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  • 简介:口服药物在肠道中的吸收是决定药物生物利用度的重要因素。肠道中有许多介导药物转运的蛋白,在药物的吸收、分布和相互作用方面起关键的作用。本文通过介绍一些常见的肠道膜转运蛋白及其转运机制,提出利用转运蛋白的特性和转运蛋白底物之间的相互作用,提高药物的生物利用度。并对中药成分中的一些转运蛋白底物及中药-西药之间的相互作用进行了阐述。

  • 标签: 肠吸收 转运蛋白 相互作用 中药
  • 简介:目的:以乳安巴布剂中芍药苷为检测指标,研究不同浓度氮酮对该制剂体外透皮吸收的影响。方法:采用改良Franz扩散池进行体外透皮试验,HPLC测定接受液中芍药苷含量。结果:不同浓度氮酮对芍药苷均有促渗作用,3%氮酮对芍药苷的促渗作用最强。结论:氮酮浓度为3%时促渗效果最佳,为该制剂的深入研究提供了依据。

  • 标签: 乳安巴布剂 芍药苷 HPLC 体外透皮吸收
  • 简介:目的:考察不同促渗剂对补骨脂素体外透皮吸收的影响,为开发补骨脂素外用制剂提供依据.方法:采用Valia-Chien扩散池考察了共轭亚油酸(CLA)、冰片、薄荷醇、氮酮和甘油等促渗剂对补骨脂素经离体裸鼠皮渗透性的影响,结果:薄荷醇、氮酮和CLA分别使补骨脂素的单位面积累积透过量提高2.9,5.0和5.3倍;同时也使药物在皮肤中的滞留量分别增加了1.1,5.7和3.4倍;CLA使时滞缩短至对照组的1/5.结论:CLA提高了补骨脂素的透过量和皮肤滞留量,并大大缩短了时滞,可能是一种优良的促渗剂.

  • 标签: 补骨脂素 促渗剂 共轭亚油酸 透皮吸收
  • 简介:目的:研究在Caco-2细胞模型中不同转运蛋白对瑞香素吸收的影响。方法:采用Caco-2细胞单层模型研究转运蛋白对瑞香素的吸收影响。采用HPLC法检测药物浓度,计算其表观渗透系数,考察不同转运蛋白抑制剂对瑞香素吸收的影响。结果:在10μg/ml的瑞香素溶液中加入P-gp抑制剂维拉帕米50μmol后,瑞香素PBA/PAB均无显著性差异(P〉0.05);加入MRP2抑制剂环孢素10μmol后,PBA/PAB降低了10%;加入BCRP抑制剂潘生丁25μmol后,PBA/PAB降低了29%。结论:在瑞香素的跨膜转运的过程中不存在肠道转运蛋白P-gp的作用,但可能存在MRP2、BCRP的外排。

  • 标签: 瑞香素 CACO-2细胞单层模型 转运蛋白 抑制剂
  • 简介:目的:研究马钱子中马钱子碱、士的宁在大鼠肠道的吸收特性。方法:以表观渗透系数(Papp)为指标,运用大鼠外翻肠囊模型,研究不同肠段、浓度、pH、P-gp抑制剂、MRP抑制剂、细胞间紧密连接开放剂对马钱子中马钱子碱和士的宁在大鼠肠吸收的影响。结果:不同肠段中,马钱子中马钱子碱和士的宁的Papp为回肠≈结肠〉空肠〉十二指肠;不同浓度下,两者Papp无显著性差异;不同pH条件下,两者吸收有较大差异,其中pH=7.4条件下,两者吸收最好;在分别加入P-gp和MRP抑制剂后,两者的肠吸收均显著性增加;加入细胞间紧密连接开放剂,两者的肠吸收有一定的增加,但不显著。结论:马钱子中马钱子碱、士的宁肠吸收机制可能是以被动转运为主,且均受P-gp和MRP的影响。

  • 标签: 马钱子碱 士的宁 外翻肠囊模型 P-GP MRP 细胞间紧密连接
  • 简介:目的:考察柚皮苷与磷脂形成复合物后与柚皮苷在成骨细胞活性和小肠段吸收的差异。方法:采用体外培养法从乳鼠中分离出成骨细胞,然后用不同浓度的柚皮苷、柚皮苷磷脂复合物作用于成骨细胞,使用四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色分析、ALP含量测定来观察其对成骨细胞增殖和分化功能的影响;通过大鼠在体肠回流实验测定了磷脂复合物和柚皮苷的吸收量变化。结果:柚皮苷、柚皮苷磷脂复合物均能促进成骨细胞增殖和分化,具有较好的抗骨质疏松活性。大鼠在体肠回流实验可见柚皮苷制备成磷脂复合物后,能显著促进柚皮苷在肠段的吸收。结论:磷脂的加入可有效提高柚皮苷的亲脂性,改善机体对其吸收,从而提高其成骨细胞活性。

  • 标签: 柚皮苷 磷脂复合物 成骨细胞 大鼠在体肠回流
  • 简介:目的:研究疏风解毒胶囊肠吸收液对LPS诱导巨噬细胞释放细胞因子的影响.方法:采用外翻肠囊法制备不同浓度的疏风解毒胶囊肠吸收液,1μg·mL^-1脂多糖(LPS)诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7制备炎症模型,液相蛋白芯片技术检测细胞因子在正常组、模型组、给药组表达的具体水平.结果:含疏风解毒胶囊肠吸收液能降低IL-1α、IL-1β、IL-2、IL-4、IL-10、IL-12(p70)、IL-13、IL-17、G-CSF、GM-CSF、IFN-γ、KC、TNF-α13种细胞因子的表达水平,且与雷公藤内酯醇组效果相当.结论:疏风解毒胶囊抗炎作用的机制与抑制上述炎症因子的释放有关.

  • 标签: 疏风解毒胶囊 肠吸收液 细胞因子 抗炎
  • 简介:目的:考察玉龙散中乌头碱的透皮吸收过程。方法:采用HPLC-MS/MS技术建立SD大鼠皮肤微透析液中乌头碱含量的测定方法。通过考察微透析技术中对乌头碱体内回收率的影响因素,确定采样条件。经皮给药后,考察乌头碱的局部透皮吸收过程。结果:本实验成功建立了HPLC-MS/MS测定微透析样品中乌头碱含量的方法。微透析采样流速选择1.5μL·min^-1,采样间隔为30min。乌头碱的AUC为18973.27h·ng·mL^-1,MRT为14.97h,Cmax为2976.38ng·mL^-1,Tmax为11.76h。结论:微透析采样技术可用于玉龙散中乌头碱的透皮吸收过程研究。

  • 标签: 玉龙散 乌头碱 微透析
  • 简介:目的:察茴香醛、茴香脑以及肉桂醛对5-氟脲嘧啶体外透皮吸收的影响.方法:用扩散池技术,裸鼠皮肤为实验材料,察5-氟脲嘧啶的透皮吸收情况.结果:上三种挥发性成分(2%,w/v)在联合使用20%乙醇或者30%丙二醇时,都可以显著提高5-氟脲嘧啶的透皮吸收系数(P<0.01).论:香醛、茴香脑和肉桂醛联合使用乙醇或者丙二醇可以用于促进5-氟脲嘧啶的透皮吸收.

  • 标签: 5-氟脲嘧啶 透皮吸收促进剂 茴香醛 茴香脑 肉桂醛 扩散池技术
  • 简介:目的:探索阜康阿魏植物生真菌的组成及分布,为进一步深入研究其作用机理及应用价值提供理论依据.方法:采用微生物学研究方法与技术,对阜康阿魏的不同生长期、不同部位中的生真菌进行了分离,并利用形态和分子生物学方法对其鉴定.通过分离频率、Shannon-Wiener多样性指数和系统发育树等分析阜康阿魏生真菌的组成、分布及多样性.结果:本研究共分离得到生真菌59株,分别归属于20个分类单元,其中,Pleosporalessp.,短枝霉属和叶点霉属为优势菌群,分别占总菌株数量的11.86%、8.47%和8.47%.阜康阿魏1~2年根的多样性指数最大,达到1.48.结论:阜康阿魏在不同生长期及不同部位中的生真菌分布及组成存在差异,具有一定的年份及组织专一性.

  • 标签: 阜康阿魏 内生真菌 组成 分布
  • 简介:目的:探究人参生细菌gel5菌株对人参病原菌的作用机理,明确ge15菌株胞外分泌液中抑菌活性成分的提取方法、活性组分及抑菌活性物质的稳定性。方法:通过硫酸铵沉淀、浓盐酸沉淀及饱及正丁醇萃取等方法获得菌株发酵液中抑菌活性成分;牛津杯法测定提取成分的抑菌活性。结果:从ge15菌株发酵液得到的提取液均有抑菌活性;对发酵上清液经高温和蛋白酶K处理,抑菌活性未见明显变化。结论:ge15菌株能产生多种抑菌活性成分;抑菌成分对高温和蛋白酶K稳定。

  • 标签: 人参 内生细菌 抑菌物质
  • 简介:本文采用正常小白鼠给药后,通过对NK活性、IL-2活性、Mφ活性、CIC含量、溶菌酶含量五项免疫指标的测定,分析黄芪在当归补血汤的量效关系及其重要意义。研究结果证实:当归补血汤内黄芪的用量既不可增,也不可减,而必须以“五倍黄芪归一份”的组方规律才是黄芪的最佳剂量。说明中医自古摸索与创导的宝贵经验能沿用至今,确实是祖国医学的珍宝。

  • 标签: 当归补血汤 NK IL-2 CIC 溶菌酶
  • 简介:目的:从红树植物生真菌中寻找具有酶抑制活性的次生代谢产物。方法:利用各种柱层析手段,结合各种波谱方法分离鉴定红树植物生真菌GT6105的化学成分..结果:从红树植物生真菌GT6105发酵液中分离纯化了12个化合物:邻苯二甲酸二乙基己酯(1),阿魏酸(2),3,5-二羟基甲苯(3),邻苯二甲酸丁酯(4),2-羟基-3-苯丙酸(5),2,3-二羟基甲苯(6),3,4,5-三羟基甲苯(7),5-甲氧基-2,3-二羟基甲苯(8),对羟基苯甲酸(9),2,2-二甲基-1-苯并吡喃-6-醇(10),2,2-二甲基-6-羧基-苯并吡喃(11),4-(4-甲酰-2-甲氧-1-苯氧基)丁酸(12)。结论:化合物12为首次从天然界分得,化合物2、10和11具有较弱的酶抑制活性。

  • 标签: 红树植物 内生真菌 化学成分
  • 简介:目的:研究清开灵对东莨菪碱致小鼠空间学习记忆障碍的作用及脑一氧化氮(NO)和一氧化氮合酶(NOS)的影响。方法:东莨菪碱造模的雄性KM小鼠随机分为6组,正常对照组、模型对照组、清开灵20g/kg组、清开灵40g/kg、清开灵80g/kg组和阳性对照药尼莫地平0.3g/kg组。给予等容积药物或蒸馏水,每日灌胃一次,连续30天。于末次给药后30min,除对照组腹腔注射生理盐水外,其它各组注射东莨菪碱2mg/kg,20min后进行Morris水迷宫测试,测试5天后处死,取其脑组织进行NO和NOS测定。结果:清开灵可明显改善东莨菪碱所致小鼠的空间学习记忆障碍,并可以降低小鼠脑NO含量和NOS活性。结论:清开灵能明显改善东莨菪碱所致小鼠空间学习记忆障碍,并降低其脑NO含量及NOS活性。

  • 标签: 清开灵 学习记忆 东莨菪碱 一氧化氮 一氧化氮合酶
  • 简介:目的:探讨香砂六君子汤加减在高龄胃癌患者术后早期肠营养的可行性、安全性和临床疗效.方法:高龄胃癌患者60例随机分为中药组和对照组每组各30例.两组从术后第1天到术后第14天给予等热量、等氮量的营养支持,所有病例术前术后测血清白蛋白、前白蛋白、转铁蛋白,外周血淋巴计数,免疫球蛋白IgA、IgM、IgG:临床观察胃肠道功能恢复情况及各种不良反应.结果:所有病例研究期无死亡、无严重并发症、无明显肝肾功能改变,中药组较对照组前蛋白(PA)和转铁蛋白(TF)水平以及外周血淋巴计数(TLC)均明显升高,对照组白蛋白下降较中药组明显,体液免疫指标中药组术后14天基本恢复到术前水平,对照组与术前相比尚有差异.结论:香砂六君子汤加减在高龄胃癌患者术后早期应用肠营养支持既能改善营养状态,维护和促进胃肠功能恢复,又能提高机体免疫功能.

  • 标签: 香砂六君子汤 胃癌 早期肠内营养
  • 简介:目的:研究冬凌草甲素诱导食管癌细胞凋亡的过程中细胞[Ca2+]和线粒体结构、功能的变化。方法:采用倒置相差显微镜观察细胞形态;末端脱氧核苷酸转移酶介导的dUTP缺口末端标记法检测细胞凋亡;透射电镜法观察线粒体超微结构改变;罗丹明123荧光探针标记流式细胞仪检测和分析线粒体跨膜电位(△Ψm);激光扫描共聚焦显微镜测定细胞[Ca2+]浓度。结果:冬凌草甲素剂量和时间依赖性的抑制SHEEC细胞生长;32μg/ml冬凌草甲素作用2h后电镜下BGC-823细胞线粒体增殖,4h后线粒体肿胀空泡化、内部结构消失,8h后细胞核染色质成块状边集,细胞凋亡;冬凌草甲素作用24h后,代表线粒体膜电位的Rho123荧光强度降低;经冬凌草甲素刺激后SHEEC细胞[Ca2+]水平显著升高。结论:在冬凌草甲素诱导SHEEC细胞凋亡过程中,SHEEC细胞线粒体有明显的形态和功能改变伴随线粒体△Ψm降低,同时SHEEC细胞[Ca2+]水平显著升高,提示线粒体改变和细胞[Ca2+]升高可能是冬凌草甲素诱导食管癌细胞凋亡过程的重要环节。

  • 标签: 冬凌草甲素 细胞凋亡 线粒体 线粒体膜电位 细胞内钙离子
  • 简介:为研究灵芝多糖(GLB7)对小鼠腹腔巨噬细胞(Mφ)三磷酸肌醇(IP3)和二酰基甘油(DAG)的作用,确定其对Mφ信号转导途径,采用细胞培养、放射免疫分析及离子交换层析和薄层层析法测定了小鼠腹腔Mφ中IP3和DAG的变化。结果显示GLB7能引起小鼠Mφ中IP3和DAG浓度升高。IP3的达峰时间为30s,百日咳毒素(PTX)对此现象有抑制作用;DAG的合成出现两个峰,第一个峰迅速短暂,峰值位于30s,第二个峰是持续近2min的迟发峰。表明IP3/Ca^2+和DAG/PKC两条信息途径均参与了灵芝多糖对Mφ的免疫调节。

  • 标签: 灵芝多糖 三磷酸肌醇 二酰基甘油 巨噬细胞 灵芝 药理学
  • 简介:目的:观察脾虚太鼠模型壁细胞IP3含量的变化及补脾方药党参、白术、补中益气汤对其的影响。方法:大鼠壁细胞采用EDTA—Pronase酶消化法,采用竞争蛋白结合法测定大鼠壁细胞IP3含量。结果:大黄脾虚模型大鼠壁细胞IB含量显著低于正常组,经党参、白术、补中益气汤治疗后,IB含量有不同程度的升高,尤以党参组明显。结论:脾虚证可能与壁细胞IP3含量生成量减少相关,补脾方药对其有一定的调节作用。

  • 标签: 脾虚证 壁细胞 IP3 党参 白术 补中益气汤
  • 简介:目的:观察加减地黄饮子对β-淀粉样蛋白1-40(Aβ1-40)诱导的AD模型大鼠大脑海马组织AchE和NOS1表达的影响。方法:采用大鼠海马立体定向注射凝聚态Aβ1-40诱导老年性痴呆(Alzheimer'sdisease,AD)动物模型。采用免疫组织化学染色法和计算机图像分析技术测定海马区AchE和NOS1表达。结果:模型组(6.42±0.38)AchE表达与假手术组(6.74±0.47)比较无显著性差异。与模型组比较,加减地黄饮子组(3.77±0.29)AchE表达明显减少,作用效应较盐酸多奈哌齐(2.25±0.20)弱。与假手术组(5.74±0.39)相比,模型组大鼠海马区NOS1表达下降(2.38±030),与模型组比较,地黄饮子组NOS1的表达增加(4.43±0.40),作用优于盐酸多奈哌齐(3.56±0.27)。结论:加减地黄饮子可通过抑制AD模型大鼠海马组织AchE和上调AD模型大鼠海马组织NOS1表达而发挥抗AD的作用。

  • 标签: 加减地黄饮子 乙酰胆碱酯酶 神经元型一氧化氮合酶