简介：摘要本文对血管生成在肿瘤发生发展中的重要作用加以阐述，针对近年来肿瘤血管新生抑制剂的体内外筛选模型研究方法进行了整理归纳，为进一步探索临床用药提供可靠的实验依据。

简介：摘要：免疫检查点抑制剂可以阻断肿瘤细胞对免疫细胞的抑制作用，一直以来被认为是治疗恶性肿瘤患者的最佳药物，但随着时间的推移，该类药物的毒副作用逐渐显现出来，不同其它疗法，免疫检查点抑制剂的毒副作用可以累加，严重的甚至会危及患者的生命安全。为了更好的控制相关不良事件，本文对免疫检查点抑制剂治疗相关毒性的管理进行了探讨。

简介：β-内酰胺类抗生素因其具有广谱抗菌潘性，一直以来被广泛使用，然而β-内酰胺类抗生素的过度使用导致细菌产生耐药性，其耐药机制主要为病原菌产生BLA，约占80％，是细菌耐药的主要原因。旧目前认为克服产酶菌耐药的手段主要有两个，寻找能抵抗BLA水解的抗生素或者发展特异性BLA抑制剂与β-内酰胺抗生素联用，使β-内酰胺抗生素免遭酶的水解，发挥其应有的抗菌活性。

简介：[摘要]目前在临床的治疗当中,很多宫缩剂都在早产的治疗里面有着广泛的应用,发挥宫缩抑制剂在临床当中的应用,其最终的目的就是为了能够延长患者的妊娠时间同时能够改善母婴的结局,不出现比较大的毒副作用。β2受体激动剂在早产儿当中进行应用副作用是最大的,因此医院也正在减少这类型药物的使用剂量,硫酸镁是西方国家临床妇科常用的宫缩抑制剂,他可以保护早产儿的神经。钙离子通道阻滞剂近三年来受到人们的关注,它的质量更加安全,但是宫缩受体拮抗剂的临床效果也要更加理想,具备着安全用药以及低廉价格的特点,使用方面也比较简单。本文主要进一步介绍在临床当中关于宫缩抑制剂治疗早产方面的研究进展,希望能够为临床治疗工作的开展提供参考。

简介：摘要 目的：根据我院质子泵抑制剂的临床应用情况，分析其用药合理性，为临床合理用药提供参考。方法：选取我院消化内科2021年1月至7月使用质子泵抑制剂的住院病例共计100份，依据《质子泵抑制剂临床应用指导原则》（2020年版）（以下简称《指导原则》），分析其用药合理性。结果：100例质子泵抑制剂住院病历中，用药合理比例为39%（39/100),用药不合理比例为61%(61/100)。结论：我院质子泵抑制剂在临床应用中存在超适应症、超剂量以及超疗程用药等不合理用药情况，必须引起临床重视，规范质子泵抑制剂的临床应用，降低患者用药风险，以促进临床合理用药。

简介：摘要：疫病是指具有传染性、慢性或非感染的一种疾病，其发病率较高，可造成严重后果。本文首先分析了免疫抑制剂的生物学功效及其化成分，然后从他克莫司胶囊、吗替麦考酚酯胶囊以及雷帕霉素等方面详细论述了免疫抑制剂的具体研究进展情况，以此充分发挥免疫抑制剂在医学上的临床效应，为患者的身体健康奠定基础，同时推动我国医学事业的发展进步。

简介：【摘要】  目的  了解3-氨基苯硼酸（APB）联合乙二胺四乙酸（EDTA）碳青霉烯酶抑制剂增强试验（APB-EDTA 法）用于检测碳青霉烯类耐药肠杆菌目细菌（CRE）产碳青霉烯酶的检测结果。方法  使用APB-EDTA 法测定58株CRE的碳青霉烯酶，并与金标准PCR及DNA测序检测结果的符合率比较。结果 58株CRE用APB-EDTA法均检出碳青霉烯酶，其中，产KPC酶24株（41.4%），产金属酶30株（51.7%），产D类OXA-48型酶2株（3.4%），同时产KPC和金属酶2株（3.4%），其检测结果与分子生物学检测结果的符合率为100%。结论  APB-EDTA法可以检测肠杆菌目细菌产生的A类碳青霉烯酶、B类金属酶和D类OXA-48型碳青霉烯酶，操作方法简单易行，便于临床微生物实验室开展肠杆菌目细菌产生的碳青霉烯酶的检测，为临床精准抗感染治疗以及耐药菌的感染控制提供依据。

简介：摘要目的探讨血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）和血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂（ARNI）治疗老年缺血性心肌病的疗效及安全性。方法选取我院2017年1月至2018年12月收治的老年缺血性心肌病患者共120例，按照治疗方法的不同分为对照组（59例）和观察组（61例），分别在常规治疗基础上给予马来酸依那普利和沙库巴曲缬沙坦治疗，比较两组治疗前后血脂指标、血压指标、脑钠肽（BNP）、6 min步行测试（6MWT）、超声心动图指标、肱动脉内皮依赖性舒张功能（FMD）、颈动脉内膜中层厚度（CIMT）及不良反应发生率。结果两组治疗后血脂指标和血压水平均显著低于治疗前，差异有统计学意义（P<0.05）；但两组治疗后以上指标组间比较差异无统计学意义（P>0.05）。治疗12周后，观察组BNP、6MWT水平及左室射血分数（LVEF）、左心室舒张末期内径（LVEDD）均显著优于对照组[（103.50 ± 23.95）ng/L比（175.20 ± 37.24）ng/L、（493.47 ± 92.54）m比（411.42 ± 61.09）m、（44.95 ± 5.89）%比（41.54 ± 4.21）%、（149.59 ± 33.26）mm比（143.24 ± 34.25）mm]，观察组肱动脉FMD水平显著高于对照组[（15.14 ± 2.52）%比（9.25 ± 1.12）%]，同时观察组CIMT水平显著低于对照组[（1.01 ± 0.28）mm比（1.32 ± 0.25）mm]，差异均有统计学意义（P<0.05）。两组不良反应发生率比较差异无统计学意义（P>0.05）。结论ARNI治疗老年缺血性心肌病可有效改善心脏功能，提高运动耐力，增强血管扩张功能，且并未加重药物不良反应。

简介：近期，雅培公司与巴西政府就蛋白酶抑制剂Kaletra（洛匹那韦／利托那韦）达成了协议。雅培公司同意在未来6年大大降低Kaletra的价格，向巴西提供两年后将在全球推出的Kaletra新配方，并于2009年开始向巴西制药厂转让该药品的生产技术，并于2012年投产。此外，雅培公司还保证，无论患者人数增加多少，今后6年内继续免费为患艾滋病的巴西儿童提供Kaletra。巴西政府也决定继续保护雅培公司的专利。

简介：目的考察化合物ZA-76和中药单体LM、XR和HQ对环氧化酶-2(COX-2)的影响.方法利用作者建立的COX-2抑制剂体外筛选模型.结果发现化合物ZA-76对COX-2有较强抑制作用,中药单体LM、XR对COX-2有一定的抑制作用,HQ对COX-2有较弱抑制作用.结论可以应用模型进行COX-2抑制剂的筛选,并能阐明部分抗炎药物的作用机制.

简介：摘要目的探讨脯氨酰顺反异构酶1(Pin1)及其抑制剂胡桃醌(Juglone)对肺动脉高压(PAH)的影响及作用机制。方法将8周龄雄性SD大鼠按随机数目表法分配原则分为3组：正常对照组(Con)、PAH组、Juglone组，每组8只。野百合碱建立大鼠PAH模型。Juglone组在造模14 d后开始给予Juglone干预，4周后测定右心室收缩压(RVSP)，处死动物并取材，计算右心肥厚指数(RVHI)。苏木精-伊红(HE)染色观察肺血管病理学改变；免疫荧光染色检测Pin1在PAH中的表达；蛋白印迹法(Western blot)检测腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)及S期激酶相关蛋白(Skp2)/p27通路蛋白的表达。多组间均数比较采用单因素方差分析。结果PAH组大鼠体重低于Con组[(303.11±20.41) g比(418.83±26.77) g，q＝12.912，P<0.01]，而RVSP及RVHI则高于Con组[(39.83±2.31) mmHg、(40.49±3.12)%比(17.03±2.12) mmHg、(23.52±1.61)%，q＝28.291、16.105，P<0.01]；Juglone组大鼠体重高于PAH组[(349.73±21.96) g比(303.11±20.41) g，q＝5.204，P<0.01]，RVSP及RVHI则低于PAH组[(26.89±1.92) mmHg、(31.40±3.76)%比(39.83±2.31) mmHg、(40.49±3.12)%，q＝16.063、8.637，P<0.01]。免疫荧光染色结果显示PAH组Pin1表达高于Con组[(8.39±0.19)%比(3.32±0.26)%，t＝13.000，P<0.01]。HE染色结果显示，PAH组肺小动脉管壁增厚，Juglone干预后肺小动脉壁厚度减轻。Western blot结果显示，Con组α-SMA和Pin1的表达低于PAH组(1.02±0.04、1.00±0.07比2.21±0.07、3.37±0.04，t＝14.976、27.427，P<0.01)。PAH组p-AMPK表达低于Con组(0.52±0.02比1.00±0.04，F＝25.771，P<0.01)，Juglone组p-AMPK表达高于PAH组(0.65±0.04比0.52±0.02，F＝6.972，P<0.01)；PAH组Skp2表达高于Con组(4.05±0.12比1.00±0.07，F＝51.213，P<0.01)，Juglone组Skp2表达低于PAH组(2.91±0.08比4.05±0.12，F＝19.093，P<0.01)；PAH组p27表达低于Con组(0.55±0.03比1.00±0.02，F＝28.937，P<0.01)，Juglone组p27表达高于PAH组(0.75±0.03比0.55±0.03，F＝13.051，P<0.01)。结论Pin1在PAH肺组织中过表达，并参与肺血管重构过程。Pin1抑制剂胡桃醌通过激活AMPK从而调控Skp2/p27信号通路抑制肺血管重构。

简介：芳香化酶是体内雌激素合成的最后一步限速酶,在许多雌激素依赖性疾病中表达水平增高,芳香化酶抑制剂通过抑制芳香化酶的活性,降低体内雌激素的水平,从而应用于多种雌激素依赖性妇科疾病（如子宫内膜癌、乳腺癌、子宫肌瘤、子宫内膜异位症等）的治疗。近年来有关芳香化酶抑制剂的研究不断深入,本文就芳香化酶抑制剂在妇科常见疾病中的应用作一综述。

简介：摘要目的评价血清半胱氨酸蛋白酶抑制剂C（CystatinC）在糖尿病肾病中的诊断价值。方法78例糖尿病患者按白蛋白排泄率（UAER）分为3组，正常蛋白尿组(Ⅰ组)21例，微量蛋白尿组(Ⅱ组)30例和大量蛋白尿组(Ⅲ组)27例，设立对照组(健康体检合格者)。测定各组CystatinC、血清肌酐（Scr）、肌酐清除率（Ccr）。进而对各指标使用SPSS11.0统计软件进行比较分析和相关性分析。结果在糖尿病患者中所测的CystatinC平均值高于对照组（P<0.05），而血清肌酐在Ⅰ组和Ⅱ组中所测的平均值并无明显差别，且CystatinC与Ccr的相关性较Scr与Ccr的相关性好。结论血CystatinC对2型糖尿病肾病的早期诊断较血清肌酐更敏感。

简介：目的探讨I型γ-分泌酶抑制剂（GSI-I）对U87、U251胶质瘤细胞的增殖抑制及诱导凋亡作用.方法应用GSI-I作用于U87、U251胶质瘤细胞,通过MTT法观察GSI-I对上述两种细胞的增殖抑制作用,通过流式细胞仪检测GSI-I对该两种细胞细胞周期的影响及诱导凋亡的作用.结果RT-PCR及实时定量荧光RT-PCR结果显示,GSI-T可明显抑制胶质瘤细胞中Notch通路的活性,主要体现为Notch通路的靶基因Hes-1表达明显下调.MTT检测结果显示2.5μmol/L及以上浓度的GSI-I对U87及U251胶质瘤细胞有明显的增殖抑制作用.与对照组比较,差异有统计学意义（P〈0.05）,且该抑制作用呈剂量依赖型增加.流式细胞检测结果显示GSI-I主要使U87胶质瘤细胞的细胞周期阻滞在G1期而抑制细胞增殖,对于U251胶质瘤细胞则主要通过诱导凋亡来抑制增殖.结论GSI-I可明显抑制U87及U251胶质瘤细胞的增殖并诱导凋亡,为恶性胶质瘤的临床治疗提供了理论参考依据.

简介：摘要放射治疗是目前临床上最常用的治疗癌症的手段之一，但其仍存在辐射剂量高、正常组织不良反应大，以及肿瘤细胞的放疗耐受等缺点。因此，寻求安全有效的放疗增敏剂以提高肿瘤细胞对辐射的敏感性一直是放疗研究的热点。组蛋白去乙酰化酶抑制剂(histone deacetylase inhibitors，HDACIs)是一类表观遗传学修饰剂，除了其固有的抗癌特性外，还能调节肿瘤细胞对电离辐射和紫外线辐射敏感性。本文在查阅文献基础上，重点阐述了HDACIs增强肿瘤细胞辐射敏感性的不同分子机制以及对肿瘤细胞的选择性杀伤作用。

简介：摘要目的观察血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）加中药灌肠治疗糖尿病的临床疗效。方法选择糖尿病肾病患者55例，随机双盲分为观察组和对照组。2组均给予一致的含依那普利的基本治疗，观察组在此基础上加用中药灌肠。于治疗前和治疗后3个月检测患者尿蛋白、尿素氮等生化指标并计算内生肌酐清除率。结果治疗后2组患者尿蛋白、尿素氮、内生肌酐清除率都得到了改善；与对照组相比，观察组尿素氮、内生肌酐清除率改善更明显(P<0.05).结论依那普利加中药煎剂灌肠可明显改善糖尿病肾病患者的肾功能。

简介：目的观察蛋白酶体抑制剂MG-132对人红白血病细胞株K562的致凋亡作用及其对凋亡相关基因NF-kB与caspase-3表达的影响。方法将蛋白酶体通路特异性阻断剂MG-132加入K562细胞，用AO／EB细胞形态和DNA琼脂糖凝胶电泳检测细胞凋亡，流式细胞仪检测凋亡率，逆转录-PCR检测NF-kB的转录水平，免疫组化法检测NF—kB与caspase-3的表达，比色法检测caspase-3活性。结果流式细胞仪检测15μmol／LMG-132作用24h后，凋亡率为（26．5±0．6）％，与对照组（1．2±0．1）％相比明显增多，差异有显著性（P〈0．01），MG-132诱导K562细胞凋亡具有量-效关系；RT—PCR检测发现NF—kBmRNA表达下调；免疫组化法检测发现MG-132可降低NF—KB的表达，增加caspase-3蛋白的表达，且表达量与MG-152的作用呈剂量相关。结论MG-152能诱导K562细胞凋亡，其机制可能与MG-132抑制NF—kB信号转导通路，下调NF—kB表达继而上调caspase-3表达有关。

简介：目的糖皮质激素在肥胖及胰岛素抵抗发病机制中起着至关重要的作用。该研究旨在探讨长期抑制糖皮质激素活性对肥胖及胰岛素抵抗的防治作用。方法采用4周龄雄性SD大鼠为动物模型，在给于高脂饲料喂养的同时，予含11β-羟甾类脱氢酶（11β-hydroxysteroiddehydrogenase，11β-HSD）抑制剂（glycyrrheticacid，GE）800mg／L的水长期饮用至24周，并以单纯高脂饲料喂养组作为对照组，监测两组大鼠食物摄入量及体重变化。在GE应用24周后，进行口服葡萄糖耐量试验，并采用放射免疫方法检测血浆糖皮质激素、瘦素及胰岛素的水平，采用全自动生化分析仪检测血清胆固醇及甘油三脂的含量。结果随着GE治疗时间的延长，大鼠的食物摄入量较对照组逐渐减少，至6周时达到统计学意义，同时伴有相应的体重增长减慢，至8周时，GE组体重明显低于对照组。治疗24周时，血浆糖皮质激素水平较对照组无明显降低，但血浆瘦素及胰岛素水平均明显低于对照组；血清胆固醇及甘油三脂的含量也明显低于对照组；口服葡萄糖耐量试验结果显示GE组在15，30，60和120分钟时的血糖水平明显低于对照组。结论长期应用11β-羟甾类脱氢酶抑制剂能够抵抗高脂饮食诱导的肥胖及胰岛素抵抗.

简介：目的探讨质子泵抑制剂与药物代谢酶CYP1A2、NAT2的关系。方法以健康人群为研究对象,以咖啡因作为药物代谢酶CYP1A25、NAT2的探针药物,用反相高效液相色谱（RP-HPLC）方法测定尿液中咖啡因代谢物。观察连续7天服用治疗剂量的奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑对人CYP1A2、NAT2活性的影响。结果服药后CYP1A2活性分别比服药前升高8.99%、10.57%、3.86%;而NAT2活性服奥美拉唑后升高4.76%,服兰索拉唑和泮托拉唑后分别降低4.35%和6.25%,差异均无统计学意义。结论服用治疗剂量的奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑对人CYP1A2、NAT2活性无明显影响,不会影响与之合用的需经CYP1A2、NAT2代谢药物的临床疗效。

简介：波替单抗（万珂）是第一个进入临床试验的蛋白酶体抑制剂。美国FDA和欧盟EMEA已批准用于治疗复发或难治性多发性骨髓瘤（MM）。继续进行中的试验用波替单抗作为一线治疗MM结果令人鼓舞。套细胞淋巴瘤（MCL）是一种攻击性的B一细胞霍奇金淋巴瘤，缺乏最佳治疗选择，临床结果证实波替单抗治疗复发或难治性MCL有效，且有预期和可处理的毒性。波替单抗合并常规药物治疗血液恶性肿瘤和有些实体瘤，如非小细胞肺癌、雄激素非依赖性前列腺癌，证明有化学增敏作用。单用波替单抗或与其他抗肿瘤联合治疗恶性肿瘤值得进一步研究。