简介：以2-取代苯氧基烟酰肼为原料,与异硫氰酸酯反应合成了14个结构新颖的2-烷氨基-5-(2-芳氧吡啶-3-基)-1,3,4-噻二唑类化合物,其结构通过1HNMR、IR和元素分析表征。初步生物活性测试结果表明,化合物4j在50mg/L下对黄瓜枯萎病菌Cladosporiumcucumerium的抑制率可达70%。

简介：摘要：异吲哚啉类衍生物是一类重要的含氮化合物，存在于多种药物及天然产物中，表现出广泛的生物活性。本文对异吲哚啉类衍生物合成方法进行了综述，将其现有的合成方法分为二卤代物的胺化法、2-烯基或2-炔基苄胺分子内环化反应法、Diels-Alder反应法、[2+2+2]环加成反应法、不对称合成法等五类，分析总结了这几种方法的特点和不足之处，并对异吲哚啉类衍生物合成方法未来发展的方向提出了展望。

简介：研究了考虑溶剂效应后2,1,3-苯并噻二唑衍生物中S原子被CH2—、O—和NH—取代引起的电子性质和光谱性质的变化,结果表明,与母体分子相比,O—取代引起的最高占据轨道能量(EHOMO)和最低空轨道能量(ELUMO)的变化很小,而CH2—和NH—取代引起的EHOMO和ELUMO的变化较明显,且CH2—和NH—取代后分子EHOMO的变化小于ELUMO的变化.CH2—取代导致最大吸收波长(λabs)和最大发射波长(λem)明显红移,而O—和NH—取代导致λabs和λem明显蓝移;而且取代后分子的吸收和发射光谱的振子强度都增大.

简介：合成系列β-咔啉-3-甲酰胺类化合物,并研究其与CT-DNA的作用.以1-色氨酸为原料,设计并合成β-咔啉-3-甲酰胺类化合物,利用粘度滴定、Tm(解链温度)测定及紫外光谱滴定法以及微量量热等方法测定其与CT-DNA的作用.在与CT-DNA的相互作用中,它们均能引起CT-DNATm的改变;粘度滴定实验表明该系列化合物与DNA以嵌插方式作用;紫外光谱滴定法表明该系列化合物与DNA的结合强度是有差异的,这与抗肿瘤筛选的结果一致;微量量热研究结果表明这类化合物与DNA的作用是熵驱动的.该β-咔啉新衍生物是以DNA为靶,并通过与DNA碱基的嵌插产生生物效应.

简介：以4-氨基-3-（4-甲基-1,2,3-噻二唑）-1,2,4-三唑-5-硫酮为原料,与醛在冰乙酸中回流制得15个新型4-取代亚氨基-3-（4-甲基-1,2,3-噻二唑）-1,2,4-三唑-5-硫酮化合物,其结构经IR、1HNMR及元素分析表征,其中,化合物5c的结构经单晶测试确证,该晶体属单斜晶系,P2（1）/c空间群,晶胞参数a=1.4037（3）nm,b=1.5705（3）nm,c=0.6864（14）nm,β=102.06（3）°,V=1.4798（5）nm^3,Z=4,F（000）=656。初步的抑菌活性测试结果表明;所有化合物对黄瓜灰霉病菌Botrytiscinerea都有较好的抑制作用,化合物5l的抑制率达87%,5c、5d和5f的抑制率在78%左右;5a对小麦赤霉病菌Gibberellazeae的抑制率为78.7%;5m对西瓜炭疽病菌Colletotrichumlagenarium的抑制率为65.6%。

简介：吲哚啉-3-甲醛类化合物具有良好的生物活性,属于重要的医药中间体。以邻硝基对甲苯胺为原料,经过五步合成反应,制备出6-甲基-2-氧代吲哚啉-3-甲醛化合物,各步反应产率分别达到60.8%、86.4%、76.9%、47.2%、89.9%。用高效液相色谱/质谱及氢核磁对最终产物进行定量和定性分析,产品含量达97%,分子离子峰为198。

简介：为探索新的农药先导化合物,经取代苯基呋喃甲酰氯与5-羟基-3(2H)哒嗪酮反应,得到15个未见文献报道的含呋喃环3(2H)哒嗪酮类化合物,其结构均通过了红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析确认。初步生物活性测定结果表明,目标化合物表现出良好的杀菌活性,其中化合物3i在50mg/L时对灰霉病菌和纹枯病菌的抑制率分别为89.16%±1.73%和81.27%±1.38%,与对照药剂腐霉利(88.58%±1.64%和79.62%±1.15%)相当。初步的构效关系结果显示,苯环上取代基的种类和位置对杀菌活性有重要影响。

简介：为寻找新的环境友好型杀虫剂,用溴代呋喃甲醛和溴代噻吩甲醛分别与2-取代1,3-丙二硫醇缩合,合成了16个未见文献报道的2-溴代呋喃基或噻吩基-1,3-二噻烷衍生物。其化学结构均通过^1HNMR和元素分析或质谱的确认。初步的生物活性测试结果表明,该类化合物对桃蚜Myzuspersicae表现出一定的杀虫活性,其中化合物M11在600μg/mL下对桃蚜的校正死亡率为90%。

简介：

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简介：摘 要：香豆素是许多天然产物和药物分子的核心骨架，其衍生物在光学材料领域也有广泛应用。基于可见光促进作用，发展了一种在弱碱条件下区域选择性合成 3-烷基取代香豆素衍生物的新方法，该方法条件温和且不需额外添加氧化剂，其反应过程是氧化还原中性的。

简介：本文从呋喃甲酸出发，经卤代成呋喃甲酰氯，再与苯（或取代苯）进行付一克反应．过量的苯（或取代苯）兼做溶剂，得2—呋喃苯甲酮及其衍生物．然后用NaBH4在乙醇中还原得α—苯基—2—呋喃甲醇及其衍生物．

简介：对环氧丙烷与其他丙烯衍生物的附加值进行了比较，由此突出环氧丙烷的发展前景。同时介绍了其生产工艺的化学机理沿革和发展，并对今后其生产工艺的主流发展方向提出看法。

简介：哒嗪酮是一类具有良好生物活性的杂环,为进一步发现具有昆虫生长调节活性的新型化合物,依据前期研究成果,在3（2H）-哒嗪酮的5位上引入苯甲酰基脲活性基团,设计合成了17个5-取代苯甲酰基脲-3（2H）-哒嗪酮衍生物,并通过两种方法制备得到了目标化合物,结构均通过^1HNMR、IR和元素分析确证。初步生物活性研究结果表明,部分化合物如6a、BPU-4在200mg/L时对3龄蝗蝻LocustamigratoriamanilensisLinne（Meyen）有较好的生物活性,使蝗蝻因不能正常蜕皮变态而死亡,表现出明显的昆虫生长调节剂（IGRs）类化合物的作用特征。

简介：分别采用人工神经网络BP算法（网络结构为3-9-1）和线性回归分析方法对17个4-X-N-Y-6-氮杂雄-4-烯-3-酮衍生物在4℃时与小牛子宫雌激素受体的亲合力参数Iog1/K（iKi为衍生物对3BHSD的抑制常数）与分子的范德华体积V、最高被占据分子轨道能量EHOMO和9号碳原子的净电荷Q之间建立了QSAR模型,ANN模型的相关系数R=0.9999,标准偏差SD=0.0014。MLR模型的相关系数R=0.9470,标准偏差SD=0.4459。结果表明人工神经网络是一种比较精密的拟合方法,具有良好的预测效果。

简介：官能团的存在对于物质的性质和功能有着重要的影响，本文介绍了近年来出现的用乳酸，树枝形聚合物，糖类，冠状醚和环状糊精对壳聚糖进行改性的过程，以及所得到的衍生物的特点和应用前景。

简介：摘要：噻唑环作为一类重要的五元芳香杂环，其衍生物具有多种生物活性，被广泛应用在医药方面.以价廉易得的不同取代苯甲酸为原料，经酰化反应、硫代反应、环合反应和Heck反应合成了2，5-二芳基噻唑衍生物.重点在于优化Heck反应的条件，进行可能反应机理的探讨.该方法具有反应条件温和、操作简单及底物的普适性良好等优点，为2，5-二芳基取代噻唑类化合物的合成提供了新的方向。

简介：以离子液为反应介质,通过邻炔基苯氨衍生物环化反应来制备自然界中广泛存的,具有潜在生理活性的吲哚类化合物。通过对离子液及催化剂的筛选和反应温度的优化,确定在离子液1,3-二甲基咪唑六氟磷酸盐中,简单的无机碱K2CO3就能很好地催化邻炔基苯氨衍生物的环化反应,高产率得到吲哚衍生物。该方法无需有机溶剂,无需加入过渡金属催化剂,只需催化量的无机碱,底物适用性良好,无需惰性气体保护,可在空气氛下直接进行,操作简便。

简介：

简介：本文合成了一系列β-咔啉的衍生物（1–6）。在对它们的抗肿瘤活性研究中,发现化合物5对人肝癌和胃癌细胞具有显著的抑制活性;而化合物6在结构上与化合物5非常相似,对人结肠癌细胞具有良好的抑制活性。