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  • 简介:自然界存在微生物种类繁多,其代谢产物极为复杂多样,是发现与研制新药丰富来源。在20世纪,青霉素以及随后系列抗生素发现与应用是生物医药领域突破性进展,在控制与治疗感染性疾病中发挥了巨大作用。抗肿瘤抗生素广泛用于癌症治疗,环孢菌素作为免疫抑制药以及洛伐他汀类作为血脂调节药应用,进步扩大了微生物药物研制领域。近年来从微生物产物中仍持续发现为数众多新活性物质,包括抗肿瘤、抗病毒、抗细菌、抗真菌、以及作用于心血管和免疫系统和其他药理活性物质,其中有的可能成为先导化合物,有的可能成为新药。

  • 标签: 创新药物 微生物 研究与开发 抗肿瘤抗生素 新活性物质 代谢产物
  • 简介:目的:考察不同促渗剂对补骨脂素体外透皮吸收影响,为开发补骨脂素外用制剂提供依据.方法:采用Valia-Chien扩散池考察了共轭亚油酸(CLA)、冰片、薄荷醇、氮酮和甘油等促渗剂对补骨脂素经离体裸鼠皮渗透性影响,结果:薄荷醇、氮酮和CLA分别使补骨脂素单位面积累积透过量提高2.9,5.0和5.3倍;同时也使药物在皮肤中滞留量分别增加了1.1,5.7和3.4倍;CLA使时滞缩短至对照组1/5.结论:CLA提高了补骨脂素透过量和皮肤内滞留量,并大大缩短了时滞,可能是种优良促渗剂.

  • 标签: 补骨脂素 促渗剂 共轭亚油酸 透皮吸收
  • 简介:目的:观察姬松茸多糖(Agaricusblazeipolysaccharides,ABP)抗过敏作用并探讨其可能作用机制。方法:通过IgE诱导大鼠被动皮肤过敏反应(PCA)实验,用比色法测定姬松茸多糖在体内对肥大细胞影响。体外实验观察姬松茸多糖对IgE诱导组胺释放、肿瘤坏死因子-α、白细胞介素6及p38MAPK影响。结果:体内实验显示,姬松茸多糖高(400mg/kg)、中(200mg/kg)剂量明显抑制大鼠PCA。姬松茸多糖高(100μg/L)、中(50μg/L)剂量了肥大细胞脱颗粒、组胺释放、以及肿瘤坏死因子-α、白细胞介素6释放以及p38MAPK、NF-κBp65蛋白表达。结论:姬松茸多糖抗过敏作用部分可能与抑制p38MAPK、NF-κBp65信号通路有关。

  • 标签: 姬松茸多糖 肥大细胞 免疫球蛋白E P38MAPK NF-ΚB
  • 简介:目的:探索钙镁元素与太子参产量和品质关系.方法:以太子参种根为试验材料,采用砂培方法,研究钙镁元素缺乏对太子参产量和品质影响.结果:缺钙、缺镁处理太子参单个块根质量分别比正常处理低43.59%和28.21%,且单株产量均极显著低于正常处理;钙、镁元素缺乏太子参块根比重差异不大;不同处理间太子参药材水分含量差异不大;缺钙、缺镁处理浸出物含量极显著低于正常处理;缺钙处理灰分含量为4.63%,极显著高于正常和缺镁处理,缺镁处理灰分含量为3.29%,与正常处理差异不大.结论:钙镁元素缺乏严重影响太子参产量和品质.

  • 标签: 太子参 产量 灰分 浸出物
  • 简介:目的:通过对玄参斑点病、斑枯病、轮纹病3种叶部病害发生为害调查及药剂防治研究,探索其发病规律及防治药剂筛选,为其综合防治提供依据。方法:在重庆主要玄参产区,对叶部病害进行田间调查和药剂防治试验。结果:玄参叶部病害田间病株率达100%,平均病叶率和病情指数分别为41.2%、59.3%,其中斑点病田间危害程度最高,病株率、病叶率和病情指数分别达42%、65.7%、72.6%;玄参叶部病害危害随着种植密度增加而增加,危害程度依次为:4000株/亩〉3000株/亩〉2000株/亩;玄参叶部病害发生及危害程度与种植方式相关,以连作方式平均病情指数最高达45.03%,轮作与生荒地种植方式较低。药剂防治试验结果表明氟硅唑(400g·L-1)乳油1000倍液防治叶部病害效果最好,田间防效达74.3%。结论:3种叶部病害均有发生危害,以斑点病危害最为严重,利用氟硅唑(400g·L-1)乳油进行防治,具有较好田间防治效果。

  • 标签: 玄参 叶部病害 发生危害 防治效果
  • 简介:目的:比较人参二醇衍生物和人参二醇抗肿瘤活性,以寻找抗肿瘤活性更强化合物.方法:用细胞染色计数法比较人参二醇衍生物人参二醇-3β-琥珀酸酯(Ⅰ)、3β,12β,20(R)-三羟基达玛烷(Ⅱ)、3β,12β-二琥珀酸单酰氧基-20(R)-羟基达玛烷(Ⅲ)和人参二醇抗肿瘤活性,所用癌株为S180肉瘤,Lewis肺癌,阳性对照为5-氟尿嘧啶,阴性对照是含5%新生牛血清RPMI1640培养基.结果:衍生物Ⅲ抗肿瘤活性最强;其次为Ⅰ;Ⅱ和人参二醇抗肿瘤活性最弱且两者活性相当.结论:人参二醇衍生物抗肿瘤活性较人参二醇增强.

  • 标签: 人参二醇衍生物 抗肿瘤活性 人参二醇 实验 人参皂苷
  • 简介:目的:对桑叶中黄酮类和酚酸类提取工艺进行优化,以期为该类化学成分资源化利用提供参考。方法:采用乙醇溶剂提取桑叶中黄酮类和酚酸类成分;采用正交试验对提取工艺参数进行优化;采用HPLC-DAD方法对其中3个黄酮类化学成分和3个酚酸类成分进行分析评价。结果:各因素对黄酮类成分提取率影响程度排序为乙醇浓度〉料液比〉提取时间〉提取次数;各因素对酚酸类成分提取率影响程度排序为提取时间〉提取次数〉料液比〉乙醇浓度。通过HPLC-DAD分析其中6个资源性化学成分评价结果及方差,黄酮类、酚酸类成分最佳提取工艺参数:乙醇浓度为85%,料液比为1∶40,提取时间为45min,提取次数为3次。结论:该提取工艺流程简单,提取率高,可为桑叶资源开发利用提供参考。

  • 标签: 桑叶 黄酮类 酚酸类 正交试验 提取工艺
  • 简介:目的:研究不同附子炮制品对四逆汤药效、毒性成分控制及药效学影响,揭示国家药品标准中使用淡附片炮制品科学性。方法:取生附片、淡附片、白附片、黑顺片、炮附片分别制备成四逆汤1、2、3、4、5,采用HPLC法测定不同四逆汤中单酯型生物碱、双酯型生物碱、甘草酸、甘草苷和6-姜辣素含量;采用小鼠急性抗脑缺氧模型,以喘气次数和喘息时间为药效指标,对比不同四逆汤药效学差异。结果:不同附子炮制品制备四逆汤中,单酯型生物碱总含量排列顺序为四逆汤4〉四逆汤2〉四逆汤1〉四逆汤5〉四逆汤3;双酯型生物碱总含量排列顺序为四逆汤5〉四逆汤1〉四逆汤3〉四逆汤4〉四逆汤2;甘草酸和甘草苷总含量排列顺序为四逆汤3〉四逆汤5〉四逆汤1〉四逆汤4〉四逆汤2;6-姜辣素含量排列顺序为四逆汤1〉四逆汤4〉四逆汤3〉四逆汤5〉四逆汤2;且不同附子炮制品制备四逆汤中,只有四逆汤2(淡附片)对喘气次数和喘息时间影响均具有显著差异,有明显脑缺氧保护作用。结论:从化学成分和药理作用两个方面综合分析,初步揭示了《中国药典》2015年版明确规定四逆汤方中使用淡附片炮制品合理性和科学性。

  • 标签: 四逆汤 不同附子炮制品 淡附片 药效 质效影响
  • 简介:目的:优化超临界CO2流体萃取飞机草挥发油工艺条件。方法:采用正交试验,以飞机草挥发油萃取得率为指标,考察萃取压力、萃取温度和萃取时间对萃取得率影响。结果:超临界CO2流体萃取飞机草挥发油最佳提取工艺条件:萃取压力为20MPa,萃取温度为35℃,萃取时间为2h,飞机草挥发油平均萃取得率为158%。结论:优化后飞机草挥发油超临界CO2流体萃取工艺条件稳定可行,适用于飞机草挥发油类成分提取。

  • 标签: 飞机草 挥发油 正交试验 超临界流体萃取
  • 简介:目的:确定北沙参种子适宜发芽和生活力检验方法。方法:采用不同发芽床,放置于不同温度下培养,观察不同条件对北沙参发芽率影响,确定适宜发芽条件;采用四唑法(TTC)对北沙参着色率进行检验,设计不同浓度和不同温度正交试验,通过对不同条件下北沙参染色情况观察,确定适宜生活力检验方法。结果:北沙参以25℃,滤纸作为发芽床为适宜发芽条件;以30℃,0.6%TYC浓度,染色时间5h为适宜生活力检验方法。结论:通过对北沙参发芽和生活力检验方法研究,为其种子检验规程和质量标准制定提供依据。

  • 标签: 北沙参 种子 发芽 生活力 检验方法
  • 简介:目的:建立连参通淋片中盐酸小檗碱含量测定方法。方法:高效液相色谱法,C18柱(4.6mm×250mm,5μm),乙腈水(1:1)(每1000mL中加磷酸二氢钾3.4g,十二烷基硫酸钠1.7g)为流动相,检测波长345nm。结果:盐酸小檗碱在0.1274~0.6370μg呈良好线性关系,平均回收率为98.62%,RSD=1.17%。结论:该方法简便、灵敏、准确,适用于连参通淋片中盐酸小檗碱含量测定。

  • 标签: 高效液相色谱法 连参通淋片 盐酸小檗碱
  • 简介:五味子属于国家三级保护野生药材物种。野生北五味子主产于黑龙江、吉林、辽宁,是我国传统大宗药材,因其质量优良,药用价值高,备受国内外药商青睐,成为国内外市场畅销品。近年来,由于市场需求拉动,野生北五味子价格连续攀升,受利益驱动,违法采集、收购五味子现象相当严重,野生五味子资源遭到了极大破坏,加强野生北五味子资源保护管理工作迫在眉睫。

  • 标签: 野生北五味子 保护工作 资源 野生药材 市场需求 护管理工作
  • 简介:分别用浓氨水喷雾法、毛细玻管法和氯化乙酰胆碱喷雾致喘法研究了三子养亲汤不同溶媒提取物镇咳、祛痰和平喘作用.结果显示三子养亲汤醚提取物有明显镇咳作用;三子养亲汤水提取物祛痰作用显著;三子养亲汤醇、醚提取物平喘作用明显.

  • 标签: 三子养亲汤 镇咳 祛痰 平喘 药理 中药
  • 简介:目的:观察荞麦黄酮对脑缺血再灌注大鼠损伤影响及其可能机制。方法:SD大鼠随机分为假手术组、模型对照组、荞麦黄酮剂量组(100、200、400mg/kg)及尼莫地平组(6mg/kg),各组灌胃给药1次/d,连续5d,末次给药2h后,建立大鼠大脑中动脉闭塞再灌注模型,再灌注24h后将各组大鼠进行神经行为评分,并测定大鼠脑梗死面积、脑含水量;测定血清中超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、白细胞介素-1β(IL-1β)、白细胞介素-10(IL-10)及肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、内皮素(ET)、诱生型氧化氮合酶(iNOS)及氧化氮(NO)含量。结果:与假手术组比较,模型对照组大鼠神经行为评分值、脑梗死面积、脑含水量、MDA、IL-1β、TNF-α、ET、iNOS及NO含量均显著升高,而SOD及IL-10含量下降。与模型对照组比较,荞麦黄酮各剂量组(100、200、400mg/kg)能不同程度改善上述指标。结论:荞麦黄酮在100~400mg/kg剂量范围内对脑缺血再灌注损伤大鼠具有定保护作用,其机制可能与抗氧化、抗炎及降低血管活性物质ET、NO含量相关。

  • 标签: 荞麦黄酮 脑缺血再灌注损伤
  • 简介:目的:利用LCMS分析技术快速鉴定单面针中生物碱结构。方法:采用XAquaC8色谱柱(150mm×2.1mm,5μm);以乙腈0.1%甲酸水溶液为流动相梯度洗脱;体积流量:0.3mL·min^-1;ESI源正离子模式检测;根据对照品裂解规律和参考文献推测生物碱结构。结果:从单面针甲醇提取物中鉴定了20个化合物结构。结论:LCMS方法能快速、准确地鉴定单面针中化学成分,为单面针活性成分开发利用提供科学依据。

  • 标签: 单面针 生物碱
  • 简介:目的:研究杭麦冬根际菌根真菌孢子筛选及萌发。方法:采集杭麦冬块根及其根际土壤。块根切片、透明、染色、脱色后镜检观察菌根真菌。土壤湿筛倾析-蔗糖离心法分离菌根孢子,并研究孢子萌发。结果:麦冬块根内发现丰富菌根真菌菌丝和泡囊,偶见丛枝。根际土壤分离鉴定了10种菌根孢子,球囊霉属和巨孢囊霉属为主要优势类群。球囊霉属孢子体外可萌发,能形成次级菌丝,但168h后自溶;含10—1000μg·mL^-1麦冬汁能促进孢子萌发,100μg·mL^-1时萌发率最高。结论:杭麦冬块根组织含丰富丛枝菌根真菌,根际土壤含丰富菌根真菌孢子。菌根孢子实验条件下可萌发,但随后出现自溶,麦冬汁能促进萌发。

  • 标签: 麦冬 丛枝菌根 真菌孢子 筛选方法
  • 简介:目的:研究左金丸总生物碱对胃肠道运动及分泌影响。方法:采用大鼠幽门结扎收集胃液观察药物对胃液、胃酸分泌,胃蛋白酶活力,以及胃粘膜前列腺素E2和胃泌素分泌影响;以小鼠胃排空法及番泻叶诱导小鼠腹泻模型研究左金总生物碱对胃肠运动作用。结果:左金总碱明显抑制胃液、胃酸、胃泌素分泌和胃蛋白酶活性,增加前列腺素E2分泌;延长胃排空和爵泻叶诱导小鼠排稀便时间,减少稀便次数。上述作用与等效剂量左金丸作用类似。结论:左金总生物碱可能是左金丸治疗消化道疾病主要有效成分,能抑制胃肠运动,胃酸分泌及胃蛋白酶活性,且与其调控胃泌素和前列腺素E2分泌有关。

  • 标签: 左金丸总生物碱 胃溃疡 胃泌素 前列腺素