简介：替莫唑胺(Temozolomide)是ScheringPlough公司生产的目前相对较好的治疗脑胶质瘤和恶性黑色素瘤的抗癌新药。其特点是酸性环境下稳定，口服后可完全吸收．生物利用度高达0．98．组织分布好．可透过血脑屏障．且毒副作用低，因此可以较长时间给药。替莫唑胺对白血病、黑色素瘤、淋巴瘤和卖体瘤也有较好的疗效。一般文献介绍的工艺存在的问题是与甲基异氰酸酯反应时间长达21h。国内也

简介：近年来，各类抗生素与抗菌剂的耐药菌发展迅速，例如，耐甲氧西林金葡球菌（MRSA）、耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSE）、耐青霉素肺炎链球菌（PRSP）、多重耐药性结核杆菌，尤其是耐万古霉素肠球菌（VRE）的出现．给临床治疗造成了困难。细菌接触抗菌药物后，通过质粒或染色忭介导发生变异，获得耐药。目前，一致认为细菌耐药性的获得主要有4种作用机制：①产生抗生素酶，灭活抗生素。②作用靶位变异，不应答抗菌药物。③改变膜通透性，阻断药物进入。④增强外排，加速泵出进入体内的药物。由于现有药物尚难有效控制此类药菌感染，因此药物化学家正努力研制新型抗耐药菌的药物，设计并筛选具有新化学结构、新作用机剖或新作用靶位的新抗菌药。

简介：MMA经溴化加成、醚化、催化裂化制得双甲醋；单氰胺与二硫化碳在碱性条件下缩合、甲基化制备二氰醋，后与正丙胺缩合再与水合肼环合，丙三唑与苯甲醛醛缩；醛缩物在缚酸剂下与双甲醋催化闭环生成环合物。再在盐酸中水解去醛基得三唑嘧啶酮成品。分别选择car1#、cat2#为裂解和闭环催化剂，反应收率分别达91．59％，91．98％，91．1％，86．6％，69．7％，总收率46．32％，产品纯度99．53％。