药物中间体苯并噻吩及其衍生物探究

药物中间体苯并噻吩及其衍生物探究

叶荫，李雨新，吴小犟

（江苏兢业制药有限公司 江苏常州 213000）

摘要：杂环化合物是一种有机化合物，在其分子中具有杂环结构，苯并噻吩及其衍生物能够组成杂环化合物。苯并噻吩及其衍生物的具有稳定性能良好、存在芳香气氛等特点，并且在反应过程中，反应能力各有不同，因此它有着非常重要的地位，医疗、石油等领域正在被广泛应用。但是苯并噻吩及其衍生物的反应活性并不高，因此导致使用这种试剂价格较高，所以应当对药物中间体苯并噻吩及其衍生物进行深入分析和探讨。本文中，笔者从我国化学合成药物研究的发展现状、苯并噻吩及其衍生物在治疗过程中的应用等方面进行探究。

关键词：药物；苯并噻吩；衍生物

引言：随着全球经济一体化的发展以及我国对医药行业的重视，我国医药行业已经在国际舞台上具有竞争力，面对竞争力，我国的医药行业要不断改革并且加速与国际接轨。我国的医药行业存在一定的优势，因为我国自然界中的含硫化合物种类众多，苯并噻吩及其衍生物属于该种化合物。近年来，对于苯并噻吩及其衍生物的相关研究在国内国外受到越来越多研究者的重视，人们正在寻找一种能够高效、温和的合成苯并噻吩及其衍生物的方法，通过这种方法减少环境污染，并且能够提高经济效益。对于药物中间体苯并噻吩及其衍生物的深入研究和学习，能够对人们的生产生活产生至关重要的影响，因此对于该问题的深入探讨具有十分重要的意义。

1. 我国药物研究的发展现状

医药行业是我国经济发展的重要组成部分之一，是我国经济快速增长的朝阳产业之一，医药行业包括化学原料药及制剂、生物制药、卫生材料等方面。药物是人们用来预防、诊断和治疗疾病，并且能够保证人们身体健康的一种特殊的化学物质。而药物中间体实际上则是一种化工产品，是在药品合成过程中产生的。经过几十年的不懈努力，目前，我国在医疗方面所需要的与化工原料及其中间体基本能够处于平衡状态，仅有一小部分还需要进口。我国地大物博资源较为丰富，并且化学药品种类相对齐全，原材料的价格并不高，因此中间体能够大量出口，在国际市场上占有一席之地，但是与发达国家相比较，还是存在医药总产值相对较低的情况。当前，随着我国医药行业的不断发展，国家对医药行业的日益重视，医药生产企业应当不断改进工艺，利用自身优势，提高企业利润的同时进行不断研究创造。

2. 苯并噻吩及其衍生物在治疗过程中的应用

苯并噻吩及其衍生物是一种重要的有机合成中间体，在各个领域具有重要作用，例如：它可以合成杀虫剂、制成生物产品等。在医学领域中，苯并噻吩及其衍生物具有消炎、止痛、抗癌等功效，还能够治疗一些特殊疾病。

1.当前，在雌激素中合成含有苯并噻吩的生物活性成分已经成为国内外研究的热点，激素受体是一种蛋白质分子。通常情况下，在靶器官的细胞中含有较多的雌激素受体，当它们与激素发生一些特殊结合后则能够使激素发挥一些生物学的功能，雌激素受体的分布与存在量随着年龄的不同导致含量不同，并且雌激素受体对机体调节具有重要作用，能够影响女性生殖功能、骨骼发育甚至影响心血管及中枢神经系统的健康。在雌激素中合成含有苯并噻吩的生物活性成分在国内外已经得到应用，例如，某些药物类似是一种雌激素，在患者的骨骼与血脂中能够起到雌激素的作用，同时能够提高患者的雌激素水平，进而可以进行有效的治疗，因为雌激素缺失所引起的骨质疏松症的情况，与此同时，在女性患者乳腺组织与其子宫环境中也可以将雌激素水平降低，从而来避免因为长时间使用雌激素药物而引发乳腺癌等情况。研究表明这种药物在某种程度上可能要比乳腺癌预防药物他莫昔芬更安全有效。

2.药物中间体苯并噻吩及其衍生物可以用来治疗慢性哮喘，慢性哮喘在一年中都有发作的可能性，并不受年龄、性别、气温或者环境的影响。慢性哮喘的发病原因有多种，可能是由于呼吸道遇到细菌从而感染所引起，或者是由于当急性哮喘发病没有得到有效控制而导致的。慢性哮喘发病后可以通过一些药物进行短时间的缓解，但是大多数发病患者会存在肺气肿、缺氧等情况，在进行进一步检查时时长发现患者的胸部呈现桶状。因此，慢性哮喘虽然并不是急性发作，但是患者也可能存在胸闷、气短以及蜂鸣声等情况。慢性哮喘发病多数是因为自身体质较弱并且伴随着抵抗力低下导致的，在发病时可能会出现咳嗽、痰多并且痰成粘稠状，这些分泌物将气道堵塞，导致心肺张力不足，可能会损害心肺功能严重的可能对生命造成威胁。美国研发的一种药品是利用药物中间体苯并噻吩及其衍生物的科学原理，该药物可对哮喘病疗具有明显效果。该药品使得呼吸道产生抵抗炎症的活性成分并且使得支气管有效扩张，并且该药品的副作用少，患者使用较为方便，长时间使用该药物能对哮喘进行有效预防，在哮喘病发作时也可以进行治疗，进而改善哮喘患者的肺功能，对于12岁以上的哮喘病患者治疗具有明显效果。

3.当前，在对抗艾滋病研究领域，也在使用苯并噻吩类药物。艾滋病是由于人的自身免疫系统遭到破坏，然后感染病毒而产生的一种疾病。艾滋病主要存在于患者的血液、精液、乳汁中，可能存在以下发病原因：由于性行为，包括同性、异性等性接触；静脉注射、吸毒，使用了患者的注射设备，该行为是艾滋病传播的一种重要的途径；母体传播，在怀孕或者母乳喂养的过程中，感染艾滋病的患者可能会传染给胎儿或婴儿，但是正常的拥抱、握手、共同使用卫生间或办公室等日常生活解除并不会被传染艾滋病。研究表明苯并噻吩及其衍生物具有治疗艾滋病的效果，并且还能够对患者进行消炎，在最大限度范围内使病毒不能再进行复制，进而恢复患者的免疫功能，降低死亡率。

4.研究表明，苯并噻吩及其衍生物能够作为治疗精神分裂的药物，精神分裂是指患者的神经功能存在异常，在临床上，不同的患者会存在不同的症状，部分患者是属于慢性起病，可能是由于工作原因，不良事件，经济状况等引发的精神分裂，在发病时，表现为兴奋、冲动、言语行为混乱等情况并且产生幻觉，患者感受到某些客观不存在的情况，常见的是可能出现幻听，在周围没有人说话的情况下，认为存在说话声音，在这种情况下，苯并噻吩及其衍生物可以作为治疗该情况的药物，此类药物的副作用低，当患者停止使用药物时也不容易复发精神类疾病。

在最新的研究中发现，苯并噻吩及其衍生物还能够对抗肿瘤、老年痴呆等，除了在医药领域广泛使用苯并噻吩及其衍生物外，在高分子领域苯并噻吩也正在受到广泛重视。例如：苯并噻吩的衍生物二苯并噻吩类化合物，它具有非常高的刚性分子结构，所以二苯并噻吩是良好的电子给体，在对二苯并噻吩的导电性能进行研究中发现，二苯并噻吩的衍生物可以用于合成液晶聚合物，并且该合成物具有超导性能高、热稳定性能良好的特点。在染料上苯并噻吩及其衍生物也在大量应用，苯并噻吩及其衍生物可以生成红色的染料，在棉、麻等纤维上进行染色和印花，因此，人们应当加强对苯并噻吩类化合物的深入研究。

结束语：有关于药物中间体苯并噻吩及其衍生物的研究在近些年内取得了新的发展，随着对药物中间体苯并噻吩及其衍生物的不断深入研究，人类必然能够发现苯并噻吩及其衍生物的更多应用价值，最终为我国医疗事业做出更多贡献。

参考文献：

[1]唐涛. 以苯并噻吩类衍生物为给体的D-A共聚物的合成与性能[D].青岛科技大学,2020.

[2]汪倩. 以单质硫为硫源的苯并噻吩并[3,2-d]噻唑及其衍生物的合成研究[D].湘潭大学,2019.

[3]张国威. 苯并噻吩和喹啉衍生物的合成研究[D].江南大学,2018.

[4]乔钰茜. 苯并噻吩缩氨基硫脲衍生物的合成及光致变色性能研究[D].新疆大学,2018.

[5]方曦,刘跃,尤宇.专利视角下我国医药中间体应用技术发展态势研究[J].中国药房,2021,32(09):1038-1044.