA的作用是熵驱动的.该β-咔啉新衍生物是以DNA为靶,并通过与DNA碱基的嵌插产生生物效应.
简介:以2-氯-6肼基吡啶、丁炔二酸二甲酯和乙酸酐为原料,设计合成了5-乙酸-1-(6-氯吡啶)-1-氢-吡唑-3-甲酸甲酯(化合物1)和1-(6-氯吡啶)-5-羟基-1-氢-吡唑-3-甲酸甲酯(化合物2).其结构通过单晶X-射线衍射、1HNMR、13CNMR、IR和元素分析等进行表征.采用MTT法测试了所合成的化合物对人肝癌细胞HepG2、人肺癌细胞NCI-H460、人肝癌细胞BEL-7404、人结肠癌细胞HCT-1164组细胞株的增殖抑制活性.结果表明,它们对所测试的部分人体癌细胞株表现出了较好的抗肿瘤活性.其中化合物1对NCI-460癌细胞表现出较好的抑制作用,而化合物2对HepG2,BEL-7404癌细胞具有一定的抑制效果.
简介:摘要烃和烃的衍生物是职高化学中的重要部分,由于这部分内容初中化学涉及很少,再加上学生基础差,所以这部分知识无疑是教学中的难点。本文就这部分教学进行了初步探讨。