简介:目的:研究大黄素与姜黄素和苦参素的配伍组合对柯萨奇病毒B3感染小鼠的体内病毒抑制作用。方法:建立CVB3感染的小鼠模型24h后,用大黄素配伍姜黄素、苦参碱的复方药物1.0g/kg、0.5g/kg、0.25g/kg三个剂量组连续15d进行治疗,观察感染小鼠的治愈率和死亡率,并取小鼠的脏器进行组织病理学观察、病毒分离和病毒滴度测定、免疫荧光法检测和RT-PCR测定病毒核酸。结果:经复方大黄素治疗后的染病小鼠发病症状明显减轻,死亡率下降;治疗组的小鼠心、肺、肾等组织中病毒滴度均低于阳性对照组和模型对照组;治疗组的小鼠心、肺、肾等组织切片的荧光反应不明显,荧光点显著少于阳性对照组和模型对照组;从小鼠脏器中提取病毒mRNA经RT-PCR、凝胶电泳分析,在0.5、1g/kg组中未检测出病毒核酸。实验还发现提取物组合比纯化合物组合毒性要低,疗效也好。结论:大黄素配伍姜黄素和苦参碱后能抑制CVB3病毒在小鼠心、肺、肾等脏器中的增殖,对小鼠脏器具有较强的保护作用。
简介:目的:对冬青IlexpurpureaHassk.干燥叶的三萜皂苷成分进行分离鉴定.方法:采用不同层析技术进行分离,用波谱及化学的方法确定化合物的结构.结果:分离鉴定了9个三萜类成分,结构鉴定为3-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→2)β-D-吡喃葡萄糖醛酸甲酯-齐墩果酸28-O-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(1)、2α,3β,19α,23-四羟基乌苏-12-烯-28-酸(2)、2α,3β,19α,23-四羟基乌苏-12-烯-28酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖甙(3)、乌索酸(4)、救必应酸(5)、长梗冬青苷(6)、冬青苷A(7)、地榆皂苷Ⅰ(8)、IlexosideB(9).结论:化合物1为新天然产物,化合物1,2,3,9系首次从该属植物中分得,化合物8系首次从该植物中分得.
简介:目的:观察甘草次酸对哮喘大鼠气道炎症、气道重塑及肺组织Casepase-3、Bax、Bcl-2表达的影响,探讨其抗哮喘机制。方法:将60只雄性大鼠随机分为正常对照组、哮喘模型组、地塞米松组及甘草次酸(200、100、50mg/kg)剂量组。以卵清蛋白加氢氧化铝致敏复制大鼠哮喘动物模型,病理观察甘草次酸对哮喘大鼠肺组织气道炎症浸润和气道重塑的影响;采用RT-PCR和Western-blot法检测哮喘大鼠肺组织Casepase-3、Bax及Bcl-2mRNA和蛋白表达。结果:与哮喘模型组比较,甘草次酸200mg/kg可减少哮喘大鼠肺组织炎症浸润,改善或逆转气道重塑;甘草次酸200、100mg/kg可上调哮喘大鼠肺组织Bax、Caspase-3mRNA和蛋白表达水平,下调Bcl-2mRNA和蛋白表达水平。结论:甘草次酸对哮喘大鼠气道炎症及气道重塑有较好的改善作用,其机制可能与上调促凋亡因子Bax、Caspase-3和下调抗凋亡因子Bcl-2有关。
简介:目的:研究了正清风痛宁肠溶片在犬体内的药代动力学及绝对生物利用度。方法:采用双周期自身交叉设计,10只Beagle犬分别静脉及口服给予正清风痛宁肠溶片10mg/kg,HPLC法测定血浆中的药物浓度,3p97软件计算二者药动学参数和绝对生物利用度。结果:犬静注给予青藤碱后,药-时曲线呈二室模型,T1/2β为106.67±12.2min,AUC0~t为(93.32±8.07)μg/min·ml。犬口服正清风痛宁肠溶片后,药-时曲线为一室模型,T1/2(Ka)为(36.0±7.97)min,T1/2(Ke)为(84.77±19.33)min,Tmax为(79.27±15.62)min,Cmax为(0.18±0.049)μg/ml,AUC0~t为(38.51±13.23)μg/min·ml。口服青藤碱的绝对生物利用度为41.26%。结论:正清风痛宁肠溶片生物利用度较高,在临床能产生较好的疗效。
简介:目的:利用微生物转化的方法对大黄中的游离蒽醌类化合物进行结构修饰.方法:筛选了21种微生物对大黄酚(1),大黄素甲醚(2),大黄素(3)的转化作用.结果表明刺囊毛酶对大黄酚,大黄素甲醚,大黄素具有转化作用.结果:制备、分离刺囊毛酶对大黄酚,大黄素甲醚,大黄素的转化产物,分别得到大黄酚-8-O-β-D-葡萄糖苷(4),大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷(5),大黄素甲醚-1-O-β-D-葡萄糖苷(6),ω-羟基大黄素(7)4个转化产物.利用半乳糖代替葡萄糖作为培养基的碳源,制备、分离刺囊毛酶对大黄酚的转化产物,初步考察了培养基中不同的碳源对糖苷化产物的影响.得到的转化产物为大黄酚-1-O-β-D-葡萄糖苷和大黄酚-8-O-β-D-葡萄糖苷(8a和8b)的混合物,而非大黄酚的半乳糖苷.
简介:目的:探讨不同含水量、不同熏硫时间对党参中二氧化硫残留量的影响,为建立党参药材的标准化熏硫工艺研究奠定基础。方法:采用《中国药典》2010版一部附录ⅨU中二氧化硫残留量测定法,对熏硫后的党参中二氧化硫残留量进行测定。结果:不同水分党参经过不同时间熏硫后,发现当党参水分含量分别控制在15%、25%、35%时,熏硫时间分别控制在21h、18h、15h以内,二氧化硫低于400mg·kg^-1;水分含量在65%左右或趁鲜熏蒸后,二氧化硫残留量超过400mg·kg^-1。结论:二氧化硫残留量与熏硫时药材水分及熏硫时间有相关性,药材水分越高、熏硫时间越长,二氧化硫残留量越大。
简介:目的:观察新一代甘草酸制剂甘草酸二铵脂质配位体(DGLL)对酒精性脂肪肝的治疗作用.方法:用连续灌服(IG)酒精的方法建立大鼠酒精性脂肪肝模型,造模成功后给予药物治疗,以多烯磷脂酰胆碱(PPC)为对照,观察一般情况及测定血清肝功能指标和血脂参数,并对大鼠肝脏行病理学检查.结果:连续灌服(IG)酒精5周后大鼠形成酒精性脂肪肝,给药2周后,PPC与DGLL中剂量(500mg/kg)组能显著降低血中门冬氨酸氨基转移酶(AST)活性与肝中甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)含量,改善肝脏炎症活动度与脂肪性变,DGLL中剂量组还能显著降低血中TC、丙二醛(MDA)含量.结论:甘草酸二铵脂质配位体能改善酒精性脂肪肝大鼠体内脂质代谢,对酒精性脂肪肝具有一定的治疗作用.
简介:目的:基于网络药理学预测和动物模型验证的方法,探讨养阴清肺口服液对肺损伤保护可能的作用及机制。方法:基于网络药理学预测得到养阴清肺口服液可能作用靶点和通路,然后采用香烟烟雾(CS)联合雾霾暴露诱导小鼠肺损伤炎症模型,养阴清肺口服液预给药干预2周,暴露于香烟烟雾联合雾霾环境,每周5天,共计6周。结束后,测定吸气峰流速(PIF)和呼气峰流速(PEF);对小鼠肺灌洗液中白细胞、中性粒、淋巴等细胞分类计数,检测C-反应蛋白(CRP),肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白细胞介素-1β(IL-1β)、血清超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH)的水平。肺组织HE染色观察病理,Westernblot检测肺组织NF-κBP65蛋白表达。结果:预测养阴清肺口服液有53个作用靶点,且通过不同成分的多靶点,共享靶点协同和独立靶点作用多维发挥作用;养阴清肺口服液可通过抗炎、抗氧化等途径发挥作用。动物模型验证结果:养阴清肺口服液能够升高PIF和PEF;对白细胞总数、中性粒细胞、淋巴细胞和巨噬细胞的增加有明显抑制作用;能够显著降低MDA水平,升高SOD和GSH水平;能够降低C-RP、TNF-α和IL-1β的表达;养阴清肺口服液能明显抑制吸烟小鼠中性粒细胞和巨噬细胞的组织浸润;Westernblot检测显示,养阴清肺口服液能抑制NF-κBp65表达。结论:养阴清肺口服液显著减轻烟雾联合雾霾所致的肺损伤,其改善肺功能作用机制与抑制炎症介质的高表达、调节氧化/抗氧化失衡、下调炎症信号通路有关。
简介:PhyllanthusUrinariaL.(PUL)isatraditionalChinesemedicineusedtotreathepaticandrenaldisorders.However,themechanismofitshepatoprotectiveactionisnotfullyunderstood.Inthepresentstudy,bloodbiochemicalindexesandliverhistopathologicalchangeswereusedtoestimatetheextentofhepaticinjury.GC/MSandLC/MS-baseduntargetedmetabolomicswereusedincombinationtocharacterizethepotentialbiomarkersassociatedwiththeprotectiveactivityofPULagainstCCl_4-inducedliverinjuryinrats.PULtreatmentcouldreversetheincreaseinALT,ASTandALPinducedbyCCl_4andattenuatethepathologicalchangesinratliver.SignificantchangesinlivermetabolicprofilingwereobservedinPUL-treatedgroupcomparedwithliverinjurymodelgroup.SeventeenbiomarkersrelatedtothehepatoprotectiveeffectsofPULagainstCCl_4-inducedliverinjurywerescreenedoutusingnonparametrictestandPearson'scorrelationanalysis(OPLS-DA).TheresultssuggestedthatthepotentialhepatoprotectiveeffectsofPULinattenuatingCCl_4-inducedhepatotoxicitycouldbepartiallyattributedtoregulatingL-carnitine,taurocholicacid,andaminoacidsmetabolism,whichmaybecomepromisingtargetsfortreatmentoflivertoxicity.Inconclusion,thisstudyprovidesnewinsightsintothemechanismofthehepatoprotectionofPhyllanthusUrinaria.