简介：

简介：【摘要】 目的 探讨乙酰胆碱酶抑制剂类药物联合盐酸美金刚治疗老年痴呆（AD）临床疗。方法 选取2020年2月-2022年1月本院收治的86例老年痴呆患者，以随机抽签法分组，各43例。对照组仅给予乙酰胆碱酶抑制剂类药物治疗，观察组在对照组基础上联合盐酸美金刚。对比治疗效果。结果 观察组各组数据均优于对照组，差异有统计学意义（P

简介：【摘要】目的：分析老年痴呆（AD）患者接受乙酰胆碱酶抑制剂联合盐酸美金刚的治疗效果。方法：随机将我院84例AD患者分为两组，单纯应用盐酸多奈哌齐的为对照组，联合应用盐酸多奈哌齐与盐酸美金刚的为观察组。对比并评价两组的治疗效果。结果：观察组的治疗总有效率高达97.6%，相比于对照组的81.0%明显升高，数据差异较大，P＜0.05，有统计学意义。结论：通过联合应用乙酰胆碱酶抑制剂类药物与盐酸美金刚对AD患者进行治疗，可有效改善其临床症状，疗效相比于单一用药更加显著，值得重视。

简介：摘要目的对老年痴呆患者联合应用盐酸美金刚与乙酰胆碱酶抑制剂类药物进行治疗的临床效果展开评价。方法选取83例来我院接受治疗的老年痴呆（AD）患者，根据随机数字表原则将其分为两组，一组为观察组，联合应用盐酸美金刚与多奈哌齐治疗；另一组为对照组，仅单纯应用多奈哌齐进行治疗。对比并评价两组患者的临床疗效。结果经过为期四个月的药物治疗，观察组与对照组的治疗总有效率分别为95.3%与72.5%，两组数据差异明显，有统计学意义（P＜0.05）。结论联合应用盐酸美金刚与乙酰胆碱酶抑制剂类药物可有效缓解老年痴呆患者的临床症状，充分改善其生活能力，值得临床推广使用。

简介：应用ABEEMσπ/MM方法,对乙酰胆碱酯酶抑制剂Tacrine（塔克宁）与组胺转甲基酶进行了分子对接.然后对乙酰胆碱酯酶与4种乙酰胆碱酯酶抑制剂的分子对接进行了研究.在研究中将受体分子固定,配体分子可自由移动,采用半柔性对接方式.通过对4种乙酰胆碱酯酶抑制剂与乙酰胆碱酯酶结合能大小的计算,得到结合能力大小顺序依次为：Donpezil（多奈哌齐）〉Huperzine（石杉碱甲）〉Rivastigmine（利发斯的明）〉Tacrine（塔克宁）.这个顺序与实验中得到的乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制活性IC50值大小顺序相一致.为使用该方法进行抑制剂设计提供参考.

简介：无

简介：阿尔茨海默病(Alzheimer'sdisease,AD)是最常见的大脑变性疾病,又称为阿尔茨海默型老年性痴呆(SenileDementiaofAlzheimerType,SDAT),以潜隐性起病,进行性恶化,智能渐进性减退为主要临床特征.

简介：乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制剂是治疗阿尔茨海默病的一个重要策略。本研究对48种中药材的乙醇提取物和水提取物进行了体外AChE抑制活性的筛选,微板测试法结果表明28种中药材的乙醇提取物和11种中药材的水提取物具有AChE抑制活性。其中,香薷、益智仁、生地黄和荷叶乙醇提取物的AChE抑制活性最强,它们在终浓度为0.1mg/mL时的抑制活性分别为（68.63±1.12）%,（44.49±3.66）%,（43.78±4.76）%和（42.63±8.31）%。薄层色谱–生物自显影的方法亦证明了这四种中药材具有抑制AChE的活性成分。本实验结果为治疗阿尔茨海默病中药的传统应用提供了部分支持。

简介：蛇足石杉内生真菌发酵液醇提物的AChE抑制活性筛选结果,蛇足石杉内生真菌发酵产物对AChE抑制活性的筛选1.5.1 ,提示蛇足石杉内生真菌可能作为筛选具有抑制AChE抑制活性的新型候选药物资源

简介：概述了乙酰辅酶A羧化酶(Acetyl-CoAcarboxylase,[EC6.4.1.2],ACC酶)在植物体内的作用以及以ACC酶为作用靶标的抑制剂的发展状况.根据抑制剂在体内与体外的抑制数据,讨论了化合物物理性质与结构对其生物活性的影响.ACC酶抑制剂主要有芳氧苯氧丙酸酯类、肟醚类环己二酮类、芳氧苯基环己二酮类和三酮类环己二酮.其中肟醚类环己二酮和芳氧苯氧丙酸酯类ACC酶抑制剂已经有几十种商品化的产品.目前新发现的芳氧苯基环己二酮类和三酮类环己二酮类ACC酶抑制剂可能成为新的除草剂热点.

简介：目前临床联合用药治疗高血压病已成为趋势。作者根据国内外文献记载及中国人民解放军第454医院心血管病内科住院患者用药情况，观察常用的抗高血压药物——血管紧张素转换酶抑制剂在治疗高血压过程中与四类药物在联合用药时可能产生的相互作用，旨在探讨其联合用药的利弊，为临床安全、有效用药提供参考。

简介：【摘要】目的：乙酰胆碱酶抑制类药剂与盐酸美金刚联合治疗老年痴呆的临床效果。方法：选取2019年4月-2020年4月期间，我院收治的62例老年痴呆患者作为本次研究的观察对象。按照随机数表法将其分为对照D组与观察G组，每组各31例。对照D组患者仅使用乙酰胆碱酶抑制类药剂进行治疗，观察G组患者使用乙酰胆碱酶抑制类药剂与盐酸美金刚联合的方式进行治疗。观察两组患者的治疗效果。结果：对照D组总治疗有效率为74.19%，观察G组总治疗有效率为93.55%，观察G组患者情况更好，差异显著且存在统计学意义，P＜0.05。治疗前，两组患者的MMSE与ADL评分无显著差异，P＞0.05。治疗后，两组患者情况均得到改善，但观察G组患者评分情况更理想，与对照D组相比差异显著，P＜0.05，存在统计学差异。结论：在老年痴呆患者的治疗过程中，使用乙酰胆碱酶抑制类药剂与盐酸美金刚联合治疗，临床治疗效果理想，可以提高患者认知能力与自理能力，值得推荐使用。

简介：采用浸叶法测定了云南通海、元谋和澜沧的小菜蛾plutellaxylostella田间种群对常用杀虫剂的抗药性。结果表明,云南上述地区小菜蛾田间种群对各类杀虫剂均产生了不同程度的抗性。对有机磷类药剂的抗药性为1.74～31.1倍;对菊酯类药剂的抗药性为7.41～764倍;对阿维菌素类药剂则产生了5.60～4.06×10^4倍的抗性。通过离体和活体试验测定了药剂对小菜蛾头部乙酰胆碱酯酶（AChE）的抑制作用。敌敌畏和灭多威对通海抗性品系AChE离体和活体内的抑制中浓度（I50）分别是敏感品系的209、26.5倍和2.21、2.16倍;敌敌畏对通海小菜蛾种群的离体和活体内抑制中时间（IT50）小于敏感品系,分别是敏感品系的0.32和0.17倍;而灭多威对通海小菜蛾种群的离体和活体内抑制中时间（IT50）则大于敏感品系,分别是敏感品系的1.37和1.74倍。

简介：摘要：目的：分析血管紧张素转换酶抑制剂类药物治疗高血压后不良反应分析。方法：选取的30例样本，对患者使用血管紧张素转换酶抑制剂类药物治疗，分析不良反应。结果：血管紧张素转换酶抑制剂治疗高血压后的效果良好，但刺激性干咳是ACEI类药物最常见的不良反应之一，其发生率约为10%～20%。结论：血管紧张素转换酶抑制剂通过抑制血管紧张素转换酶的活性来减少血管紧张素II的生成，进而达到降压的效果。尽管ACEI类药物在临床上应用广泛且效果显著，但使用后也可能引发一系列不良反应。

简介：摘要目的探讨丁苯酞软胶囊联合乙酰胆碱酯酶抑制剂治疗脑小血管病（CSVD）所致血管性认知功能障碍（VCIND）患者的疗效。方法选取2017年2月至2019年2月本院CSVD所致VCIND患者92例，依照随机抽签法分为试验组（46例）、对照组（46例）。对照组给予盐酸多奈哌齐片治疗，试验组给予丁苯酞软胶囊+盐酸多奈哌齐片治疗。比较两组疗效、不良反应发生率、治疗前后蒙特利尔认知评估量表（Mo-CA）评分、简易智能精神状态检查量表（MMSE）评分、血清同型半胱氨酸（Hcy）、白介素-6（IL-6）、超敏C反应蛋白（hs-CRP）水平。结果试验组治疗总有效率为93.48%（43/46），高于对照组73.91%（34/46）（P<0.05）；治疗后试验组MMSE评分、Mo-CA评分均高于对照组（均P<0.05）；治疗后试验组血清Hcy、IL-6、hs-CRP水平均低于对照组（均P<0.05）；试验组不良反应发生率13.04%（6/46）与对照组8.70%（4/46）比较，差异无统计学意义（P>0.05）。结论丁苯酞软胶囊联合乙酰胆碱酯酶抑制剂治疗CSVD所致VCIND患者疗效显著，能改善患者认知功能，降低血清Hcy、IL-6、hs-CRP水平，安全性高。

简介：端粒是染色体末端独特的DNA-蛋白质结构,其主要作用为保护染色体的完整性和维持细胞的复制能力.端粒酶是由RNA和蛋白质亚基构成的,能够延长端粒的一种特殊反转录酶.端粒酶激活见于大多数的人类恶性肿瘤组织中,而正常组织细胞中无端粒酶活性.因此认为端粒酶激活对于维持多数肿瘤组织细胞增殖能力是必不可少的.同时,端粒酶也成为肿瘤化学治疗的新靶点.抑制端粒酶的策略不少,用反义寡核苷酸阻断端粒酶RNA的模板作用就是一个切入点;抑制端粒酶催化蛋白亚单位则可能是抑制其活性的另一手段.另外,一些可能的端粒酶抑制剂亦已见报道,例如,核苷类似物,蛋白激酶C抑制剂,细胞分化诱导剂等.尽管不少机制尚待明确,但前景依然光明.

简介：多种细菌产生的β-内酰胺酶是引起β-内酰胺抗生素失活的主要原因。克服这种作用的手段有两个：(1)使用对β-内酰胺酶氢解作用稳定的β-内酰胺类抗生素。(2)β-内酰胺类抗生素与具有使β-内酰胺酶失活的酶抑制剂联合用药。β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸，舒巴坦和他唑巴坦已成功应用于临床。自从Woodward报道了青霉烯核的化学和生物特性以来，

简介：近年来，抗激素药物的市场虽然没有经历大起大落，但其市场“主角”已渐渐发生了变化．尽管某些抗激素药物的销售有所下降，但一些分析家也看到了这一市场潜藏的增长点，如该类药物中的芳香酶抑制剂（Aromatascinhibitor）．临床试验数据的支持以及美国临床肿瘤协会（ASCO）的推荐，将会对芳香酶抑制剂的销售有一定的刺激作用，因此，预计这类药物将会出现较快的增长，其市场占有率将明显提高．

简介：摘要近年来，关于神经氨酸酶抑制剂在治疗效果和安全性方面的研究，是针对酶活性位点进行药物设计。本文根据神经氨酸酶抑制剂的结构，活性，结合国内外文献的介绍，合成一种新的神经氨酸酶抑制剂。

简介：摘要目的探讨应用乙酰胆碱构建犬的急性房颤模型方法。方法2018年1月至2019年6月，选择健康成年杂种犬20条，由郑州大学动物实验中心提供，犬龄1～2岁，体重(14.82±3.67) kg，持续静脉给予不同剂量乙酰胆碱，每个乙酰胆碱浓度给予3次短阵快速脉冲刺激，记录房颤诱发次数与持续时间。同时测量并记录不同乙酰胆碱剂量刺激部位的心房有效不应期。结果20条犬成功构建具有不同房颤持续时间的急性房颤模型，实验动物心房刺激部位不应期随着乙酰胆碱剂量的增加而缩短[(118.31±7.68) ms比(77.38±8.21) ms, t＝15.672, P<0.05]。实验犬达到最大房颤持续时间的乙酰胆碱平均浓度为(94.00±23.02) μg/(kg·min)，最长平均房颤持续时间为(894.80±122.82) s。在一定乙酰胆碱剂量下房颤持续时间随着乙酰胆碱剂量的增加而增加，但是当乙酰胆碱剂量超过一定剂量时房颤持续时间反而随着乙酰胆碱剂量的增加而下降。结论应用阶梯计量的乙酰胆碱可以成功构建具有不同房颤持续时间的犬急性房颤模型。