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  • 简介:龙葵又名颠茄,是由葡萄糖残基和茄啶组成的一种弱碱性糖苷,不溶于水、乙醚、氯仿,能溶于乙醇,与稀酸共热生成茄啶及一些糖类。大量研究表明龙葵具有很好的抗肿瘤、降压、强心、保肝、抗炎以及保护肾细胞等疗效。但能刺激性和腐蚀胃肠道黏膜,麻痹中枢神经,对红细胞产生溶血,损害心肌等,且能于孕早期可导致小鼠胚胎死亡,具有一定的胚胎毒性;致畸和致突变也均有报道。其中对龙葵的近期研究主要是遗传毒性及雄性生殖毒性。本实验课题组前期体内实验表明,龙葵可以透过血一生殖腺屏障干扰精子正常形成与成熟。骨髓细胞微核实验显示,小鼠体细胞遗传物质受到损伤。单细胞凝胶电泳实验从形态学显示龙葵对骨髓细胞DNA的损伤作用。流式细胞仪分析结果显示,龙葵可使骨髓细胞周期阻滞在G0/G1期,抑制了骨髓细胞的生长。龙葵对小鼠骨髓细胞p53蛋白含量的影响显示,龙葵能使细胞内p53蛋白含量显著增加,诱导细胞进入G1期,抑制细胞增殖。采用冷胰酶消化法体外原代培养昆明小鼠睾丸支持细胞。

  • 标签: 龙葵碱 骨髓细胞DNA 毒理学 单细胞凝胶电泳实验 小鼠骨髓细胞 流式细胞仪分析
  • 简介:目的建立测定喘止咳糖浆含量的高效液相色谱(HPLC)法。方法色谱柱为UltimateXB—C18柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为0.02mol/L磷酸二氢钠缓冲液(pH=3.0,0.4%的三乙胺)-甲醇(96:4),流速0.9mL/min,枉温30℃,检测波长210nm。结果盐酸麻黄质量浓度在1.9344~30.9500μg/mL(r=1.0000)与峰面积线性关系良好,平均回收率为99.50%;盐酸伪麻黄质量浓度在2.4813—39.7000μg/mL(r=0.9999)与峰面积线性关系良好,平均回收率为96.57%(n=5)。结论该方法简便、准确,重复性好.适用于定喘止咳糖浆的质量控制。

  • 标签: 定喘止咳糖浆 高效液相色谱法 麻黄碱 伪麻黄碱
  • 简介:目的研究半夏生物总(PTA)和钩藤生物总(UTA)抗惊厥的协同作用,并探讨其相互作用机制。方法采用小鼠最大电休克惊厥试验和急性毒性试验检测PTA和UTA单用和三种比例(1:1,1:4,4:1)配伍的抗惊厥作用及毒性效应,并采用bliss’s法分别计算它们的ED50和LD50。用等效线法评价其协同作用并计算各组配伍的受益指数(BI)。制备大鼠运动皮层定位注射青霉素惊厥模型,同时采用高效液相色谱法(HPLC)测定海马区癫痫相关递质Glu、Asp、Gly、GABA的含量。结果半夏、钩藤生物总4:1配伍的抗惊厥作用呈现协同,而毒性呈现相互拮抗,是PTA和UTA合用的最佳比例。而两药1:4和1:1比例配伍尽管在最大电休克惊厥试验中抗惊厥作用呈现协同,但是在毒性试验中毒性效应却呈现相加。PTA和UTA单用和4:1合用,均可明显减少海马Glu的水平,增加GABA的水平,且4:1合用组的GABA水平要比两单药组高。但对Asp、Gly无明显影响。结论PTA和UTA以4:1合用时抗癫痫效应协同、毒性拮抗。两药合用的抗惊厥作用机制可能与其同时降低Glu能神经的兴奋性,并协同提高GABA能神经功能有关。

  • 标签: 半夏生物总碱 钩藤生物总碱 协同作用 抗惊厥作用 等效线分析法 最大电休克
  • 简介:摘要:目的 :建立HPLC法,测定咳喘安口服液麻黄中盐酸麻黄及盐酸伪麻黄的含量。方法:采用蒸馏法提取盐酸麻黄及盐酸伪麻黄,以HPLC方法测定,C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm);以乙腈-0.05mol/L磷酸二氢钾溶液-三乙胺(3.5∶100∶0.2)(用磷酸调节pH值至2.7)为流动相;检测波长207nm。结果:盐酸麻黄、盐酸伪麻黄分别在0.05062μg~0.50620μg(0.9999)、0.02395μg~0.23950μg(0.9999)范围内呈线性,平均回收率分别为97.08%、99.41%,RSD分别为0.71%、0.97%(n=6)。结论:本方法样品制备操作简便,稳定,准确度高,可用于测定咳喘安口服液中麻黄的含量。

  • 标签: 咳喘安口服液 麻黄 盐酸麻黄碱 盐酸伪麻黄碱 蒸馏法
  • 简介:使用AKTAexplorer中压制备色谱仪自动进行凝胶筛选和条件优化,开发出两步层析法纯化粉防已的生产工艺,第一步用SepharoseSPHP离子交换介质从粉防己酸f生浸提液中直接捕捉粉防己,第二步用Source15RPC中压反相层析介质进行精细纯化,该工艺成功获得纯度98.6%的粉防已,回收率为80.5%。

  • 标签: 粉防己碱 纯化工艺 离子交换 反相层析 中药 生药含量测定
  • 简介:目的通过对血根离子对化合物、白屈菜红离子对化合物的体外抗菌活性研究,寻找具有潜在开发价值的抗菌药物。方法将血根、白屈菜红与多种有机酸制备成离子对化合物,采用试管稀释法和琼脂平板扩散法测定最低抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC),结合抑菌圈实验,比较制备前后化合物的抗菌效果。结果血根与苯甲酸、乳酸、富马酸等有机酸形成离子对化合物之后抗菌活性增强,白屈菜红与乙酸、丙酸形成离子对化合物之后抗菌活性增强。结论一些结合小分子有机酸形成的离子对化合物显示出良好的抗菌效果,将生物制备为离子对化合物的方法为寻找新的抗菌药物提供了一种思路。

  • 标签: 离子对化合物 体外抗菌活性 血根碱 白屈菜红碱
  • 简介:目的建立测定半夏糖浆中麻黄和伪麻黄含量的高效液相色谱(HPLC)法。方法采用Welch(月旭)UltimateXB-C18柱(250mm×4.6mm,5μm),以pH=3.0的0.02mol/L磷酸二氢钠缓冲液(含0.4%的三乙胺)-甲醇(90∶10)为流动相,流速为1mL/min,检测波长为210nm。结果盐酸麻黄和盐酸伪麻黄质量浓度分别在1.9344~92.85μg/mL和2.4813~119.10μg/mL范围内与峰面积线性关系良好,线性回归方程分别为Y=0.8888X-0.0672,r=1.0000(n=6)和Y=0.6911X-0.1396,r=1.0000(n=6),回收率均大于95.00%(n=6)。结论该方法分离度、线性关系、重复性、稳定性、回收率均符合要求,适合于半夏糖浆中麻黄和伪麻黄的含量测定。

  • 标签: 半夏糖浆 麻黄碱 伪麻黄碱 高效液相色谱法
  • 简介:目的 通过比较对不同跨膜离子电流作用的效能、效价,探讨传统中药苦参抗心律失常作用弱于西药奎尼丁、维拉帕米的原因,确定苦参作用的最佳靶点。方法 应用全细胞膜片钳技术记录大鼠单个心室肌细胞动作电位和离子电流。首先应用乌头诱发心肌离子电流改变,然后观察苦参、奎尼丁和维拉帕米对乌头诱发离子电流和动作电位改变的作用。结果 乌头1μmol·L-1诱发大鼠单个心室肌细胞动作电位和离子电流显著变化。乌头延长动作电位时程同时增加钠、L-型钙电流和内向整流钾电流。苦参100μmol·L-1恢复乌头诱发的改变,但作用弱于奎尼丁和维拉帕米。结论 应用乌头打破了心室肌细胞离子通道的平衡,而应用苦参明显抑制乌头诱发的改变,但其效能效价低于常用的奎尼丁和维拉帕米更多还原

  • 标签: 心律失常 苦参碱 奎尼丁 维拉帕米 离子通道
  • 简介:本实验研究钩藤对豚鼠左右心房的作用,对自发节律右心房,钩藤具有负性变时作用,此作用在15-200μmol/L范围内呈浓度效应领带关系,对电驱动离体左心房,钩藤在浓度大于200μmol/L时产生负性肌力作用。200μmol/L钩藤使阈刺激波宽-强度曲线上移,表明心肌兴奋性下降,钩藤抑制肾上腺素诱发的心肌自律性,延长功能性不应期,显著抑制正阶梯现象,上述作用对抗心律失常有益,作用原理可能同其抑制钙内流有关。

  • 标签: 钩藤碱 离体心房 兴奋性 功能性不应期 阶梯现象
  • 简介:摘要:吴茱萸是云香料植物吴茱萸中提取的药品材料,这种元素是大量存在于石斛和疏毛吴茱萸中至关重要的活性物质。近年来,有研究发现这种碱性物质能够提升药物的活性,并且吴茱萸能够有效地抑制多种癌细胞的分裂和增生、诱导细胞周期的阻滞,并推动细胞的迁移。除此之外,吴茱萸在治疗心血管类疾病、手足癣等多种疾病的进程中都具有明显的药理活性。但吴茱萸这种活性材料也存在微小的毒性,例如这种材料存在肝毒性、肾毒性和心脏毒性等等。目前,医学界针对吴茱萸的药理应用和毒理机制还没有明确的研究结果,的针对吴茱萸在体内外的毒性表现研究也相对较少。本篇文章主要是针对吴茱萸近年来的药理研究学和毒理研究学的研究结果进行了总结,希望能够为吴茱萸在临床医学中的深入应用提供新的参考意见。

  • 标签: 吴茱萸碱 药理材料 毒理性
  • 简介:摘要 目的:建立小儿咳喘灵颗粒中盐酸麻黄和盐酸伪麻黄含量检测方法。方法:采用高效液相色谱法,色谱条件:色谱柱为Welch Ultimate LP-C18(5μm,4.6mm×250mm);以乙腈-0.2%磷酸溶液(5:95)为流动相;检测波长为207nm;流速为1.0ml/min;柱温为35℃。结果:盐酸麻黄在线性浓度范围0.26~20.78μg/ml内,具有良好的线性关系,r=1.0000,平均加标回收率为96.7%,RSD=0.9%(n=6);盐酸伪麻黄在线性浓度范围0.26~20.46μg/ml内,具有良好的线性关系,r=1.0000,平均加标回收率为103.4%,RSD=0.9%(n=6)。结论:本方法操作简便快速,有较好的重复性好,可用于小儿咳喘灵颗粒中盐酸麻黄和盐酸伪麻黄含量的检测。

  • 标签: 小儿咳喘灵颗粒 盐酸麻黄碱 盐酸伪麻黄碱 含量
  • 简介:山茛菪(654—2),为抗胆碱药。其片剂我省不少药厂在生产,含量测定方法系采用提取非水溶液滴定法,实验条件要求较高,操作繁琐费时,影响因素较多,终点不易掌握,重现性较差,给监督检验带来一定的困难。笔者根据山茛菪在紫外区有吸收的特征,采用紫外法测定其片剂含量,并与标准

  • 标签: 含量测定 山茛菪碱 紫外法 影响因素 碱片 吸收度
  • 简介:目的研究交让木中的生物成分。方法样品用95%的乙醇进行提取,所得浸膏用酸-处理方法处理后得到总生物,之后经正相硅胶、SephadexLH-20、反向硅胶(RP-18)、高效制备液相等多种色谱方法分离得到生物单体,根据其理化性质及波谱学数据鉴定其化学结构。结果分离得到4个虎皮楠生物,经鉴定分别为daphniyunnineB(1)、daphmacrodinA(2)、macropodumineB(3)、daphnicyclidinL(4)。结论化合物daphniyunnineB(1)为首次从该植物中分离得到。

  • 标签: 交让木 生物碱 化学成分
  • 简介:制备局部给药的青藤喷雾剂,评价该制剂的特征。以体外经皮渗透试验筛选渗透促进剂;以稳定性试验考察抗氧剂的作用;以药代动力学试验和药效学试验研究该制剂的药理作用和副作用的趋势。氮酮是有效的渗透促进剂,抗氧剂硫脲以及乙醇作为喷雾剂的辅料。该制剂可以降低免疫佐剂引起的大鼠关节炎指数,其药代动力学参数均低于口服给药途径。青藤喷雾剂具有显著的抗炎功效、毒副作用较低。

  • 标签: 青藤碱 喷雾剂 稳定性 药代动力学
  • 简介:摘 要:目的 对盐酸小檗片进行理化性质测定,为处方工艺研究提供理论指导。方法 对盐酸小檗的性状、引湿性、晶型和结晶水等进行考察,并建立高效液相色谱法检测原料在不同pH值下溶解度。结果 盐酸小檗为黄色结晶性粉末,在热水中溶解,在水或乙醇中微溶;盐酸小檗略有引湿性;盐酸小檗为含结晶水晶体结构;所建立的含量测定方法专属性强,线性范围广,测试出盐酸小檗溶解度为pH依赖型,在pH1.2~pH3.0范围内溶解度增加趋势明显,在pH3.0~pH8.0范围内溶解度变化趋于平缓。结论 本研究结果可为盐酸小檗片处方设计及工艺研究提供试验依据。

  • 标签: 盐酸小檗碱 处方前研究 结晶水 溶解度
  • 简介:从白刺花成熟种子中分得6个生物成分,经理化常数和光谱分析鉴定为氧化苦参Ⅰ(oxymatrineⅠ),氧化槐果Ⅱ(oxysophocarpineⅡ),苦参Ⅲ(matrineⅢ),槐果Ⅳ(sophocarpineⅣ),槐胺Ⅴ(sophoramineⅤ),和槐定Ⅵ(sophoridineⅥ)。Ⅵ为首次从本植物中获得。

  • 标签: 白刺花 种子 生物碱
  • 简介:通过对近年来小檗抗肿瘤作用方面的相关文献进行整理和分析,发现小檗主要通过抑制肿瘤细胞增殖、侵袭、转移以及诱导细胞凋亡等方式实现抗肿瘤作用。肯定了小檗在抗肿瘤方面作用的同时,提出未来应加强联合用药以及基因工程方面的研究,以期为小檗更好的发挥抗肿瘤作用提供依据。

  • 标签: 小檗碱 抗肿瘤 机制