简介:本文研究了通过CuI催化的分子内和分子间4-碘色氨酸衍生物的N-芳基化反应引入天然产物indolactamV的缬氨酸片段,以完成其全合成,发现4-碘色氨酸的分子内反应生成了吡咯并喹啉衍生物。
简介:本文设计、合成了一系列结构新颖的2,6-二氯-3,5-二硝基甲苯衍生物,并且评价了它们对五种细胞系(A431,HepG2,A549,HT-29和HEK-293)的活性。与顺铂相比,大多数化合物对一种或多种细胞系表现出中等或者显著性的细胞毒性及高选择性。对其构效关系(SARs)初步的研究表明,含有苯基(1-哌嗪基)甲酮基团的化合物,特别是在苯环4位氯原子取代的化合物具有更高的活性。发现化合物4g是最有潜力的衍生物,其对A431,HepG2,A549,HT-29和HEK-293细胞的IC_(50)分别为1.04,3.20,6.93,4.10和20.15μmol/L,其活性结果优于在临床上使用最广泛的化疗药物之一的阳性药顺铂。
简介:羟丙基壳聚糖(惠普壳聚糖)已被证明具有在广泛领域的应用前景由于其良好的生物相容性,生物降解性和生物活性,特别是在生物医学和制药领域。然而,它的药代动力学和生物降解性能,这是至关重要的,其临床应用尚不清楚。为了进一步开发和应用奠定基础,我们在这里进行荧光强度分析和GPC测定异硫氰酸荧光素标记的惠普壳聚糖的药代动力学模式(FITC惠普壳聚糖)及其生物降解性研究结果表明,在剂量为每只大鼠腹腔注射后,FITC标记的壳聚糖能迅速吸收,惠普分布于肝,肾和脾的血。结果表明,壳聚糖能有效利用FITC惠普,和惠普的FITC标记的壳聚糖88.47%可经尿排泄在11天内与分子量小于10kDa。此外,我们的数据表明,有一个明显的降解过程发生在肝脏(<1024h)。综上所述,壳聚糖具有良好的生物利用度和生物降解性,惠普,表明羟丙基壳聚糖潜在的应用在药物缓释材料,组织工程和生物医学领域。
简介:【目的】研究鬼臼毒素衍生物NY-3对人宫颈癌HeLa细胞的抗肿瘤活性并探讨其机制。【方法】MTT法检测NY-3及阳性对照药物VP-16(依托泊苷)对HeLa细胞体外增殖的抑制作用及对其生长曲线的影响;Hoechst33342/PI双染、琼脂糖凝胶电泳技术和流式细胞术等方法进行细胞凋亡检测;RT-PCR检测NY-3对HeLa细胞凋亡相关基因表达的影响;动物移植肿瘤模型研究NY-3体内抗肿瘤作用。【结果】NY-3在体外对HeLa细胞具有明显的抑制作用,IC50值为(2.73±1.28)μmol/L,优于VP-16,其诱导细胞产生凋亡小体并呈现典型的"DNAladder",流式细胞术检测出细胞被阻断在G2/M期,发现NY-3可以上调HeLa细胞Bax/Bcl-2比值及Caspase-3mRNA表达水平,小鼠体内抗肿瘤研究NY-3在肿瘤抑制率、动物存活率等方面均优于阳性药物VP-16。【结论】NY-3在体外及体内实验表现均优于成熟阳性药物VP-16,其可能通过影响Bcl-2、Bax、Caspase-3等凋亡相关基因表达诱导HeLa细胞凋亡。
简介:摘要壳聚糖作为甲壳素的脱乙酰化产物,是唯一的一种碱性阳离子多糖。因其具备良好的生物相容性、生物降解性、无毒和低致敏性使其在伤口愈合、药物载体、组织工程等生物医疗领域有着广泛的应用。本文结合壳聚糖及其衍生物的生物特性将其在眼表疾病的药物缓释(如在眼睑缺损、干眼、角膜炎、角膜伤口愈合、角膜组织工程方面的应用)、壳聚糖包裹的复合脂质体延缓白内障形成以及人工晶状体植入抗代谢物药物缓慢释放预防后发障、青光眼降眼压药物缓释与滤过性手术抗瘢痕化药物缓释、壳聚糖的水解产物壳寡糖治疗实验性自身免疫性前葡萄膜炎、视网膜病(胰岛素缓释治疗糖尿病视网膜病变、新型巩膜扣带材料治疗视网膜脱离、壳寡糖预防视网膜缺血再灌注损伤)等眼科各亚专业的应用与研究进展作一综述。但目前研究均较肤浅,多数属于体外或动物实验,尚缺乏设计严格的较大样本量的远期临床试验资料。(国际眼科纵览,2020, 44: 105-111)