简介:以4-氨基-3-(4-甲基-1,2,3-噻二唑)-1,2,4-三唑-5-硫酮为原料,与醛在冰乙酸中回流制得15个新型4-取代亚氨基-3-(4-甲基-1,2,3-噻二唑)-1,2,4-三唑-5-硫酮化合物,其结构经IR、1HNMR及元素分析表征,其中,化合物5c的结构经单晶测试确证,该晶体属单斜晶系,P2(1)/c空间群,晶胞参数a=1.4037(3)nm,b=1.5705(3)nm,c=0.6864(14)nm,β=102.06(3)°,V=1.4798(5)nm^3,Z=4,F(000)=656。初步的抑菌活性测试结果表明;所有化合物对黄瓜灰霉病菌Botrytiscinerea都有较好的抑制作用,化合物5l的抑制率达87%,5c、5d和5f的抑制率在78%左右;5a对小麦赤霉病菌Gibberellazeae的抑制率为78.7%;5m对西瓜炭疽病菌Colletotrichumlagenarium的抑制率为65.6%。
简介:为探索新的农药先导化合物,经取代苯基呋喃甲酰氯与5-羟基-3(2H)哒嗪酮反应,得到15个未见文献报道的含呋喃环3(2H)哒嗪酮类化合物,其结构均通过了红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析确认。初步生物活性测定结果表明,目标化合物表现出良好的杀菌活性,其中化合物3i在50mg/L时对灰霉病菌和纹枯病菌的抑制率分别为89.16%±1.73%和81.27%±1.38%,与对照药剂腐霉利(88.58%±1.64%和79.62%±1.15%)相当。初步的构效关系结果显示,苯环上取代基的种类和位置对杀菌活性有重要影响。
简介:哒嗪酮是一类具有良好生物活性的杂环,为进一步发现具有昆虫生长调节活性的新型化合物,依据前期研究成果,在3(2H)-哒嗪酮的5位上引入苯甲酰基脲活性基团,设计合成了17个5-取代苯甲酰基脲-3(2H)-哒嗪酮衍生物,并通过两种方法制备得到了目标化合物,结构均通过^1HNMR、IR和元素分析确证。初步生物活性研究结果表明,部分化合物如6a、BPU-4在200mg/L时对3龄蝗蝻LocustamigratoriamanilensisLinne(Meyen)有较好的生物活性,使蝗蝻因不能正常蜕皮变态而死亡,表现出明显的昆虫生长调节剂(IGRs)类化合物的作用特征。
简介:为了寻求新的杀菌先导化合物,通过2噻唑烷酮与氯甲酸酯的缩合反应得到11个N烃氧羰基2噻唑烷酮衍生物(5a~5k),其中10个为新化合物,其结构均经1HNMR、MS、IR和元素分析表征。初步离体杀菌实验结果表明,大多数化合物较之母体2噻唑烷酮具有更高的杀菌活性。在浓度为2000mg/L下,化合物5c、5d、5e、5f、5g、5h、5i、5j对油菜菌核病菌Sclerotiniasclerotiorum的抑制率为100%,5i对番茄灰霉病菌Botrytiscinerea、柑桔青霉病菌Penicilliumitalicum和油菜菌核病菌的抑制率均为100%。
简介:测定了6个N-硝基二苯基脲衍生物(Ⅰ)在500mg/L浓度下对稗草Echinochloacrusgalli和绿苋Amaranthusviridis的除草活性,从中筛选出两个化合物Ⅰb、Ⅰe做系列浓度试验.结果表明,它们对稗草、绿苋均表现出一定的抑制活性,且随着浓度增加,抑制活性增强.
简介:以苦皮藤CelastrusangulatusMax.提取物水解产物中的1β,2β,4α,6α,8β,9α,13-七羟基-β-二氢沉香呋喃为起始原料,先经过甲基磺酸酯保护后再用氢化铝锂还原,得到一结构新颖的双呋喃二氢沉香呋喃倍半萜(化合物S),并以此为原料设计合成了7个未见文献报道的双呋喃二氢沉香呋喃醚类衍生物(a~g),其结构经核磁共振谱、红外光谱、高分辨质谱等方法确证。初步的杀虫活性测定结果表明:目标化合物对3龄粘虫Mythimnaseparate幼虫具有一定的杀虫活性,其中二烯丙基醚和三丁基醚衍生物(化合物d和f)在10mg/mL的浓度下该幼虫的死亡率分别为86.2%和82.7%。
简介:以苦皮藤CelastrusangulatusMax.提取物水解产物中的1β,2β,4α,6α,8β,9α,12-七羟基-β-二氢沉香呋喃为起始原料,与甲磺酰氯(MsCl)反应后,得到一结构新颖的双呋喃二氢沉香呋喃甲磺酸酯(Ⅱ),并设计合成了8个新的双呋喃二氢沉香呋喃醚类衍生物2.1—2.8,其结构经核磁共振谱、质谱等方法鉴定。初步的杀虫活性测定结果表明:化合物2.1—2.8对粘虫Mythimnaseparata3龄幼虫具有较强的胃毒活性,其中烯丙基醚和正丁基醚衍生物(2.5和2.6)在20mg/mL的浓度下对粘虫3龄幼虫的校正死亡率分别为66.7%和50.0%。
简介:通过取代苯甲酸与N-羟乙基苯并异噻唑啉-3-酮反应,制备了6个未见文献报道的2-(苯并异噻唑啉-3-酮-2-基)芳香酯类化合物,其结构均经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱及元素分析确认。采用比浊法测定了目标化合物对革兰氏阳性菌(枯草芽孢杆菌Bacillussubtilis、金黄色葡萄球菌Staphylococcusaureus、白色葡萄球菌Staphylococcusalbus)及革兰氏阴性菌(大肠杆菌Escherichiacoli、肺炎克雷伯菌Klebsiellapneumoniae及绿脓杆菌Pseudomonasaeruginosa)的抑菌能力。结果表明,绝大多数化合物对金黄色葡萄球菌和白色葡萄球菌表现出优良的生长抑制活性,其半数抑菌浓度(MIC50)约为4mg/L。