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  • 简介:摘要 目的:建立克霉唑乳膏中已知杂质苯基-(2-氯苯基)甲醇的含量测定方法并检测产品苯基-(2-氯苯基)甲醇的含量。方法:采用高效液相色谱法测定克霉唑乳膏成品中有关物质苯基-(2-氯苯基)甲醇的含量,色谱柱为C18(4.6mm×250mm,5μm),乙腈-0.05mol/L磷酸氢钾溶液(70:30)(用10%磷酸调节pH值至5.7〜5.8)为流动相,流速为1.0ml/min,柱温:32℃,检测波长:215nm。结果:该HPLC法可准确检测出克霉唑乳膏中已知杂质苯基-(2-氯苯基)甲醇的含量。苯基-(2-氯苯基)甲醇在0.408~3.060μg/ml的浓度范围内线性关系好(相关系数r=0.9999),线性方程为y = 57987x + 145.12;平均加样回收率分别为99.4%、100.8%和101.2%,RSD为

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  • 简介:分别合成了U(Ⅵ)和Th(Ⅳ)与双席夫碱N,N'-双[(1-苯基-3-甲基-5-氧-4吡唑啉基α-呋喃次甲基]亚胺(HPMαFP)2pen形成的新配合物.通过元素分析、红外光谱、紫外光谱、核磁共振谱及摩尔电导等方法测试,确定其组成为:[UO2(PMαFP)2pen]和[Th(PMαFP)2pen(NO3)2].对新配合物的结构与性质进行了表征.抗菌实验表明,配合物具有一定的生物活性.

  • 标签: 呋喃甲酰基吡唑啉酮缩邻苯二胺铀(Ⅵ)配合物 钍(Ⅳ)配合物 合成 表征 生物活性 双席夫碱
  • 简介:摘要目的观察5-氨基戊酸光动力疗法结合平阳霉素局封与单纯平阳霉素局封治疗尖锐湿疣的疗效。方法采用ALA-PDT结合平阳霉素局封与单纯运用平阳霉素局封治疗尖锐湿疣各27例。结果联合治疗组患者痊愈率为100%(27/27),复发率为7.4%(2/27);单纯平阳霉素局封组痊愈率为100%(27/27),复发率为55.5%(15/27)。结论ALA-PDT结合平阳霉素局封治疗尖锐湿疣在复发性和安全性方面明显优于单纯平阳霉素局封。

  • 标签: 尖锐湿疣 5-氨基酮戊酸光动力疗法联合平阳霉素局封
  • 简介:利用L-脯氨酸催化的5-氯水杨醛(1)与6-甲基-4-羟基吡喃(2)的缩合反应及硫酸铜催化下与1,3-甲基-5-氨基吡唑(3)的串联反应,合成得到了10-氯-1,3-甲基-5-(2-氧代丙基)色烯并[4,3-d]吡唑并[3,4-b]吡啶-6(3H)-(4)和10-氯-5-乙氧基甲基-1,3-甲基色烯并[4,3-d]吡唑并[3,4-b]吡啶-6(3H)-5).化合物5的结构通过单晶X射线衍射法确定:晶体属于三斜晶系,空间群P-1;相对分子质量Mr=803.68;晶胞参数a=1.03160(10)nm,b=1.42900(13)nm,c=1.44268(15)nm;V=1.9448(3)nm~3;Z=2;晶胞密度Dc=1.372g/cm~3;吸收系数μ=0.228mm-1;单胞中电子的数目F(000)=840.晶体结构用直接法解出,经全矩阵最小乘法对原子参数进行修正,最终的偏离因子为R=0.0681,wR=0.2051.在晶体结构中色烯环与吡啶环及吡唑环近似于共平面.

  • 标签: 吡唑并[3 4-b]吡啶 合成 晶体结构
  • 简介:采用对称性破损态方法结合密度泛函理论,选用反铁磁双核配合物[Cu2(MMBPT)2Cl4(H2O)2.5](MMBPT=3-甲基-4-对甲基苯基-5-(2-吡啶)-1,2,4-三唑)作为研究对象,通过与实验数据相比较,探讨了不同密度泛函方法与基组对计算铜配合物交换耦合常数的准确度.结果表明,4种混合密度泛函DFT(B3LYP,B3P86,B3PW91和PBE0)的计算结果都能和实验所观察到的值-31cm-1符号一致,但只有B3PW91方法得到的结果和实验结果吻合程度最好,同时采用方法B3PW91方法计算所得的交换耦合常数Jab对基组的依赖性较大.研究表明,2个Cu(Ⅱ)离子之间弱的反铁磁相互作用主要源于单占据分子轨道SOMOs小的能量劈裂.

  • 标签: 1 2 4-三氮唑 双核铜配合物 磁性 密度泛函理论 对称性破损态
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  • 简介:目的观察聚乙醇(polyethyleneglycol,PEG)修饰与未修饰磁性5-氟尿嘧啶(5-Fu)白蛋白微球体外性质的异同.方法用乳化固化法制备5-Fu磁性白蛋白微球(5-Fu-MAMS)和PEG修饰的5-Fu磁性白蛋白微球(PEG-5-Fu-MAMS);电镜观察两者的形状、大小;碱消化法比较两者的载药量:用沉降法检测两种微球对磁场的响应性和在生理盐水中的稳定性;体外释药实验比较两者的药物缓释性.结果两种微球形状均呈球形,具有良好的磁响应性和缓释性.PEG-5-Fu-MAMS粒径为(1.32±0.17)μm,载药量为(5.31±0.13)%,24小时释放度为46.93%.5-Fu-MAMS粒径为(1.28±0.14)μm,载药量为(5.37±0.10)%,24小时释放度为43.07%.PEG-5-Fu-MAMS在生理盐水中的稳定性高.结论微球PEG修饰后亲水性增加,在生理盐水中稳定性增高,其他体外性质基本没有改变.

  • 标签: 5-Fu磁性白蛋白微琺 PEG修饰的 5-氟尿嘧啶 体外性质
  • 简介:人们一直尝试合成可以替代现今高能炸药的新型炸药,期望新型炸药在相同的感度水平有更高的性能,或者在相同的性能水平下有更低的感度。1,1-氨基-2,2-硝基乙烯(简称FOX-7)就是在这种要求下研究较为活跃的一种新型低感炸药。文献报道FOX-7有3种或4种相态,在室温下存在α相,在113℃转变成β相,下一个相变开始于160℃或170℃。文中利用四圆衍射仪测定FOX-7的晶体结构,变温X射线衍射仪(XRD)研究FOX-7在加热时发生的相变。

  • 标签: 硝基乙烯 二氨基 相变 X射线衍射仪 FOX-7 高能炸药
  • 简介:【摘要】以2-甲氧基-2甲基-4,5-咪唑烷(中间体)为原料,通过低温硝化、硝化产物胺化开环两步合成了1,1-氨基-2,2硝基乙烯(DADE)。对文献中报道的反应路线及反应条件进行了优化,在此基础上对DADE进行了放大试验研究,确定了0.5kg量级的稳定合成工艺,产率达到48.2%,产品纯度理想。并初步研究了该产品的重结晶工艺,为今后进行DADE的性能和配方研究奠定了物质基础。

  • 标签: 1 1-二氨基-2,2二硝基乙烯 炸药 合成
  • 简介:甲酸酯(phthalatesesters,PAEs)是一类重要的合成有机物,作为增塑剂而被广泛应用于塑料产品。近年来,由于塑料制品在全球范围内的广泛使用,PAEs已成为全球最普遍的污染物之一。2003年,美国儿科学会(AmericanAcademyofPediatrics)报道了儿童接触PAEs的状况和该酯类物质作为环境内分泌干扰物质对人体的毒性作用;呼吁更多研究关注PAEs的接触量、代谢动力学和对健康的影响¨0。本文就目前研究中关于PAEs与儿童健康的关系作一综述。

  • 标签: 邻苯二甲酸酯 儿童健康 环境内分泌干扰物质 PAES 美国儿科学会 塑料制品
  • 简介:摘要5-甲基胞嘧啶在化学修饰中扮演中至关重要的角色。早期的观点认为,这种修饰是静态不变且只起到调控作用的,然而近期的科研进步展示了一幅更为动态的图景。5-甲基胞嘧啶被用于在真核生物的一系列细胞内反应中发挥关键或必要的条件。在文章中,我们简要回顾了这一领域的发展史,强调了胞嘧啶甲基化与去甲基化的机制,探索了其在真核生物中的功能阐明了5-甲基胞嘧啶作为化学修饰标记的优越性。

  • 标签: 5-甲基胞嘧啶 甲基化 去甲基化 表观遗传标记
  • 简介:目的筛选5-氟尿嘧啶液体栓处方并进行体外释放研究。方法以泊洛沙姆407为凝胶材料,海藻酸钠和PEG4000为黏度调节剂,制备5-氟尿嘧啶液体栓,考察5-氟尿嘧啶用量、凝胶材料比例以及黏度调节剂对胶凝温度的影响,采用紫外法考察其体外释放规律。结果所制2%5-氟尿嘧啶液体栓的胶凝点在(36.2±0.33)℃,体外释放结果显示5-氟尿嘧啶液体栓在240min累积释放率为94.50%。结论将5-氟尿嘧啶制成液体栓能加快药物的溶出速度,延长药效时间,通过调整液体栓材料比例以及黏度调节剂可制得性状优良的液体栓剂。

  • 标签: 5-氟尿嘧啶 液体栓 胶凝温度 紫外分光光度法 体外释放百分率
  • 简介:目的:探讨人胃腺癌SGC7901/R耐药细胞株产生耐药的机制。方法:以人胃腺癌5-FU耐药细胞株SGC7901/R和其亲本细胞SGC7901为对象,MMT法进行体外药敏实验,:RT-PCR法检测胸腺嘧啶合成酶(TS),胸腺嘧啶激酶(TK),乳清酸磷酸核糖转移酶(OPRT),多药耐药相关蛋白(MRP),多药耐药基因(mdr-1)的转录情况,流式细胞仪测定肿瘤细胞内药物蓄积浓度。结果:SGC7901/R耐药细胞对5-FU耐药性能确切,并对顺铂(DDP),柔红霉素(DNR)存在不同程度的交叉耐药。TS,mdr-1在耐药细胞SGC7901/R中表达显著增强,TK表达减少,OPRT在两种细胞中表达无显著差别。MRP在两种细胞都没有表达。耐药细胞SGC7901/R内DNR药物蓄积浓度降低。结论:人胃腺癌5-FU耐药细胞株SGC7901/R耐药机制与嘧啶合成途径中重要的酶TS和TK表达的改变相关,5-FU耐药细胞株具有多药耐药(MDR)的特性,这与mdr-1基因翻译的P-糖蛋白的泵功能增强有关。

  • 标签: 人胃癌 癌细胞 5-氟尿嘧啶 耐药机制 检测 胸腺嘧啶合成酶
  • 简介:建立了一种简便、快速测定血清中5-羟色胺的反相高效液相分析方法。采用的色谱柱为BondapakC18不锈钢柱(5μm,250mm×4.6mmi.d.),流动相为:甲醇-水-乙酸(70:30:0.1V/V),流速:1ml/min,荧光监测器,激发波长278nm,发射波长333nm。结果表明:该方法线性关系良好(r=0.99992),5-羟色胺测定的线性范围为0.10-2.00μg/mL,最低检测限为0.02μg/mL(S/N=3)。5-羟色胺在血清样品中的加标回收率为92.37%-100.12%。该测定方法结果准确,可用于临床研究。

  • 标签: 高效液相色谱法 5-羟色胺 血清 临床研究 检测
  • 简介:摘要心血管疾病是全球范围内严重的慢性非传染性疾病。在外周组织,5-羟色胺(5-HT)作为血管收缩剂,其水平升高与心血管疾病的发生密切相关。在中枢神经系统,5-HT作为抑制性神经递质,其水平降低常伴随抑郁的发生。抑郁是心血管疾病的重要危险因素,心血管疾病患者也常伴随抑郁发生。该文通过系统介绍5-HT与心血管疾病的关系以及相关机制,分析5-HT在心血管疾病共病抑郁中的作用机制,并探讨相关治疗建议,为心血管疾病合并抑郁的诊治提供新思路。

  • 标签: 心血管疾病 5-羟色胺 抑郁
  • 简介:设H为G的一个生成子图,(G,H)的一个BB-k-染色是指一个映射f:V(G)→{1,2,…,k},当uv∈E(H),|f(u)-f(v)|≥2;当uv∈E(G)\E(H),|f(u)-f(v)|≥1.定义(G,H)的BB色数x_b(G,H)为最小的整数k,使得(G,H)是BB-k可染的.本文研究了对于任意的连通,非部平面图G,且G没有5-圈,都存在一棵生成树T,使得x_b(G,T)=4.

  • 标签: BB-染色 生成树 可平面图
  • 简介:1绪言5-氨基乙酰丙酸(ALA)是生物体内生物合成的叶绿素、血红素、维生素B12等4氮化合物群中互相变换的重要中间物质.此外,植物中的ALA是从谷氨酸到被称作C5经路的3阶段反应合成的.

  • 标签: 乙酰丙酸草坪 氨基乙酰丙酸 生长影响
  • 简介:摘要目的观察5-氟脲嘧啶治疗尖锐湿疣的临床疗效。方法将符合病例入选标准的60例类锐湿疣患者随机分为观察组、对照组,每组30例。2组均以更昔洛韦注射液0.25g+250ml5%葡萄糖溶液静脉滴注,每日1次滴注。观察组同给予5-氟脲嘧啶局部注射,将5-氟脲嘧啶注射液与2%利多卡因按15配制成混合液,疣体附近常规消毒,用1ml注射器抽取药液,将药液注入疣体基底部,每天1次。2组均以治疗6天为1个疗程,治疗1个疗程后观察疗效。结果治愈率观察组为36.67%,对照组为20.00%,2组相比差异有显著性(P<0.05)。总有效率治疗组为76.67%,对照组为66.67%,2组相比差异有显著性(P<0.05)。2组均未见明显的副反应。结论5-氟脲嘧啶治疗尖锐湿疣临床疗效显著。

  • 标签: 尖锐湿疣l5-氟脲嘧啶 更昔洛韦
  • 简介:我们在进行微生物来源的5-脂氧合酶抑制剂的筛选过程中,得到了一株具有活性的曲霉菌F06Z-509。经过对其发酵产物进行分离纯化,最终得到三个活性化合物,分别为F06Z-509-A,B和C。通过对它们核磁和质谱数据进行分析,确定其结构分别与已知化合物butyrolactoneⅡ,Ⅰ和Ⅲ相同。它们对5-脂氧合酶都表现出较强的抑制活性,IC_(50)值分别为21.43,22.51和11.83μg/mL。它们对5-脂氧合酶的抑制活性未见报道。

  • 标签: 5-脂氧合酶抑制剂 BUTYROLACTONES 真菌代谢产物
  • 简介:采用薄膜分散法,以司盘类非离子表面活性剂和胆固醇为主要原料,制备抗肿瘤药物5-氟尿嘧啶(5-FU)类脂囊泡.以包封率为考察指标,对可能影响包封的各种实验条件进行优化.实验表明:药物浓度为1.0g/L,Span20与胆固醇比例为4∶3,50℃超声30min,所制得的5-FU类脂囊泡的包封率可达40%以上.透射电镜照片显示所制得的类脂囊泡为球形单室结构,测得平均粒径为393nm,且分布较均匀,表明制得的囊泡粒径符合注射给药的要求.

  • 标签: 5-氟尿嘧啶 类脂囊泡 非离子表面活性剂 胆固醇 包封率