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  • 简介:为什么我们不可以既简单又迷离,既张扬又安静,既妖冶又纯真,既优雅又新潮?从含苞到绽放,在过程中我们看见越来越清晰的美丽纹理。

  • 标签: 时光机 休闲裤 不对称
  • 简介:摘要:艾滋病属于一种获得性免疫缺陷综合征,自上世纪80年代确诊以来在全球广泛流行,严重威胁着人类的生命健康。为了有效针对艾滋病病毒进行控制,艾滋病药物研究的步伐从未停止。替拉韦纳于2013年8月由Viiv Healthcare

  • 标签: 艾滋病 HIV病毒 多替拉韦纳 合成工艺
  • 简介:摘要化学合成制药中的绿色有机合成,是指采用无毒、无害的原料、催化剂和溶剂,选择具有高选择性、高转化率,不生产或少生产副产品的对环境友好的反应进行合成,其目的是通过新的合成反应和方法,开发污染最低、能源消耗最少的先进合成方法,从根本上消除或减少环境污染。本文对药物合成中的绿色合成进行了研究探讨。

  • 标签: 化学制药 绿色合成 环境友好
  • 简介:目的探讨雷公藤甙片对瘢痕疙瘩成纤维细胞生长及胶原合成的影响。方法体外培养瘢痕疙瘩成纤维细胞,分别加入不同浓度的雷公藤甙,通过倒置显微镜观察、MTT法测定细胞活力、流式细胞仪检测细胞周期改变、羟脯氨酸含量测量、乳酸脱氢酶检测等方法观测雷公藤甙对瘢痕疙瘩成纤维细胞生长及胶原合成的影响。结果与空白对照组相比,加入雷公藤甙5μg/mL后成纤维细胞数量明显减少;A值降低,最大抑制率为59.60%;羟脯氨酸含量降低(P〈0.05);细胞处于G2-M期比例增加(P〈0.05);当药物浓度低于500μg/mL时乳酸脱氢酶含量与空白对照组相比没有明显差异(P〉0.05)。结论有效浓度下,雷公藤甙能抑制皮肤瘢痕成纤维细胞生长及胶原合成

  • 标签: 雷公藤多甙 瘢痕 成纤维细胞 生长 胶原合成
  • 简介:目的设计合成新型烷氧基联苯类化合物,并评价其抗肿瘤药耐药和转移活性。方法以联苯双酯为先导物,在保留其烷氧基联苯药效团的基础上,借鉴前三代P-gp抑制剂的构效关系设计合成烷氧基联苯脲类化合物6a~l。通过细胞毒实验、流式实验、肿瘤MDR逆转实验等评价化合物抗P-gp介导的肿瘤MDR活性;此外采用划痕实验初步评价前述P-gp抑制活性较好的化合物的抗肿瘤转移活性。结果合成了12个目标化合物。细胞毒实验表明化合物的安全性较高;流式和逆转实验,表明目标化合物6h和6k具有较好的P-gp抑制活性,可以部分逆转P-gp介导的肿瘤耐药,且好于先导物联苯双酯;划痕实验表明化合物6h和6k具有一定的抗肿瘤转移的活性。结论烷氧基联苯脲类化合物6h和6k具有较好的抗肿瘤药耐药和肿瘤转移活性,值得进一步研究。

  • 标签: 肿瘤多药耐药 P-糖蛋白抑制剂 肿瘤转移 烷氧基联苯脲类化合物
  • 简介:目的评价序列磁共振(mpMRI)与经直肠超声(TRUS)融合成像引导前列腺靶向穿刺的临床价值。方法2016年12月至2017年12月对43例经mpMRI发现可疑前列腺癌病灶患者行MRI/TRUS融合成像引导下前列腺靶向穿刺活检。患者中位年龄69岁,中位总前列腺特异抗原(TPSA)10.59ng/mL,病灶最大直径平均1.83cm。先行靶向穿刺2~3针,再行系统穿刺8~12针。结果穿刺总体阳性率41.9%(18/43),其中经会阴系统穿刺阳性率39.5%(17/43),靶向穿刺阳性率25.6%(11/43),两者差异无统计学意义(P=0.07);临床有意义前列腺癌检出率:系统穿刺37.2%(16/43),靶向穿刺25.6%(11/43),两者差异无统计学意义(P=0.125)。6例患者靶向穿刺Gleason评分在系统穿刺中升级,未出现系统穿刺Gleason评分在靶向穿刺中升级的病例。结论MRI/TRUS融合成像引导下前列腺靶向穿刺活检在阳性率及临床有意义前列腺癌检出率方面相比系统穿刺无明显优势,其临床价值和成本效益仍需要进一步的评估;靶向穿刺不可取代系统穿刺,结合认知融合的系统穿刺可提高阳性率,弥补靶向穿刺的不足。

  • 标签: 前列腺癌 靶向穿刺 多序列磁共振 影像融合
  • 简介:李亚林新近提出:传统心电图导联系统在测试状态时,正负电极的数目多于二个以上,实际上构成了一种逻辑不同电压源并联测试电路,其电压源支路数等于正负电极数目的乘积,所测电压,实际上是一种相应的并联等效电压。

  • 标签: 常规心电图 合成 测试状态 导联系统 电压 电极
  • 简介:摘要药物合成反应是药学相关专业必修的一门专业课程,要求学生以相关有机化学知识为基础,在此之上系统学习有关化学药物及中间体的制备中所涉及到的重要有机合成反应和合成设计原理的一门课程。本文简要介绍了作者在药物合成反应教学中的一些感悟和初步探索。

  • 标签: 药物合成 教学实践 教学方法
  • 简介:摘要:药物结晶是指将化学性质或物理性能的晶体或物质通过一定的方法进行分离,从而使其具有某种特殊的结晶结构和功能的过程。药物结晶是药物制剂生产中的重要工艺流程之一,也是制药工业的关键技术。随着现代医学的发展与进步,人们对药用化学品的需求量越来越大,而在药品的开发、制备、使用等各个环节中,都需要大量的纯化水,而这些纯化水的来源十分复杂,因此对纯化水中的杂质和杂质的筛选及处理就显得尤为的紧迫。在药物的研究与应用中,最常用的就是用固体材料作原料,以得到所需的有效成分含量的产品,它主要包括了:(1)溶体的形成;(2)粉末的分散;(3)溶质的沉淀;(4)混合液的合成以及新的化合物等。

  • 标签: 药物合成 结晶技术
  • 简介:【摘 要】细辛脑合成工艺改进措施的有效落实,一方面需要基于 α-细辛脑原有制备工艺,确定产物制备中存在的缺陷与需要改善的内容;另一方面,也需明确各类改进工艺的特征与操作要求,综合分析是否贴合工业化的使用需求,以便产物的质量与收率得以显著提升。本文基于 α-细辛脑合成工艺改进措施展开分析,在明确各项工艺流程与操作要素同时,期望能够为后续工艺的改进提供良好参照。

  • 标签: α-细辛脑 合成工艺 合成机理 改进措施
  • 简介:以2-氨基-5-硝基二苯酮为原料,在氯化亚砜存在下与氯乙酸反应合成2-氯乙酰胺基-5-硝基二苯酮,收率由文献[1]78.1%提高到88.4%。后者在乙醇中与乌洛托品环合制得硝基安定,总收率为45.7%。

  • 标签: 硝基安定 合成 2-氨基-5-硝基二苯酮 氯乙酸
  • 简介:药物的合成是药物化学课程中一个重要内容,在药物合成教学中应用逆合成分析法,取得较好的效果。

  • 标签: 药物化学 药物合成 逆合成分析
  • 简介:摘要:本文旨在详细探讨化学合成药物奥拉帕利的合成路径,并对其合成技术进行深入分析。通过对奥拉帕利的合成步骤、反应条件以及关键中间体的制备进行详细阐述,本文将为相关领域的研究人员提供有价值的参考信息。

  • 标签: 奥拉帕利 化学合成 合成路线 技术分析 反应条件
  • 简介:摘要合成MRI是一种新兴的定量弛豫技术,能够实现一次扫描同时获得多种定量弛豫图,直接用于组织定量分析。对数据进行后处理分析,能实现脑组织分割、容积定量和髓鞘容积测定等功能。基于测得的弛豫值,能够合成多种对比加权图像,包括一些少用的扫描序列,为临床提供更多有价值的诊断信息。近年来,合成MRI技术逐渐成熟,已成功应用于全身多个部位。本文主要对合成MRI技术的临床应用进展进行综述。

  • 标签: 磁共振成像 定量弛豫
  • 简介:目的:利可君合成工艺改进。方法:将中间体先生成钠盐,通过萃取,洗涤,除去残余的苯乙酸乙酯和酯溶性杂质,然后游离获得固态的α-甲酰基苯乙酸乙酯。改进的工艺很好地解决了中间体固化的问题,且纯度非常高,无苯乙酸乙酯残留,继而通过和L-半胱氨酸盐酸盐反应获得的利可君成品。结果与结论:获得高纯度的利可君,工艺适合工业化生产。

  • 标签: 利可君 合成工艺 白细胞减少
  • 简介:头孢泊肟酯是第三代头孢菌素中第一个口服衍生物,具有广谱抗菌活性,对很多革兰氏阴、阳性菌有效,且很少见细菌对本品耐药。文献报道本品的合成方法有多种。笔者以国产氨噻肟头孢为原料经酰化、甲氧基化.酯化和水解4步反应制得。

  • 标签: 头孢泊肟酯 头孢泊肟 抗生素 口服活性头孢
  • 简介:对利奈唑胺合成工艺进行优化。以吗啉和3,4-二氟硝基苯为原料,经取代、还原反应得到中间体5;(R)-环氧氯丙烷7、邻苯二甲酰亚胺钾盐6发生取代反应合成中间体9;最后中间体5和9经取代、环化、水解合成目标产物利奈唑胺,总收率36.5%(以3,4-二氟硝基苯计)。

  • 标签: 利奈唑胺 抗菌药 合成
  • 简介:本药能减弱吗啡的镇痛作用,  芬太尼(fentanyl)镇痛作用较吗啡强100倍(治疗量为吗啡1/100),它拮抗吗啡类抑制呼吸的作用不明显

  • 标签: 人工合成镇痛药
  • 简介:摘要目的分析半微量合成阿司匹林实验的改进方式。方法此次实验主要是以水杨酸和乙酸酐作为主要的原料,同时结合维生素C的催化作用,利用35%的乙醇水溶液作为重结晶溶剂合成阿司匹林。结果此次实验证实以水杨酸和乙酸酐作为原料,维生素C作为催化剂合成阿司匹林,通过分析结果发现当水杨酸的用量是4.0克的时候,乙酸酐的用量为7毫升,维生素C的用量是1片,在70~85摄氏度反应到20min的时候,经过纯化处理可以得到2.16克的阿司匹林精品,收率能够达到83.08%,相较于相同条件下以浓硫酸作为主要催化剂的实验,经过饱和后的碳酸氢钠溶液作重结晶溶剂,收率明显提升。结论半微量合成阿司匹林实验重点以维生素C为催化剂,35%的乙醇水溶液作为重结晶溶剂,收率明显提升。

  • 标签: 半微量合成 阿司匹林 改进方式