简介:目的探讨雷公藤多甙片对瘢痕疙瘩成纤维细胞生长及胶原合成的影响。方法体外培养瘢痕疙瘩成纤维细胞,分别加入不同浓度的雷公藤多甙,通过倒置显微镜观察、MTT法测定细胞活力、流式细胞仪检测细胞周期改变、羟脯氨酸含量测量、乳酸脱氢酶检测等方法观测雷公藤多甙对瘢痕疙瘩成纤维细胞生长及胶原合成的影响。结果与空白对照组相比,加入雷公藤多甙5μg/mL后成纤维细胞数量明显减少;A值降低,最大抑制率为59.60%;羟脯氨酸含量降低(P〈0.05);细胞处于G2-M期比例增加(P〈0.05);当药物浓度低于500μg/mL时乳酸脱氢酶含量与空白对照组相比没有明显差异(P〉0.05)。结论有效浓度下,雷公藤多甙能抑制皮肤瘢痕成纤维细胞生长及胶原合成。
简介:目的设计合成新型烷氧基联苯类化合物,并评价其抗肿瘤多药耐药和转移活性。方法以联苯双酯为先导物,在保留其烷氧基联苯药效团的基础上,借鉴前三代P-gp抑制剂的构效关系设计合成烷氧基联苯脲类化合物6a~l。通过细胞毒实验、流式实验、肿瘤MDR逆转实验等评价化合物抗P-gp介导的肿瘤MDR活性;此外采用划痕实验初步评价前述P-gp抑制活性较好的化合物的抗肿瘤转移活性。结果合成了12个目标化合物。细胞毒实验表明化合物的安全性较高;流式和逆转实验,表明目标化合物6h和6k具有较好的P-gp抑制活性,可以部分逆转P-gp介导的肿瘤耐药,且好于先导物联苯双酯;划痕实验表明化合物6h和6k具有一定的抗肿瘤转移的活性。结论烷氧基联苯脲类化合物6h和6k具有较好的抗肿瘤多药耐药和肿瘤转移活性,值得进一步研究。
简介:目的评价多序列磁共振(mpMRI)与经直肠超声(TRUS)融合成像引导前列腺靶向穿刺的临床价值。方法2016年12月至2017年12月对43例经mpMRI发现可疑前列腺癌病灶患者行MRI/TRUS融合成像引导下前列腺靶向穿刺活检。患者中位年龄69岁,中位总前列腺特异抗原(TPSA)10.59ng/mL,病灶最大直径平均1.83cm。先行靶向穿刺2~3针,再行系统穿刺8~12针。结果穿刺总体阳性率41.9%(18/43),其中经会阴系统穿刺阳性率39.5%(17/43),靶向穿刺阳性率25.6%(11/43),两者差异无统计学意义(P=0.07);临床有意义前列腺癌检出率:系统穿刺37.2%(16/43),靶向穿刺25.6%(11/43),两者差异无统计学意义(P=0.125)。6例患者靶向穿刺Gleason评分在系统穿刺中升级,未出现系统穿刺Gleason评分在靶向穿刺中升级的病例。结论MRI/TRUS融合成像引导下前列腺靶向穿刺活检在阳性率及临床有意义前列腺癌检出率方面相比系统穿刺无明显优势,其临床价值和成本效益仍需要进一步的评估;靶向穿刺不可取代系统穿刺,结合认知融合的系统穿刺可提高阳性率,弥补靶向穿刺的不足。
简介:摘要:药物结晶是指将化学性质或物理性能的晶体或物质通过一定的方法进行分离,从而使其具有某种特殊的结晶结构和功能的过程。药物结晶是药物制剂生产中的重要工艺流程之一,也是制药工业的关键技术。随着现代医学的发展与进步,人们对药用化学品的需求量越来越大,而在药品的开发、制备、使用等各个环节中,都需要大量的纯化水,而这些纯化水的来源十分复杂,因此对纯化水中的杂质和杂质的筛选及处理就显得尤为的紧迫。在药物的研究与应用中,最常用的就是用固体材料作原料,以得到所需的有效成分含量的产品,它主要包括了:(1)溶体的形成;(2)粉末的分散;(3)溶质的沉淀;(4)混合液的合成以及新的化合物等。
简介:以2-氨基-5-硝基二苯酮为原料,在氯化亚砜存在下与氯乙酸反应合成2-氯乙酰胺基-5-硝基二苯酮,收率由文献[1]78.1%提高到88.4%。后者在乙醇中与乌洛托品环合制得硝基安定,总收率为45.7%。
简介:摘要目的分析半微量合成阿司匹林实验的改进方式。方法此次实验主要是以水杨酸和乙酸酐作为主要的原料,同时结合维生素C的催化作用,利用35%的乙醇水溶液作为重结晶溶剂合成阿司匹林。结果此次实验证实以水杨酸和乙酸酐作为原料,维生素C作为催化剂合成阿司匹林,通过分析结果发现当水杨酸的用量是4.0克的时候,乙酸酐的用量为7毫升,维生素C的用量是1片,在70~85摄氏度反应到20min的时候,经过纯化处理可以得到2.16克的阿司匹林精品,收率能够达到83.08%,相较于相同条件下以浓硫酸作为主要催化剂的实验,经过饱和后的碳酸氢钠溶液作重结晶溶剂,收率明显提升。结论半微量合成阿司匹林实验重点以维生素C为催化剂,35%的乙醇水溶液作为重结晶溶剂,收率明显提升。