简介:近年来,各类抗生素与抗菌剂的耐药菌发展迅速,例如,耐甲氧西林金葡球菌(MRSA)、耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)、耐青霉素肺炎链球菌(PRSP)、多重耐药性结核杆菌,尤其是耐万古霉素肠球菌(VRE)的出现.给临床治疗造成了困难。细菌接触抗菌药物后,通过质粒或染色忭介导发生变异,获得耐药。目前,一致认为细菌耐药性的获得主要有4种作用机制:①产生抗生素酶,灭活抗生素。②作用靶位变异,不应答抗菌药物。③改变膜通透性,阻断药物进入。④增强外排,加速泵出进入体内的药物。由于现有药物尚难有效控制此类药菌感染,因此药物化学家正努力研制新型抗耐药菌的药物,设计并筛选具有新化学结构、新作用机剖或新作用靶位的新抗菌药。
简介:MMA经溴化加成、醚化、催化裂化制得双甲醋;单氰胺与二硫化碳在碱性条件下缩合、甲基化制备二氰醋,后与正丙胺缩合再与水合肼环合,丙三唑与苯甲醛醛缩;醛缩物在缚酸剂下与双甲醋催化闭环生成环合物。再在盐酸中水解去醛基得三唑嘧啶酮成品。分别选择car1#、cat2#为裂解和闭环催化剂,反应收率分别达91.59%,91.98%,91.1%,86.6%,69.7%,总收率46.32%,产品纯度99.53%。