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  • 简介:乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂是治疗阿尔茨海默病的一个重要策略。本研究对48种中药材的乙醇提取物和水提取物进行了体外AChE抑制活性的筛选,微板测试法结果表明28种中药材的乙醇提取物和11种中药材的水提取物具有AChE抑制活性。其中,香薷、益智仁、生地黄和荷叶乙醇提取物的AChE抑制活性最强,它们在终浓度为0.1mg/mL时的抑制活性分别为(68.63±1.12)%,(44.49±3.66)%,(43.78±4.76)%和(42.63±8.31)%。薄层色谱–生物自显影的方法亦证明了这四种中药材具有抑制AChE的活性成分。本实验结果为治疗阿尔茨海默病中药的传统应用提供了部分支持。

  • 标签: 中药材 乙酰胆碱酯酶抑制活性 阿尔茨海默病
  • 简介:目的:研究阻断血管内皮细胞乙酰胆碱靶标(ETA)功能对血管内皮细胞结构和功能的影响.方法:以山莨菪碱为工具药,喂食兔3mon后急性处死,剖腹取主动脉,HE及ET+VG染色光镜观察主动脉的组织学改变,电镜观察血管内皮细胞的超微结构改变.同时取胸主动脉、肺动脉、颈动脉、肾动脉和股动脉,进行离体血管功能实验.结果:生理状态下,长期给予兔山莨菪碱,血管内皮细胞结构受损,光镜下可见内皮细胞垂直附着在内弹力板上,电镜下可见内皮细胞呈网眼状损伤,有些内皮细胞即将脱落,线粒体肿胀.离体血管环实验研究发现ETA介导的内皮依赖性血管舒张反应显著减弱.结论:生理状态下,反复阻断ETA,可使内皮细胞结构和功能受损,提示ETA具有内皮保护作用.

  • 标签: 药理学 血管内皮细胞乙酰胆碱靶标 内皮细胞 山莨菪碱 乙酰胆碱 舒张反应
  • 简介:目的:探讨乙酰葛根素(化合物N-2211)对缺糖缺氧再灌注损伤大鼠海马神经元保护作用的机制。方法:原代培养大鼠海马神经元,根据再灌注不同时间(1h,6h,12h,24h)及药物不同剂量(1.6μmol·L^-1,0.4μmol·L^-1,0.1μmol·L^-1)将神经元随机分为17组,每组细胞均在倒置相差显微镜下动态观察低糖低氧再灌注不同时间一般形态学变化,MTT检测不同时间神经元活性,氨基酸分析仪测定谷氨酸含量,液闪测量法测定NMDA受体结合力,PT—PCR半定量检测NMDA受体NR1亚基的表达,荧光分光光度计测定神经元内游离Ca^2+含量。结果:乙酰葛根素各浓度明显减轻神经元形态改变,MK-801(10μmol·L^-1)有相同作用;MTY结果提示乙酰葛根素可提高光密度,较MK-801作用显著;乙酰葛根素高、中浓度及MK-801均能降低再灌注各时间点谷氨酸含量,乙酰葛根素低浓度虽能降低谷氨酸含量,但无统计学意义;乙酰葛根素高、中、低浓度不同时间点的受体结合力均比损伤组降低,作用优于MK-801;RT—PCR结果显示乙酰葛根素低、中、高浓度及MK-801组不同时间点的NRI亚基mRNA表达均比损伤组降低;荧光检测结果提示三种浓度乙酰葛根素均可降低神经细胞内Ca^2+浓度,MK-801组亦有相同作用。结论:乙酰葛根素可以减轻神经元的损伤,降低NMDA受体结合力,减少NMDA受体NR1亚基的表达及抑制缺糖缺氧再灌注所致的钙超载。

  • 标签: 乙酰葛根素 缺糖缺氧再灌注损伤 大鼠海马 神经元保护作用 机制 NMDA受体
  • 简介:中国是世界上乙肝患者最多的国家,现有抗乙肝病毒(HBV)的药物只能抑制病毒,不能实现完全治愈。维沙莫德(GS-9620)是由美国吉利德公司开发的一种选择性Toll样受体7(TLR7)激动剂,其可通过激活TLR7识别入侵的病毒,触发先天免疫反应抑制病毒复制,同时触发适应性免疫反应杀死被感染的细胞。虽然其Ⅱ期临床研究未达到预期,但GS-9620与现有抗病毒药物相结合,可能给现有治疗方案带来全新的变革。同时,GS-9620在抗HIV-1的临床前实验中表现良好,2项HIV-1相关的临床试验现已被开展。笔者就GS-9620的基本信息、作用机制和临床试验情况作一概述。

  • 标签: GS-9620 TLR7激动剂 HBV
  • 简介:目的用永停滴定法测定复方对乙酰氨基酚片中对乙酰氨基酚的含量。方法选择仪器条件为:灵敏度10^-8A。门限值80%。极化电压100mv,在该条件下对本实验进行了方法学验证。结果在称样量1-3片范围内,回归方程为Y=16.6088W-0.03735(r=0.9999);平均加样回收率为100.13%(RSD=0.67%,n=6)。结论方法简便、准确、重现性好。

  • 标签: 永停滴定法 复方对乙酰氨基酚片 解热镇痛药 乙酰氨基酚 含量测定
  • 简介:目的对流感病毒H7N9裂解疫苗进行动物局部安全性评价.方法家兔肌肉刺激试验:家兔后肢股四头肌im0.5mL流感病毒H7N9裂解疫苗,每天给药1次,连续给药2d,末次给药后48h和第25天对注射部位进行肉眼和病理组织学检查.豚鼠全身主动过敏试验:豚鼠后肢隔日im0.5mL流感病毒H7N9裂解疫苗,连续注射3次,于末次致敏后第14天iv给予1.0mL的流感病毒H7N9裂解疫苗进行激发,观察豚鼠30min内是否出现过敏反应.急性毒性试验:小鼠后肢im0.2mL流感病毒H7N9裂解疫苗,给药1次后观察小鼠的不良反应情况.结果流感病毒H7N9裂解疫苗可导致注射部位肌肉出现局灶性炎细胞浸润,肌间质细胞增生,条索状化脓灶,停药25d后,上述病变消失.流感病毒H7N9裂解疫苗豚鼠过敏反应发生率为67%,25min内恢复正常,过敏反应评价为弱阳性到阳性;小鼠急性毒性试验未见异常.结论流感病毒H7N9裂解疫苗安全性良好,不影响其临床使用.

  • 标签: 流感病毒H7N9型裂解疫苗 肌肉刺激 过敏 急性毒性 安全性评价
  • 简介:胞二磷胆碱(DPC)是一种脑代谢激活剂,广泛应用于脑血管疾病及其它有关疾病,本文就其临床应用及不良反应总结如下。1临床应用1.1治疗脑血栓形成、多发性脑栓塞、脑出血:聂成福、姚智君等报道,在对上述病人进行常规治疗的同时加用胞二磷胆碱作为治疗组及对照组,总有效率治疗组均高于对照组,脑血栓形成治愈率两组差异显著(P<0.01)。多发性脑栓塞经统计学处理也有显著性差异(P<0.05)。1.2治疗脑动脉硬化症、脑中风后偏瘫、迟发性运动障碍;吴正礼等报告,对该类病人分别应用脑益嗪、低分子右旋糖酐或其它一般治疗,治疗组加用胞二磷胆碱,其疗效经统计学处理P<0.05,明显

  • 标签: 胞二磷胆碱 临床应用 不良反应 胞磷胆碱 脑血栓形成 迟发性运动障碍
  • 简介:目的探讨氟乙酰胺中毒对小儿心肌损伤情况。方法对32例氟乙酰胺中者进行血清心肌酶测定及心电图检查。结果中毒组心肌酶水平明显高于对照组,P<0.01。且不同程度的氟乙酰胺中毒心肌酶升高程度有显著差异,酶增高的程度与中毒程度成正比。结合心电图检查发现心电图异常者心肌酶明显高于心电图正常者。结论心肌酶含量增高为心肌损害的表现,心肌酶水平可作为心肌受损程度的判断。

  • 标签: 氟乙酰胺中毒 心肌酶 心肌损伤 心律失常
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  • 简介:用“危机四伏”来形容清晨老人的健康状况绝非耸人听闻。清晨几个小时老年人的死亡率约占一天24小时的60%;起床后2个小时内,心脑血管疾病的猝发事件(心肌梗死、中风等)更是高达70%~80%,而以下7招可帮助老年人顺利度过“清晨”。

  • 标签: 心脑血管疾病 健康状况 心肌梗死 老年人 死亡率 起床后
  • 简介:子宫破裂是产科严重的并发症之一,早期诊断.及时治疗直接关系到产妇生命的安危。我科自1989年5月~1994年4月,5年中收治子宫破裂8例,l例人院2小时死亡.7例经手术治愈。

  • 标签: 子宫破裂 并发症 相关因素 催产素 治疗
  • 简介:建立转运液中7种芳氧内醇胺类β受体阻断剂对映体(阿替洛尔、索他洛尔、塞利洛尔、卡维地洛、美托洛尔、普萘洛尔、普罗帕酮)的反相高效液相色谱测定法。转运液中药物经液液萃取后,加入100μLGITC乙腈液(1.0mg/mL)进行手性衍生化,再用C8柱进行分离,流动相为乙腈-0.01mol/L磷酸二氢钾缓冲盐(pH3.5)。本方法专属性较好,对映体和内标的绝对网收率均〉78%,对映体的相对回收率约为100%,日间和日内精密度均〈15%。结果表明本方法简便、快速、重现性好,可应用于这7种药物在Caco-2细胞单层转运中的立体选择性研究。

  • 标签: 对映体分离 芳氧内醇胺类药物 RP—HPLC 柱前衍生化