简介:本文用隔室模型分别来描述药物在体外和体内的过程,并建立了药物在体内,外的动力学方程。通过求算方程中的体内,外溶出速度参数Rin和Rout来评价药物的体内外相关性,采用模型药物盐酸曲马多的体内外数据,根据建立的动力学方程,用自编程序计算出0,25,100rpm条件下的体外溶出参数Rout的值分别为9.03±2.03×10^-5mL·mg^-2/3·min^-1,1.63±0.90×10^-4mL·mg^-2/3·min^-1,1.80±0.65×10^-4mL·mg^-2/3·min^-1,体内溶出参数Rin的值为6.27±0.52×10^-5mL·mg^-2/3·min^-1。结果表明,在上述三个不同转数的情况下,体外溶出参数Rout比体内溶出参数Rin稍大。据此,可以通过整体外溶出条件进而更精确地模拟体内溶出情况。
简介:从雷公藤(TripterygiumwilfordiiHookf.)的叶、根及制剂“雷公藤多甙”中分离出一个新的三环氧二萜内酯化合物--16-羟基雷公藤内酯醇(L2)。该化合物是一种白色簇状结晶,熔点232-233.5℃,分子式为C20H24O7。根据光谱(UV,IR,MS,^1HNMR,^13CNMR,2d-NMR和Se-lectiveLong-rangeDEPT)数据分析,确定了其化学结构,并通过x-射线晶体分析确证了它的立体化学。15-C为“S”构型的手性碳,药理试验表明,16-羟基雷公藤内酯醇具有较强的抗炎、免疫抑制和雄性抗生育活性。另外,还分离到已知化合物雷公藤内酯醇,并通过2d-NMR等光谱分析归属了全部碳和质子的NMR光谱峰。
简介:摘要:本文通过筛选、考察注射用泮托拉唑钠的处方和研究冻干粉针生产工艺,解决传统的其它生产制剂工艺中存在药品稳定性差的问题。针对常采用的赋形剂种类,对本品的作用进行考察,从中筛选出适宜的赋形剂及其用量;通过对试验样品的全检,该处方合理,冻干制剂工艺稳定性高,产品色泽及外观成型性好,制备方法简单,从而使得传统的生产工艺方式得到有效的改进。