简介：摘要：医疗领域进一步发展过程中，临床方面对肿瘤疾病的生物学特征产生了更加明确的认知，蛋白酪氨酸激酶是肿瘤发生发展的重要影响因素，在肿瘤疾病诊治过程中，以其作为靶点诊治肿瘤疾病，肿瘤的临床干预质量能够得到显著的提升。目前酪氨酸激酶抑制剂类药物已经成为了医疗领域的研究重点，该药物在肿瘤疾病干预领域发挥着重要的作用，本次研究将对酪氨酸激酶抑制剂的研究进展以及其应用现状做出进一步综述，旨在为酪氨酸激酶抑制剂干预质量进一步发展提供参考依据。

简介：酪氨酸激酶抑制剂（TKI）（替尼类）为一类能抑制酪氨酸激酶活性的化合物,它通过抑制蛋白质酪氨酸残基磷酸化,阻断下游信号通路的传导,从而抑制表达位置的肿瘤细胞的生长、转移,起到抗肿瘤的功效。本文通过对替尼类抗肿瘤药物的平均分子量、氢键、极性表面积和可旋转键数等变量进行类药性分析和相关性研究,得出一些具有参考价值的数据范围,以便更好地应用于替尼类抗肿瘤药物的设计研发中。

简介：目的：探讨酪氨酸激酶抑制剂的进展与临床应用评价。方法：采用国内外专业文献进行综述与评估。结果及结论：蛋白酪氨酸激酶是一类具有酪氨酸激酶活性的蛋白质，近年来其进展迅速，上市和临床应用广泛，其抑制肿瘤细胞的损伤修复、可使肿瘤细胞分裂阻滞。成为研发高效、低毒、特异性强的新型抗癌药的重要方向。

简介：摘要 布鲁顿氏酪氨酸激酶( BTK)是B细胞受体（BCR）信号通路的关键调节因子，成了B细胞参与或者介导的恶性肿瘤和自身免疫性疾病中最有前景的一个药物开发靶点。全球共有6款BTK抑制剂获批上市，这些药物在B细胞肿瘤临床应用上具有优秀的疗效和安全性，显示出不同的特点和优势，还在不断开拓新的适应症。全球还有30多种BTK抑制剂处在各种疾病和临床实验中。未来BTK抑制剂临床开发的几个发展趋势：鉴于共价不可逆的抑制剂存在脱靶和耐药性，未来非共价可逆抑制剂或是重点方向；不断探索新的适应症，特别在各种自身免疫性疾病可能会取得突破；和肿瘤其他药物联用或细胞治疗方法联用取得比单药更好的疗效也是方向之一。根据弗若斯特沙利文分析，BTK抑制剂药物2023年在全球销售达到129亿美元，随着新适应症和多药联用进一步打开市场，展望2030年达到235亿美元峰值也是可能实现的。中国药企在BTK抑制剂药物开发有着重要的贡献。

简介：摘要慢性粒细胞白血病（CML）是一种骨髓造血干细胞克隆性增殖形成的恶性肿瘤。随着对疾病认识的提高以及新型药物的面市，90%以上的CML患者可以获得长期生存，然而仍有少部分患者耐药。文章分析了应用酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗CML患者发生耐药的机制，以及ABL激酶区突变的特征。

简介：

简介：摘要近年来，针对肿瘤细胞内异常信号特异性发挥作用的靶向药物为肿瘤治疗提供了更多选择。B细胞受体（BCR）信号通路的过度活化或异常与慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤、套细胞淋巴瘤等多种B细胞恶性肿瘤的发生、发展密切相关。布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）是B细胞发育过程中关键的效应分子，涉及细胞增殖、成熟、分化、凋亡和迁移，为BCR通路的关键激酶，抑制其活性可产生明显的抗肿瘤效应。目前已研发上市的BTK抑制剂包括伊布替尼、泽布替尼、奥布替尼、阿卡替尼等。为了进一步优化BTK抑制剂在B细胞恶性肿瘤治疗中的临床应用，共识专家组根据目前国内BTK抑制剂应用现状，结合国内外最新的权威指南及循证医学证据，制定了BTK抑制剂治疗B细胞恶性肿瘤中国专家共识。

简介：摘要Bruton酪氨酸激酶（BTK）抑制剂伊布替尼在B细胞淋巴瘤治疗中获得了卓越的效果，但在临床上仍不能满足治疗需求。新型BTK抑制剂具有高度选择性和特异性，减少了脱靶效应。阿卡替尼联合其他药物疗法总有效率（ORR）超过90%，并且外周血和骨髓微小残留病（MRD）阴性率很高。对我国研制的新型的BTK抑制剂奥布替尼进行的多中心Ⅱ期研究结果显示，奥布替尼治疗复发难治慢性淋巴细胞白血病/小细胞淋巴瘤的ORR为88.5%，治疗套细胞淋巴瘤的ORR为82.5%。国际多中心对另一个新型BTK抑制剂泽布替尼进行研究的结果显示，泽布替尼在复发难治慢性淋巴细胞白血病患者中的ORR为95.9%，在有del（17p）初治慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者中的ORR为92.2%。另外，非共价BTK抑制剂也崭露头角，有望克服BTK抑制剂耐药的问题。

简介：摘要酪氨酸激酶抑制剂（TKI）的临床应用极大延长了慢性粒细胞白血病（CML）患者的生存期，然而长期药物治疗带来的药物不良反应、药物耐药性或不耐受及经济压力等问题使一部分患者无法坚持治疗。目前国外临床试验提示获得深度分子学反应的CML患者停药后可以维持无治疗缓解，文章对CML停用TKI的研究现状进行综述。

简介：摘要拉帕替尼（Lapatinib）是一类口服的双靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，同时作用于表皮生长因子受体(EGFR)和HER-2两个靶点。体内外的临床前试验证明Lapatinib的抗肿瘤活性，临床实验结果表明其对ErbB2过度表达的晚期乳腺癌有较好的疗效，并可能减少脑转移的发生率，而且耐受性良好。以Lapatinib为代表的TKI有望为乳腺癌的治疗开辟一条崭新的途径。

简介：摘要近年来，基于精准医疗概念的发展与推广，分子靶向治疗药物得以飞速发展，其中以表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)的应用最为广泛。随着相关研究的深入，人们发现，EGFR-TKI不仅可以用于治疗肿瘤性疾病，在一些非肿瘤性疾病中也存在一定应用前景。本文现对EGFR-TKI在常见肝病中的应用研究进展进行综述。

简介：摘要目的探讨间变性淋巴瘤激酶-酪氨酸激酶抑制剂（ALK-TKI）治疗炎性肌纤维母细胞瘤（IMT）的效果。方法回顾性分析武汉大学人民医院2018年收治的1例复发腹腔IMT患者的临床病理资料，并系统回顾2010年1月至2020年8月文献报道的41例IMT患者的临床病理及分子特征、ALK-TKI治疗效果及预后。结果武汉大学人民医院收治的腹腔IMT患者为27岁女性，术后2个月复发，化疗联合贝伐珠单抗治疗无效；口服克唑替尼1个月后病情缓解，29个月后达完全缓解（CR）。文献报道的41例IMT患者中位发病年龄22岁（0～61岁），32例（78.0%）多器官受累，均复发或转移。ALK突变38例，TFG-ROS1融合基因阳性3例；ALK-TKI一线治疗中34例应用克唑替尼，中位耐药时间8个月（2～48个月）。ALK-TKI总临床获益率为85.3%（29/34），20例CR，中位首次CR时间11个月（4～36个月），CR患者中位用药时间19.5个月（2～60个月）。初治行手术和（或）放化疗的24例患者中位无进展生存（PFS）时间为4个月（1～45个月）；进展后均行ALK-TKI治疗，中位PFS时间为14个月（3～62个月）。结论IMT是具有复发转移特性的真性肿瘤，ALK-TKI与手术、放化疗合理联用可改善IMT患者预后。

简介：摘要目的观察酪氨酸激酶抑制剂AG490对大鼠C6胶质瘤细胞增殖、凋亡的抑制作用。方法构建不同浓度酪氨酸激酶抑制剂AG490作用于不同时段的C6模型。并用MTT法对各组细胞模型进行细胞增殖检测；用凯基AnnexinV-FITC细胞凋亡检测试剂盒及流式细胞仪检测肿瘤细胞凋亡检测。结果酪氨酸激酶抑制剂可明显抑制胶质瘤细胞C6的细胞增殖，并使肿瘤细胞的存活率降低，对胶质瘤细胞增殖和存活率的抑制作用具有浓度效应（P<0.05）；流式细胞仪检测结果提示其能够诱导胶质瘤细胞株发生凋亡。结论酪氨酸激酶抑制剂对C6胶质瘤细胞株的增殖、凋亡有密切联系。

简介：摘要目的探讨调强放疗联合动脉化疗栓塞及酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitor, TKI)治疗肝细胞性肝癌合并静脉瘤栓患者的长期随访结果。方法回顾性分析2015年10月至2018年10月北京大学肿瘤医院收治的63例肝细胞性肝癌合并静脉瘤栓且无远处转移患者，其中28例接受调强放疗联合动脉化疗栓塞及索拉非尼(A组)，35例接受调强放疗联合动脉化疗栓塞(B组)。采用倾向评分配比法，分析联合与不联合索拉非尼组的治疗疗效。结果中位随访时间62个月。A组和B组的中位生存时间分别为19.0和15.2个月(χ2＝3.15，P＝0.076)，A组的中位无进展生存时间为10.7个月，高于B组的8.6个月(χ2＝3.99，P＝0.046)。经过倾向评分配比平衡组间差异后，A组的中位生存时间为30.6个月，明显高于B组的15.2个月(χ2＝5.34，P＝0.023)；A组的中位无进展生存时间12.5个月，仍然高于B组的8.3个月(χ2＝4.79，P＝0.026)。全组10例(15.9%)患者治疗中出现3级血液学毒性，7例(11.1%)患者出现3级肝功能异常。A组较B组的皮肤反应、手足综合征和腹泻发生率高，但均为1~2级不良反应。全组无4级不良反应，无放射诱发肝病及治疗相关死亡发生。结论长期随访结果显示，肝细胞性肝癌合并静脉瘤栓患者在调强放疗加动脉化疗栓塞的基础上联合TKI提高了疗效。

简介：摘要酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）可显著提高胃肠间质瘤（GIST）患者总生存率，但不良反应会影响用药剂量及患者治疗依从性，进而影响临床疗效。2018年，中国医师协会外科医师分会胃肠道间质瘤诊疗专业委员会组织涉及GIST靶向药物治疗不良反应相关的临床科室专家，基于临床证据和经验形成我国首部《酪氨酸激酶抑制剂治疗胃肠间质瘤不良反应及处理共识》。随着TKIs临床应用的普及和对其不良反应认识的加深，尤其是近年来新型TKIs药物加入GIST治疗药物管线，中国医师协会外科医师分会胃肠道间质瘤诊疗专业委员会再次组织专家经修订、更新形成《酪氨酸激酶抑制剂治疗胃肠间质瘤不良反应及处理中国专家共识（2022版）》，以期指导临床实践中对TKIs不良反应的预警和处理。

简介：摘要RA是一类以关节滑膜慢性炎症为主要特征的自身免疫病，治疗主要依赖改变病情抗风湿药，其中Janus酪氨酸激酶（JAK）抑制剂作为小分子靶向DMARDs在RA治疗中的地位不断提高。2012年11月托法替布经美国FDA批准用于治疗中重度RA，成为全球首个被批准治疗RA的JAK抑制剂，并于2017年在中国上市，2年后巴瑞替尼在中国获批用于RA治疗。JAK抑制剂的问世为RA患者带来了更大的临床获益。在我国，随着托法替布于2019年进入国家医保目录，JAK抑制剂在治疗RA中的应用越来越普遍，但同时其安全性、尤其是长期安全性一直为广大医生和患者所关注。本文对此类药物在RA治疗中的安全性进行总结。

简介：酪氨酸激酶在细胞信号转导通路中起着极其重要的作用，而其中HGF/c-Met信号通路与血管新生和肿瘤生长过程密切相关。因此，抑制HGF/c-Met通路成为靶向抗肿瘤治疗的新手段。本文着重介绍近期已上市和处于临床后期的c-Met抑制剂的研究进展。

简介：摘要本课题组登记注册大血管侵犯的肝细胞癌患者接受PD-1抑制剂联合仑伐替尼治疗的前瞻性临床试验目前已完成33例患者评估，初步结果显示治疗后整体客观缓解率为45.5%(15/33)，疾病控制率为81.8%(27/33)。依据转化成功标准，基于影像学评估的转化成功率为42.4%(14/33)，实际手术率为30.3%(10/33)。截至2020年11月20日，患者术后中位随访时间为11.5个月，术后6个月无复发率为60.0%(6/10)，中位生存时间及无复发生存时间仍未到观察终点。此外，经术后病理证实肿瘤进展患者预后较差。

简介：摘要肺癌是当今世界上严重威胁人类健康与生命的恶性肿瘤，NSCLC占肺癌总数的80-85%。EGFR-TKI在EGFR突变的NSCLC患者的治疗中取得了良好的效果，但NSCLC对EGFR-TKI产生耐药性也逐渐受到重视。本文主要对EGFR基因突变的检测、EGFR-TKI对NSCLC的治疗以及NSCLC对EGFR-TKI耐药的机制及对策进行综述。

简介：【摘要】目的：探究二代酪氨酸激酶抑制剂治疗老年慢性粒细胞性白血病的临床效果。方法：将2021年4月至2023年7月我院收治的80例老年慢性粒细胞性白血病患者，随机分为观察组、对照组，各40例。对照组、观察组分别实施一代酪氨酸激酶抑制剂治疗、二代酪氨酸激酶抑制剂治疗。结果：在治疗有效率方面，观察组为95.00%，对照组为75.00%，观察组明显高于对照组，有统计学意义（P＜0.05）；结论：使用二代酪氨酸激酶抑制剂在老年慢性粒细胞性白血病患者的治疗中，临床治疗效果得到提升，同时避免了患者出现耐药性的情况，且患者对药物的代谢情况更好，降低了出现不良反应几率，值得参考。