简介：酪氨酸激酶抑制剂（TKI）（替尼类）为一类能抑制酪氨酸激酶活性的化合物,它通过抑制蛋白质酪氨酸残基磷酸化,阻断下游信号通路的传导,从而抑制表达位置的肿瘤细胞的生长、转移,起到抗肿瘤的功效。本文通过对替尼类抗肿瘤药物的平均分子量、氢键、极性表面积和可旋转键数等变量进行类药性分析和相关性研究,得出一些具有参考价值的数据范围,以便更好地应用于替尼类抗肿瘤药物的设计研发中。

简介：

简介：2型糖尿病的发生率在全球范围内呈逐年增高趋势,已成为威胁人们健康和生命的非传染性疾病。埃格列净(Ertugliflozin,Steglatro^■)是钠一葡萄糖共转运蛋白2抑制剂,由美国辉瑞公司和德国默克公司合作研发,于2018年3月被美国FDA批准用于改善2型糖尿病成年患者的血糖控制,可单药治疗或与其他降血糖药物联合使用。对埃格列净的基本信息、药理学、用药注意事项和临床试验等进行介绍。

简介：近年来备受关注的口服降糖药物——钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT-2）抑制剂在第54届欧洲糖尿病研究学会年会期间公布了最新临床研究数据。本文为大家介绍一下目前国内上市的三大SGLT-2抑制剂相关研究。

简介：摘要目的讨论激素联合不同免疫抑制剂（他克莫司、CTX等）对原发性IgA肾病伴轻中度肾功能损伤患者的疗效及安全性。方法在2017年1月—2018年1月选取我院中原发性IgA肾病的患者80例，根据随机数字法分为两组，其中实验组中使用激素联合他克莫司治疗，对照组中使用激素联合CTX治疗。结果实验组的治疗效果优于对照组，差别具有统计学意义（P＜0.05）。实验组的不良反应与对照组相比，差别无统计学意义（P＞0.05）。结论对原发性IgA肾病伴轻中度肾功能损伤患者使用激素联合不同免疫抑制剂治疗中，其中激素联合他克莫司治疗，效果较好，具有重要的临床价值。

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简介：摘要不同药剂不通施药时期对红叶石楠的生长影响各不相同。修剪后立即喷施5%烯效唑可湿性粉剂50倍液可提高14.20%的侧枝萌发数量，在侧枝芽胞总长度在2cm左右喷施15%多效唑可湿性粉剂200倍液，可有效的缩短新生枝条节间距（从下部数第3、第4叶片之间的节间距）缩短率为13.51%。整个过程未发现药害，可放心使用。

简介：吲哚胺-2,3-双加氧酶1（IDO1）是一种细胞内含血红素的酶,是色氨酸降解的犬尿氨酸途径的起始和限速酶。IDO1在肿瘤细胞和抗原呈递细胞中过表达,促使恶性肿瘤从免疫监视中逃脱。IDO1的抑制已经成为癌症免疫治疗中最有前途的领域之一。近年来,研究发现醌类天然产物及其衍生物显示出良好的IDO1抑制活性,本文主要概述一些新型醌类IDO1抑制剂的研究进展。

简介：摘要糖尿病在全球范围内，尤其是发展中国家，其发病率呈现逐年增加的趋势。利用诸如格列本脲等传统药物进行治疗后，患者容易出现体质量增加以及血糖偏低等情况，依从性也相对较差。同时随着治疗的持续性进行，胰岛β细胞功能可能呈现进行性下降，从而导致药物降糖效果的降低。钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂可通过对肾脏葡萄糖重吸收的抑制作用，促使葡萄糖经由尿液正常排出的进行，进而降低患者的血糖水平。钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂也对血压以及体质量的降低具有一定功效，其造成低血糖的情况较为罕见，泌尿生殖道感染是其应用后可能出现的主要不良反应类型。作为一类降糖机制以非胰岛素依赖型为特点的药物类型，钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂不失为2型糖尿病治疗的新途径之一。

简介：泛素蛋白酶体途径(UPP)和自噬溶酶体途径(ALP)是真核细胞内蛋白质降解的2种重要途径。MG132是一种可逆性肽醛类蛋白酶体(proteasome)抑制剂,可进入细胞中可逆性抑制蛋白酶体活性,抑制UPP介导的蛋白质降解,从而诱导细胞凋亡。自噬性细胞死亡是一种不同于细胞凋亡的程序性死亡,细胞自噬是细胞利用溶酶体降解自身受损的大分子物质和细胞器的生理性细胞死亡过程。卵巢癌是女性生殖系统三大恶性肿瘤之一。晚期卵巢癌患者的5年生存率约为47%,是妇科恶性肿瘤中导致患者死亡率最高的肿瘤。MG132可通过调节凋亡蛋白表达,促进卵巢癌细胞凋亡,但是否可通过调控凋亡、自噬蛋白表达,促进卵巢癌细胞死亡,则迄今文献报道较少。笔者拟就蛋白酶体抑制剂MG132对卵巢癌的作用机制的最新研究现状进行阐述,旨在为MG132治疗卵巢癌提供理论基础。

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简介：目的探讨组蛋白脱乙酰酶抑制剂——丁酸钠对宫颈癌HeLa细胞增殖与凋亡的影响。方法0、2.5、5.0、10.0mmol/L丁酸钠作用HeLa细胞24、48、72h后,噻唑蓝（MTT）法检测细胞活力,流式细胞术检测细胞凋亡及细胞周期,蛋白质印迹法（Westernblot）检测细胞中B淋巴细胞瘤因子-2（bcl-2）、bcl-2相关X蛋白（BAX）、细胞周期蛋白D1（cyclinD1）、p27、磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）/蛋白激酶B（AKT）信号通路相关蛋白的表达。结果与0mmol/L丁酸钠比较,2.5、5.0、10.0mmol/L丁酸钠处理24、48、72h后HeLa细胞的细胞活力均明显降低（P﹤0.01）。与0mmol/L丁酸钠比较,2.5、5.0、10.0mmol/L丁酸钠处理48h后HeLa细胞的细胞凋亡率和G1期细胞所占比例均明显增高,细胞中cyclinD1、PI3K、p-AKT蛋白的相对表达量均明显降低,细胞中BAX、p27蛋白的相对表达量均明显增高,差异均有统计学意义（P﹤0.01）;5.0、10mmol/L丁酸钠处理48h后HeLa细胞中bcl-2蛋白的相对表达量较0mmol/L丁酸钠明显降低（P﹤0.01）。结论丁酸钠可能通过阻断PI3K/AKT信号通路诱导HeLa细胞凋亡,并抑制细胞增殖。

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简介：摘要质子泵抑制剂(PPIs)广泛用于治疗胃食管返流疾病(GERD)、急性消化性溃疡以及其它胃酸相关性疾病已超过20年。现已有很多研究提出PPIs与急性间质性肾炎（AIN）的相关性。本文将对PPIs-AIN的发病机制、临床特点、诊断、治疗与预后予以综述。

简介：摘要目的探讨肾移植术后免疫抑制剂的监测与护理。方法本次研究的对象均为2016年2月至2018年2月在某三甲医院行肾移植术患者共20例，按照病床号的单双号分为对照组和研究组，对照组患者10例，术后仅应用免疫抑制剂，研究组患者10例，术后早期应用免疫抑制剂，同时加强免疫抑制剂的监测和护理，比较两组患者的服药依从性和药物不良反应发生情况。结果研究组患者的服药完全依从率为90%，对照组患者的服药完全依从率为70%，研究组患者的服药依从情况明显要比对照组的更有优势，两组间比较具有统计学意义(P<0.05)；研究组患者发生药物不良反应的有6例，通过药物监测和护理，不良反应均有效缓解，缓解率为100.00%，对照组患者发生不良反应的有5例，不良反应及时处理缓解概率为80%，研究组患者的药物不良反应处理情况明显比对照组更优，两组间比较具有统计学意义(P<0.05)。结论肾移植术后早期应用免疫抑制剂加强用药监测与护理的效果良好，能够提高患者的服药依从性，同时及时处理缓解药物不良反应，值得推广。

简介：G9a是含有经典SET结构域的组蛋白赖氨酸甲基化转移酶,具有多种生物学功能,包括细胞分化、基因转录和胚胎发育等。G9a介导的H3K9甲基化可以沉默肿瘤抑制因子,促进癌症的发生。越来越多的研究表明,G9a的过表达不仅涉及肿瘤细胞的分化、增殖和上皮间质转化（EMT）,还与癌症患者的不良预后密切相关。鉴于G9a在肿瘤发生中的重要作用,G9a已经成为治疗癌症的一个强有力的靶点,引起科研界的广泛关注。本文对G9a的结构与功能、G9a与肿瘤的关系以及近年来报道的G9a抑制剂进行归纳与概述,以期对今后G9a抑制剂的研究提供参考。

简介：摘要目的探究肾内科疾病应用血管紧张素转换酶抑制剂治疗的临床效果。方法此次72例实验对象均选自本院2016年10月至2018年6月期间接收的肾内科疾病患者，按照入院先后时间分成实验组（n=36）和对照组（n=36），对照组行普通治疗，实验组则在此基础上应用血管紧张素转换酶抑制剂治疗，将两种治疗结果分析比较。结果在治疗总有效率上，实验组高于对照组（94.44%vs77.78%），组间差异呈现统计学意义（P＜0.05）；在肉眼血尿消失时间、血压恢复正常时间、水肿消失时间上，实验组优于对照组，组间差异呈现统计学意义（P＜0.05）。结论肾内科疾病应用血管紧张素转换酶抑制剂治疗，获得了良好的临床治疗效果，可有效改善临床症状。

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简介：目的观察血管紧张素转化酶抑制剂治疗冠心病的临床效果。方法本次选取本院住院部（2015年1月至2017年1月）收治的100例冠心病患者作为研究对象，分为两组，可按照治疗方法的不同，即对照组（给予常规药物治疗）、观察组（在常规药物治疗的基础上给予血管紧张素转化酶抑制剂）；并对两组冠心病患者的临床总有效率、不良反应发生率、BNP水平值进行观察和评价。结果观察组患者的临床总有效率98．00％高于对照组患者（P〈0．05）；观察组患者的不良反应发生率2．00％低于对照组患者（P〈0．05）；观察组患者的BNP水平值（161．23±52．12ng／ml）低于对照组患者（RO．05）。结论血管紧张素转化酶抑制剂治疗冠心病具有显著的治疗效果，不仅可以改善患者的临床表现，并且还能降低不良反应发生率，一临床上值得应用和推广。

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