简介:【摘要】 目的 探讨头孢噻肟酸的合成工艺,优化反应条件,提高产品质量,降低生产成本。从符合一般药典标准到国内外一致性评价要求的不同质量、成本需求出发摸索出相适应的工艺路线。方法 采用7-氨基头孢烷酸(7-ACA)与AE-活性脂(MAEM)缩合法合成头孢噻肟酸,考察反应溶剂、缩合剂、萃取、结晶溶剂、反应温度、反应时间等因素对反应收率、颜色和纯度等的影响。采用高效液相色谱法(HPLC)对产品进行质量分析。结果 经各方面因素综合考虑,确定最佳合成、结晶工艺条件为:反应溶剂为二氯甲烷,缩合剂为三乙胺,结晶溶剂最佳为乙醇、二氯甲烷。根据不同质量或成本需求反应温度为5-25℃,反应时间为1-3h,结晶温度最佳10-25℃,养晶时间从温度降至10℃后1-2小时。7-ACA与AE-活性脂(MAEM)的摩尔比为1:1.07-1.2。在不同条件下,头孢噻肟酸的收率一般在86%-98%,纯度在93%-98%。结论 本研究论证了多种简便、高效、环保的适应不同需求的头孢噻肟酸合成工艺路线,为不同质量、成本要求的头孢噻肟酸的生产提供了很好的参考。
简介:药物抑制蛋白质合成是为了达到特定的疾病治疗目标。蛋白质是生物体内重要的生物大分子,参与了多种生物过程的调节和功能的实现。通过抑制蛋白质合成可以干扰或抑制特定蛋白质的产生,从而影响相关功能或病理过程,达到治疗的效果。比如,某些药物通过抑制病原微生物的蛋白质合成,阻断其生存和繁殖过程,从而治疗感染性疾病。同时,一些药物也可以通过抑制异常或过度表达的蛋白质合成,来调节细胞信号传导或疾病发展的路径,实现治疗目标。