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  • 简介:2-取代苯氧基烟酰肼为原料,与硫氰酸酯反应合成了14个结构新颖的2-烷氨基-5-(2-芳吡啶-3-基)-1,3,4-噻唑类化合物,其结构通过1HNMR、IR和元素分析表征。初步生物活性测试结果表明,化合物4j在50mg/L下对黄瓜枯萎病菌Cladosporiumcucumerium的抑制率可达70%。

  • 标签: 吡啶衍生物 1 3 4-噻二唑 二芳醚 杀菌活性
  • 简介:以4-氨基-3-(4-甲基-1,2,3-唑)-1,2,4-三唑-5-硫酮为原料,与醛在冰乙酸中回流制得15个新型4-取代亚氨基-3-(4-甲基-1,2,3-唑)-1,2,4-三唑-5-硫酮化合物,其结构经IR、1HNMR及元素分析表征,其中,化合物5c的结构经单晶测试确证,该晶体属单斜晶系,P2(1)/c空间群,晶胞参数a=1.4037(3)nm,b=1.5705(3)nm,c=0.6864(14)nm,β=102.06(3)°,V=1.4798(5)nm^3,Z=4,F(000)=656。初步的抑菌活性测试结果表明;所有化合物对黄瓜灰霉病菌Botrytiscinerea都有较好的抑制作用,化合物5l的抑制率达87%,5c、5d和5f的抑制率在78%左右;5a对小麦赤霉病菌Gibberellazeae的抑制率为78.7%;5m对西瓜炭疽病菌Colletotrichumlagenarium的抑制率为65.6%。

  • 标签: 1 2 3-噻二唑 1 2 4-三唑 合成 杀菌活性 单晶结构
  • 简介:为探索新的农药先导化合物,经取代苯基呋喃甲酰氯与5-羟基-3(2H)哒嗪酮反应,得到15个未见文献报道的含呋喃环3(2H)哒嗪酮类化合物,其结构均通过了红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析确认。初步生物活性测定结果表明,目标化合物表现出良好的杀菌活性,其中化合物3i在50mg/L时对灰霉病菌和纹枯病菌的抑制率分别为89.16%±1.73%和81.27%±1.38%,与对照药剂腐霉利(88.58%±1.64%和79.62%±1.15%)相当。初步的构效关系结果显示,苯环上取代基的种类和位置对杀菌活性有重要影响。

  • 标签: 5-苯基2-呋喃 5-羟基-3(2H)哒嗪酮 羧酸酯 合成 杀菌活性
  • 简介:为寻找新的环境友好型杀虫剂,用溴代呋喃甲醛和溴代噻吩甲醛分别与2-取代1,3-硫醇缩合,合成了16个未见文献报道的2-溴代呋喃基或噻吩基-1,3-噻烷衍生。其化学结构均通过^1HNMR和元素分析或质谱的确认。初步的生物活性测试结果表明,该类化合物对桃蚜Myzuspersicae表现出一定的杀虫活性,其中化合物M11在600μg/mL下对桃蚜的校正死亡率为90%。

  • 标签: 1 3-二噻烷 合成 杀虫活性
  • 简介:哒嗪酮是一类具有良好生物活性的杂环,为进一步发现具有昆虫生长调节活性的新型化合物,依据前期研究成果,在32H)-哒嗪酮的5位上引入苯甲酰基脲活性基团,设计合成了17个5-取代苯甲酰基脲-32H)-哒嗪酮衍生,并通过两种方法制备得到了目标化合物,结构均通过^1HNMR、IR和元素分析确证。初步生物活性研究结果表明,部分化合物如6a、BPU-4在200mg/L时对3龄蝗蝻LocustamigratoriamanilensisLinne(Meyen)有较好的生物活性,使蝗蝻因不能正常蜕皮变态而死亡,表现出明显的昆虫生长调节剂(IGRs)类化合物的作用特征。

  • 标签: 哒嗪酮 苯甲酰基脲 合成 昆虫生长调节活性
  • 简介:官能团的存在对于物质的性质和功能有着重要的影响,本文介绍了近年来出现的用乳酸,树枝形聚合物,糖类,冠状醚和环状糊精对壳聚糖进行改性的过程,以及所得到的衍生的特点和应用前景。

  • 标签: 壳聚糖衍生物 合成 官能团 乳酸
  • 简介:为了寻求新的杀菌先导化合物,通过2噻唑烷酮与氯甲酸酯的缩合反应得到11个N烃羰基2噻唑烷酮衍生(5a~5k),其中10个为新化合物,其结构均经1HNMR、MS、IR和元素分析表征。初步离体杀菌实验结果表明,大多数化合物较之母体2噻唑烷酮具有更高的杀菌活性。在浓度为2000mg/L下,化合物5c、5d、5e、5f、5g、5h、5i、5j对油菜菌核病菌Sclerotiniasclerotiorum的抑制率为100%,5i对番茄灰霉病菌Botrytiscinerea、柑桔青霉病菌Penicilliumitalicum和油菜菌核病菌的抑制率均为100%。

  • 标签: N-烃氧羰基-2-噻唑烷酮衍生物 合成 杀菌活性
  • 简介:测定了6个N-硝基苯基脲衍生(Ⅰ)在500mg/L浓度下对稗草Echinochloacrusgalli和绿苋Amaranthusviridis的除草活性,从中筛选出两个化合物Ⅰb、Ⅰe做系列浓度试验.结果表明,它们对稗草、绿苋均表现出一定的抑制活性,且随着浓度增加,抑制活性增强.

  • 标签: N-硝基二苯基脲衍生物 除草活性 稗草 绿苋
  • 简介:以苦皮藤CelastrusangulatusMax.提取物水解产物中的1β,2β,4α,6α,8β,9α,13-七羟基-β-氢沉香呋喃为起始原料,先经过甲基磺酸酯保护后再用氢化铝锂还原,得到一结构新颖的双呋喃氢沉香呋喃倍半萜(化合物S),并以此为原料设计合成了7个未见文献报道的双呋喃氢沉香呋喃醚类衍生(a~g),其结构经核磁共振谱、红外光谱、高分辨质谱等方法确证。初步的杀虫活性测定结果表明:目标化合物对3龄粘虫Mythimnaseparate幼虫具有一定的杀虫活性,其中烯丙基醚和三丁基醚衍生(化合物d和f)在10mg/mL的浓度下该幼虫的死亡率分别为86.2%和82.7%。

  • 标签: β-二氢沉香呋喃 结构修饰 醚类衍生物 合成 杀虫活性
  • 简介:2-苄硫基烟酸为原料,设计并合成了26个2-苄硫基烟酰胺类化合物,其化学结构经核磁共振氢谱和元素分析确证。初步的生物活性测定结果表明,该类化合物具有一定的杀虫及除草活性。其中C-9、C-10、C-11在50mg/L时对淡色库蚊Culexpipienspallens的致死率达到100%;C-3、C-6、C-15在100mg/L对稗草EchinochloacrusgalliLink、马唐Dig#ariasanguinalis、苋菜AmbrosiatricolorLinn的白化度大于80%。

  • 标签: 烟酰胺 衍生物 合成 生物活性
  • 简介:在室温及DCC(N,N-环己基碳亚胺)存在下合成了18个未见文献报道的甘氨酰肼酰基衍生。其结构经IR、^1HNMR、MS和元素分析确证。初步的生物活性测试结果表明,所合成的化合物对油菜Brassicajuncea和稗草Echinochloacrusgalli均有一定的抑制作用。初步讨论了其结构与除草活性的关系。

  • 标签: 甘氨酸 2 4-二氯苯氧乙酸 5-取代苯基-2-呋喃甲酸 酰肼 除草活性
  • 简介:以苦皮藤CelastrusangulatusMax.提取物水解产物中的1β,2β,4α,6α,8β,9α,12-七羟基-β-氢沉香呋喃为起始原料,与甲磺酰氯(MsCl)反应后,得到一结构新颖的双呋喃氢沉香呋喃甲磺酸酯(Ⅱ),并设计合成了8个新的双呋喃氢沉香呋喃醚类衍生2.1—2.8,其结构经核磁共振谱、质谱等方法鉴定。初步的杀虫活性测定结果表明:化合物2.1—2.8对粘虫Mythimnaseparata3龄幼虫具有较强的胃毒活性,其中烯丙基醚和正丁基醚衍生(2.5和2.6)在20mg/mL的浓度下对粘虫3龄幼虫的校正死亡率分别为66.7%和50.0%。

  • 标签: β-二氢沉香呋喃 结构修饰 醚类衍生物 杀虫活性
  • 简介:利用3-(N-甲基-N-甲氧基氨基)-1-芳基-1-丙酮腙与酰氯反应,合成了14个新型N-酰基-3-(N-甲基-N-甲氧基氨基)-1-芳基-1-丙酮腙化合物,其化学结构经^1H核磁共振和元素分析确证。初步的生物活性测试结果表明,部分化合物在50mg/L时对淡色库蚊Culexpipienspallens的致死率为95%-100%;化合物c7在1000mg/L时对粘虫LeucaniaseparataWalke的致死率达100%。

  • 标签: 酰化反应 芳基丙酮腙 合成 生物活性
  • 简介:为了寻找新的含噻唑杂环的先导化合物,利用2-硫代-1,3-噻唑烷与氯甲酸酯在三乙胺存在下进行缩合反应,合成了11个2-硫代-1,3-噻唑烷.3-甲酸酯类化合物,并利用。HNMR、IR、MS及元素分析对其结构进行了表征;通过X-ray单晶衍射测定了2-硫代-1,3-噻唑烷-3-甲酸苯酯(3i)的晶体结构,证实反应产物为硫酮式而非硫酯式结构。初步生物活性试验结果表明,在试验浓度下部分目标化合物具有一定的杀菌和杀虫活性,其中3c、3f、3h3k在500mg/L下对棉红蜘蛛Tetranychusurticae的致死率均在70%以上。

  • 标签: 氯甲酸酯 生物活性 噻唑烷 硫代 合成 先导化合物
  • 简介:为寻找新型活性杂环化合物,通过活性亚结构拼接,以取代苯酚和氯乙酸为起始原料,经醚化、缩合、烃基化和氨解反应,设计并采用微波辅助合成了6种未见文献报道的含苯并咪唑环的1,3,4-噻唑酰胺衍生,其结构经红外和核磁共振氢谱确证。初步抑菌活性测试结果表明,所有目标化合物对5种供试病原菌都表现出一定的抑菌活性,其中,化合物7c、7d、7e和7f在50mg/L下对5种供试病原菌的抑制率均达到80%以上。

  • 标签: 苯并咪唑 1 3 4-噻二唑 酰胺 抑菌活性
  • 简介:为了进一步研究前期发现的除草先导化合物2-仲丁氨基-5-(2-氯吡啶-4-基)-1,3,4-噻唑(BCPT)的结构-活性关系并提高其除草活性,设计并合成了一系列N-(1-甲羰基)乙基-N-[5-(2-氯吡啶-4-基)-1,3,4-噻唑-2-基]酰胺类化合物.其苗后除草活性测定结果表明,所有化合物的活性都远低于BCPT本身.说明BCPT可能具有与传统酰胺类除草剂不同的作用机制.

  • 标签: 1 3 4-噻二唑 丙氨酸酯 酰胺 除草活性
  • 简介:通过取代苯甲酸与N-羟乙基苯并噻唑啉-3-酮反应,制备了6个未见文献报道的2-(苯并噻唑啉-3-酮-2-基)芳香酯类化合物,其结构均经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱及元素分析确认。采用比浊法测定了目标化合物对革兰氏阳性菌(枯草芽孢杆菌Bacillussubtilis、金黄色葡萄球菌Staphylococcusaureus、白色葡萄球菌Staphylococcusalbus)及革兰氏阴性菌(大肠杆菌Escherichiacoli、肺炎克雷伯菌Klebsiellapneumoniae及绿脓杆菌Pseudomonasaeruginosa)的抑菌能力。结果表明,绝大多数化合物对金黄色葡萄球菌和白色葡萄球菌表现出优良的生长抑制活性,其半数抑菌浓度(MIC50)约为4mg/L。

  • 标签: N-羟乙基苯并异噻唑啉-3-酮 合成 抑菌活性
  • 简介:取代吡唑酰基硫氰酸酯与杂环胺,磺酰胺反应,得到了加成产物取代吡唑酰基硫脲或关环产物吡唑并[4,5-e][1,3]噻嗪,取代吡唑酰基硫脲化合物在三乙胺作用下也关环成吡唑并[4,5-e][1,3]噻嗪,化合物结构均经^1HNMR,IR及元素分析确证,并对此加成,环化反应结果和机理进行了讨论,初步生物活性测试表明,这些化合物具有一定的杀菌除草和植物生长调节作用。

  • 标签: 吡唑酰基硫脲 噻嗪 加成 环化 生物活性 [1 3]噻嗪衍生物