简介:非索非那定是第二代H1抗组胺药,对H1受体有高度选择性,有直接的抗炎活性,起效快、作用维持时间长且长期使用不易出现耐药性。非索非那定的代谢动力学易受几种转运蛋白诱导剂或抑制剂的影响,但未见需调整剂量的报道,转运蛋白对非索非那定代谢的机理有待进一步的研究。临床用于治疗变态反应性疾病,如过敏性鼻炎、荨麻疹、过敏性哮喘、遗传性过敏性斑秃等,且联合其他药物疗效显著。目前,非索非那定微球的鼻内给药制剂正在研发中。非索非那定不良反应少见,无论是单独应用还是联合其他药物使用,都未见严重的心血管事件,不影响胆碱能活性。非索非那定不能透过血脑屏障、不进入中枢神经系统,被推荐于从事安全相关作业人员使用。
简介:(深圳市孙逸仙心血管医院广东深圳518000)摘要目的对化学药品由口服给药方式改为注射给药后的非临床安全性因素进行分析。方法抽取110例在我院就诊期间将口服用药改为静脉用药的临床患者病例,对其在用药过程中的相关资料进行整理分析,并对相关的非临床安全性因素进行总结。结果分析结果表明,给药途径发生改变后可以导致活性物质发生改变、制剂相关改变、暴露程度发生改变,对给药途径改变后的非临床安全性进行评价的项目应该包括药理学试验、药毒性试验、致癌性试验。结论对化学药品由口服给药方式改为注射给药后的非临床安全性因素和对非临床安全性进行评价的主要途径进行充分了解,可以保证今后临床在对患者进行治疗的过程,选择更加合理有效的给药途径,使患者临床治疗效果得到保证的同时使其非临床安全性进一步提高。
简介:目的:研究中药蟾酥的脂溶性化学成分。方法:采用硅胶柱色谱、制备液相等技术分离纯化单体化合物,并根据理化性质及光谱数据鉴定结构。结果:分离得到8个甾体类化合物,并利用1H-NMR,13C-NMR以及文献比较的方法,分离鉴定了它们分别为:华蟾毒精(cinobufagin,1),脂蟾毒配基(resibufagenin,2),蟾毒灵(bufalin,3),蟾毒它灵(bufotalin,4),南美蟾毒精(marinobufagin,5),华蟾毒它灵(cinobufotalin,6),12β-羟基-蟾毒灵(12β-hydroxyl-bufalin,7),5,7β-二羟基-脂蟾毒配基(5,7β-dihydroxyl-resib-ufagenin,8)。结论:其中化合物7-8为属中首次发现。
简介:目的:探讨植物甾醇对前列腺炎疼痛抑制作用的可能机制。方法:利用同源大鼠前列腺蛋白提取液辅以弗氏完全佐剂(FCA)诱导大鼠自身免疫性前列腺炎模型,植物甾醇灌胃给药10周后,测定大鼠水负荷0-4h排尿量及尿离子浓度;ELISA法测定各组血清中IL-8、TNF-α及IL-10的含量变化;免疫组化法测定神经生长因子(NGF)在前列腺组织内原位表达的变化;WesternBlot法测定前列腺组织内基质金属蛋白酶(MMP-9)及总p38丝裂原活化蛋白激酶(p38MAPK)表达的变化。结果:与假手术组比较,植物甾醇能不同程度减轻各组前列腺组织的炎症状况;植物甾醇能增加水负荷后2-4h排尿量、促进同时段尿液中Na-+、Cl--及Ca-(2+)的排出;模型组血清中IL-8、TNF-α、IL-10的含量明显增高,植物甾醇能明显降低大鼠血清中IL-8、TNF-α的水平;植物甾醇能明显抑制NGF、MMP-9及总p38MAPK在大鼠前列腺组织内的表达。结论:植物甾醇能很好地控制大鼠慢性非细菌性前列腺炎症,其可能的机制为通过抑制促炎因子及p38MAPK信号通路的某一环节,发挥其抗炎镇痛作用。
简介:摘要目的研究单药化疗和靶向药物在晚期老年非小细胞肺癌患者中的治疗效果,并进行比较。方法选取2010年7月-2013年7月在我院进行治疗的120例非小细胞肺癌的晚期高龄患者作为研究对象,将患者平均分为两组,单药化疗组和靶向治疗组,每60人。单药化疗组患者采用单独的培美曲塞进行治疗,靶向治疗组患者采用小分子靶向药物吉非替尼进行治疗。对于患者在采用药物治疗后的临床疗效、患者从开始治疗后的总生存期以及在治疗中出现的不良反应进行考察。结果患者经过靶向药物治疗之后,具有更好的临床疗效,疾病控制率达到81.7%,明显高于单药化疗组的55%;同时,靶向治疗组患者的总生存期也是要显著高于单药化疗组,且存在统计学意义(P<0.05)。经过治疗后,靶向药治疗组患者总的不良反应发生率为15%。单药化疗组为36.7%二者之间的差异存在统计学意义(P<0.05)。结论靶向药物对晚期高龄非小细胞肺癌患者进行治疗,比单药化疗具有更好的抗肿瘤效果,可以延长肿瘤患者的总生存期,更能够减少、减轻患者用药后的不良反应,在未来临床上具有极大的应用和推广价值。
简介:摘要:植物甾醇主要来源于油脂下脚料,是一种潜在的天然抗氧化剂和功能性因子。自由基与人类衰老有关[1]。对植物甾醇清除自由基能力进行测定,采用邻二氮菲法、邻苯三酚自氧化法和DPPH自由基法,以BHT和VE为对照,测定植物甾醇清除自由基的能力,为其清除自由基活性的研究提供理论参考和实践依据。