简介:为了制备靶向型药物载体系统,采用超声乳化技术,以5-氟尿嘧啶(5-Fu)为模型药物,液体石蜡为有机分散介质,Span80为乳化剂,戊二醛为交联剂,对壳聚糖(CS)进行乳化交联,制备了壳聚糖-5-氟尿嘧啶(CS-5-Fu)微球。对超声频率为40kHz时的制备条件进行了优化,优化条件为:戊二醛用量2mL,CS浓度1.0%,5-Fu浓度1.0%。采用红外光谱和扫描电子显微镜等对该条件下所得产物的结构和形貌进行了表征,采用紫外.可见光谱对其药物释放性能进行了研究。研究结果表明,CS-5-Fu微球外形为比较规整的球形,粒径在1~4μm之间,分布均匀,包封率为46.7%。在pH=7.2的磷酸盐缓冲溶液中,CS-5-Fu微球在30h内的累积释药率为60.4%,具有明显的缓释作用。
简介:目的:探讨人胃腺癌SGC7901/R耐药细胞株产生耐药的机制。方法:以人胃腺癌5-FU耐药细胞株SGC7901/R和其亲本细胞SGC7901为对象,MMT法进行体外药敏实验,:RT-PCR法检测胸腺嘧啶合成酶(TS),胸腺嘧啶激酶(TK),乳清酸磷酸核糖转移酶(OPRT),多药耐药相关蛋白(MRP),多药耐药基因(mdr-1)的转录情况,流式细胞仪测定肿瘤细胞内药物蓄积浓度。结果:SGC7901/R耐药细胞对5-FU耐药性能确切,并对顺铂(DDP),柔红霉素(DNR)存在不同程度的交叉耐药。TS,mdr-1在耐药细胞SGC7901/R中表达显著增强,TK表达减少,OPRT在两种细胞中表达无显著差别。MRP在两种细胞都没有表达。耐药细胞SGC7901/R内DNR药物蓄积浓度降低。结论:人胃腺癌5-FU耐药细胞株SGC7901/R耐药机制与嘧啶合成途径中重要的酶TS和TK表达的改变相关,5-FU耐药细胞株具有多药耐药(MDR)的特性,这与mdr-1基因翻译的P-糖蛋白的泵功能增强有关。
简介:目的建立5-氟尿嘧啶(5-Fu)在小鼠肿瘤组织中的分析方法,并用于考察5-Fu控释植入剂在小鼠肿瘤组织的分布。方法荷瘤小鼠瘤周植入分别由PLGA50/50和PLGA75/25为载体制备的5-Fu控释植入剂,RP-HPLC测定小鼠肿瘤组织中的药物浓度。结果肿瘤组织中5-Fu的线性范围为0.5~15.4μg·g-1,准确度为97.5%~104.0%,提取回收率为81.9%~88.3%,日内RSD均〈2.0%,日间RSD均〈7.6%。以PLGA50/50、PLGA75/25为载体的5-Fu控释植入剂在荷瘤小鼠体内的药动学参数:tmax分别为9、15d;Cmax分别为3.79、2.83μg·g-1;AUC分别为41.15、43.50(μg·g-1)×d。结论该分析方法可用于5-Fu在肿瘤组织中的分布行为研究,2种载体的5-Fu控释植入剂均能维持小鼠肿瘤组织中较长时间的药物分布,延长药效作用时间。
简介:摘要观察5—氟尿嘧啶注射液皮损内注射联合冷冻治疗多发性跖疣的治疗效果。方法门诊收治的多发性跖疣患者87例,随机分为3组,5-氟尿嘧啶组25例,皮损内注射5-氟尿嘧啶注射液;冷冻治疗组30例,皮损直接冷冻治疗;联合治疗组32例,皮损内注射5-氟尿嘧啶注射液后联合冷冻治疗。三组患者每半月复诊一次,若没有治愈可连续治疗,最多不能超过3次,3个月后观察疗效。结果联合治疗组总有效率为87.5%高于局部注射组的56.0%,高于冷冻组53.3%,差异有统计学意义(P<0.05);局部注射组和冷冻组总有效率,2组比较差异无统计学意义(P>0.05)。
简介:摘要目的研究静脉注射5-氟尿嘧啶(Fluorouracil,5-FU)在大鼠血液和肝脏组织中的浓度分布和消除过程,为临床肝脏肿瘤化疗提供参考和理论依据。方法将Wistar大鼠随机分为两组,分别在不同时间采集血液和肝脏组织样本,用高效液相色谱法(HPLC)分别测定血浆和肝脏组织中的5-FU浓度,并计算穿透比率和药动学数据。结果静脉注射5-FU后,药物在血浆和肝脏组织中的最高浓度(Cmax)分别为(36.85±5.96)μg/mL和(13.79±4.56)μg/g,药时曲线下面积(AUC)分别为(842.00±158.00)µg.min/ml和(342.20±108.20)µg.min/g。肝脏组织药物浓度随血药浓度降低而下降。肝脏血液穿透比率(PR)为0.35~0.49。肝脏血液穿透指数(PI)为40.64%。结论5-FU在血液中可达到较高浓度,其对肝脏的穿透力较强。
简介:摘要目的评价眼表鳞状细胞肿瘤(OSSN)手术切除术前结膜下注射5-氟尿嘧啶的临床效果。方法回顾性分析2016年3月至2019年7月开封市眼病医院眼表鳞状细胞肿瘤27例(27眼)的临床资料。所有患者结膜下注射5-氟尿嘧啶后进行肿瘤切除手术,随访12个月,观察视力、眼压、复发情况及并发症等。结果视力(BCVA,Log MAR)由术前的0.63±0.15提高至术后1、3、6及12个月的0.49±0.13、0.45±0.12、0.42±0.11及0.41±0.11(t=3.665、5.028、5.866及6.146,P均<0.01)。术后各时间点眼压与术前相比差异均无统计学意义(P>0.05)。术后1例肿瘤复发,侵犯眼内组织,行眼球摘除术。无白内障或青光眼等并发症发生。结论眼表鳞状细胞肿瘤切除术前行结膜下注射5-氟尿嘧啶效果良好。
简介:摘要目的探讨氟尿嘧啶联合改良袢人工晶状体抑制后发性白内障的安全性及效果。方法收集单纯老年性白内障患者39例(45眼),随机分为3组,实验组(15眼)植入5-Fu修饰的改良悬吊式PMMA人工晶状体;对照组1(15眼)植入改良型悬吊式PMMA人工晶状体;对照组2(15眼)植入普通的PMMA人工晶状体。术后随访6m观察患者术眼角膜、眼压及晶状体后囊膜混浊情况,并与术前进行比较。结果各组患者术后角膜水肿情况,术前、术后眼压情况差异均无统计学意义。术后随访1m实验组与两对照组均未发现有后囊膜混浊现象出现;随访3m实验组未出现后囊膜混浊,对照组1中有1例后囊膜晶状体上皮细胞薄团;随访6m实验组未发现有后囊膜混浊出现,对照组1有1只眼出现后囊膜混浊,对照组2中有4只眼出现后囊膜混浊,差别无显著性意义(P>0.05),而各组间比较无显著性差异(P>0.05),与对照组比较实验组后囊膜混浊发生率明显偏低,统计学比较差别有显著性意义(P<0.05)。结论5-Fu联合改良袢人工晶状体能有效抑制晶状体上皮细胞增殖,从而预防后发性白内障的发生。
简介:目的探讨5-氟尿嘧啶(5-Fu)联合甲氨蝶呤治疗恶性滋养细胞肿瘤的临床疗效。方法以入院病例号为编号,根据随机数字表法,将80名确诊为恶性滋养细胞肿瘤的患者随机分成两组,每组40例。对照组给予5-Fu化疗;观察组给予5-Fu联合甲氨蝶呤治疗。观察两组患者治疗后血人绒毛膜促性腺激素(HCG)变化、临床症状缓解情况、疗效及不良反应等指标变化情况,探讨其临床治疗价值。结果治疗后,观察组临床有效率为97.5%,明显高于对照组的85.0%,两组比较差异有统计学意义(P〈0.05)。治疗后,观察组血HCG最高滴定值〈103mIU/mL患者数为8例,明显高于对照组的4例,两组比较差异有统计学意义(P〈0.05);观察组血HCG最高滴定值〉105mIU/mL患者数为6例,明显低于对照组的18例,两组比较差异有统计学意义(P〈0.05)。两组患者不同程度出现白细胞减少、恶心、呕吐、口腔溃疡等不良反应,但组间差异无统计学意义。结论5-Fu联合甲氨蝶呤治疗恶性滋养细胞肿瘤疗效确切且安全可靠,值得临床推广应用。
简介:【摘要】目的:探究艾迪注射液联合顺铂、5-氟尿嘧啶治疗胃癌的临床效果。方法:将2021年10月至2023年12月我院收治的80例胃癌患者,随机分为观察组、对照组,各40例。对照组、观察组分别实施顺铂联合5-氟尿嘧啶治疗、艾迪注射液联合顺铂以及5-氟尿嘧啶治疗。结果:在治疗有效率方面,观察组为95.00%,对照组为75.00%,观察组明显高于对照组,有统计学意义(P<0.05);结论:实施艾迪注射液联合顺铂以及5-氟尿嘧啶治疗在胃癌患者的治疗中,患者免疫力得到较好提升,有效的抑制了肿瘤生长与扩散,降低了患者不良反应发生几率,患者治疗期间生活水平更好,值得参考。
简介:摘要目的分析5-氟尿嘧啶在腹腔镜手术治疗早期宫颈癌中的临床疗效。方法回顾性分析江南大学附属医院2012年5月—2016年8月收治并成功随访的103例早期宫颈癌患者的临床资料,均行腹腔镜手术治疗,将受试者分为两组试验组52例,腹腔镜术后灭菌蒸馏水冲洗阴道后局部填塞5-氟尿嘧啶纱布,对照组51例,腹腔镜手术术后灭菌蒸馏水冲洗阴道。观察两组患者的化疗副反应及肿瘤复发率。结果术后两组化疗副反应差异无统计学意义(P>0.05)。试验组的术后复发率低于对照组(1.9%vs.11.7%),两者差异有统计学意义,P<0.05。结论腹腔镜术后阴道局部填塞5-氟尿嘧啶纱布能够减少早期宫颈癌腹腔镜术后复发率。