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  • 简介:Ginkgolicacids(GAs),primarilyfoundintheleaves,nuts,andtestaofginkgobiloba,havebeenidentifiedwithsuspectedallergenic,genotoxicandcytotoxicproperties.However,littleinformationisavailableaboutGAstoxicityinkidneysandtheunderlyingmechanismhasnotbeenthoroughlyelucidatedsofar.InsteadofGAsextract,therenalcytotoxicityofGA(15:1),whichwasisolatedfromthetestaofGinkgobiloba,wasassessedinvitrobyusingMDCKcells.TheactionofGA(15:1)oncellviabilitywasevaluatedbytheMTTandneutralreduptakeassays.Comparedwiththecontrol,thecytotoxicityofGA(15:1)onMDCKcellsdisplayedatime-anddose-dependentmanner,suggestingthecellsmitochondriaandlysosomesweredamaged.ItwasconfirmedthatGA(15:1)resultedinthelossofcellsmitochondrialtrans-membranepotential(ΔΨm).Inpropidiumiodide(PI)staininganalysis,GA(15:1)inducedcellcyclearrestattheG0/G1andG2/Mphases,influencingontheDNAsynthesisandcellmitosis.CharacteristicsofnecroticcelldeathwereobservedinMDCKcellsattheexperimentalconditions,asaresultofDNAagarosegelelectrophoresisandmorphologicalobservationofMDCKcells.Inconclusion,thesefindingsmightprovideusefulinformationforabetterunderstandingoftheGA(15:1)inducedrenaltoxicity.

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  • 简介:微生物药物开发中具有十分重要作用,主要表现在微生物(细菌、放线菌、真菌等)次级代谢产物具有结构多样性、活性广泛性临床有效性,其中许多化合物或其衍生物已经成为临床治疗多种疾病药物;微生物产生酶具有反应条件温和、立体选择性强效率高优点,也成功地应用于甾体药物手性药物合成中,部分酶蛋白也直接成为治疗药物。微生物对药物开发贡献巨大,仍然值得进步发掘其潜力.

  • 标签: 微生物药物 生物转化
  • 简介:目的:研究补阳还五汤预处理对急性脑缺血再灌注损伤大鼠血小板蛋白PDK1、AktThr308影响,初步探讨补阳还五汤抗血小板活化作用与PDK1/AktThr308信号通路关系。方法:用不同剂量补阳还五汤(29.69、14.84、7.42g/kg)及硫酸氢氯吡格雷(7.81×10^-3mg/kg)分别ig预处理大鼠,模型组、假手术组及空白组给予蒸馏水ig,1天/次,连续14天。14天后采用线栓法建立大鼠大脑中动脉栓塞(MCAO)再灌注损伤模型,缺血2h再灌注6h后进行神经功能缺损评分及脑组织TTC染色,流式细胞术(FCM)检测全血中血小板CD62P含量,Westernblot检测富血小板血浆(PRP)中PDK1、AktThr308蛋白磷酸化水平。结果:与假手术组比较,模型组血小板CD62P显著增高;与模型组比较,补阳还五汤组(29.69、14.84、7.42g/kg)及硫酸氢氯吡格雷组(7.81×10^-3mg/kg)均明显降低血小板CD62P表达;与假手术组比较,模型组PDK1、AktThr308蛋白磷酸化水平显著升高,而补阳还五汤组(29.69、14.84、7.42g/kg)及硫酸氢氯吡格雷组(7.81×10^-3mg/kg)PDK1、AktThr308蛋白磷酸化水平明显低于模型组。结论:补阳还五汤预处理可降低急性脑缺血再灌注损伤大鼠血小板CD62P含量,并降低PDK1、AktThr308蛋白磷酸化水平,提示补阳还五汤可能通过抑制PDK1/AktThr308信号通路发挥抗血小板活化作用。

  • 标签: 补阳还五汤 急性脑缺血再灌注损伤 抗血小板活化 CD62P PDK1/Akt Thr308
  • 简介:癌化液60mg/kg、30mg/kg可增强5mg/kg环磷酰胺呋氟尿嘧啶对EAC及S180荷瘤小鼠体内抗肿瘤作用。对100mg/kg环磷酰胺所致H22荷瘤小鼠外周白细胞及骨髓有核细胞减少有明显提高作用,并能明显地对抗增高谷丙转氨酶,对肝肾功能未见明显影响。表明癌化液与化疗药合用时有明显增效减毒作用。

  • 标签: 癌化液 环磷酰胺 呋氟尿嘧啶 增效作用 减毒作用 化疗
  • 简介:目的:建立舒肝健胃丸中厚朴酚、厚朴酚含量测定方法。方法:采用气相色谱(GC)法,色谱柱:二甲基聚硅氧烷毛细管;载气:氮气;检测器:FID。结果:方中厚朴酚001841~1.482mg·mL-1厚朴酚0.02002~2.202mg·mL-1与峰面积具有良好线性关系,各成分加样回收率均符合要求。结论:该方法简便快捷、准确、重复性好、灵敏度高,可用于建立舒肝健胃丸定量质量标准。

  • 标签: 舒肝健胃丸 厚朴酚 和厚朴酚 气相色谱 含量测定
  • 简介:目的:果糖诱导大鼠产生高尿酸血症、高胰岛素血症等胰岛素抵抗综合征基础上进步研究果糖能否引起瘦素功能失调及抗高尿酸血症剂天然产物槲皮素芦丁改善作用。方法:大鼠饮用10%果糖水溶液共8周。第4周后分别口服给予大鼠槲皮素芦丁,并以别嘌呤醇为阳性对照药。分别测定给药前及最后次给药后血清尿酸胰岛素等水平。选择血清和下丘脑瘦素水平及脂肪组织瘦素分泌水平为指标评价果糖诱导大鼠体内瘦素功能变化。选择血清甘油三酯、高密度脂蛋白低密度脂蛋白水平为指标评价果糖诱导大鼠体内血脂失调。结果:果糖显著提高大鼠血清尿酸、胰岛素瘦素等水平,并伴有血脂失调。再者,果糖显著上调大鼠脂肪组织ob基因表达以增加脂肪分泌瘦素功能。槲皮素、芦丁及别嘌呤醇可显著逆转果糖所致大鼠血清瘦素、血脂及脂肪分泌瘦素功能异常。进步研究发现果糖显著降低大鼠下丘脑瘦素水平,而槲皮素、芦丁别嘌呤醇却无明显改善作用。结论:果糖能诱导大鼠产生高瘦素血症及下丘脑瘦素缺乏症,这与果糖所诱导大鼠高胰岛素血症、高甘油三酯血症高尿酸血症等胰岛素抵抗综合征密切相关。天然降尿酸剂槲皮素芦丁可通过逆转果糖所诱导大鼠高胰岛素血症及血脂失调症作用改善果糖所致大鼠瘦素功能失调。本研究为果糖引起高瘦素血症与高尿酸血症之间联系提供了直接证据,并从药理学角度进步解释了降尿酸剂改善果糖所致胰岛素抵抗综合征大鼠高尿酸血症瘦素功能紊乱作用机制。

  • 标签: 果糖 高瘦素血症 高甘油三酯血症 高胰岛素血症 槲皮素 芦丁
  • 简介:目的:从我国南海2种倔海绵属(Dysidea)海绵DysideavillosaDysideamarshalla中提取分离具有生物活性化学成分。方法:运用硅胶柱层析凝胶柱层析分别对上述2种海绵丙酮提取物进行分离纯化,根据其化学性质,结合现代波谱技术(MS,NMR等),对分离得到化合物进行结构鉴定。结果:从海绵D.villosa中分离得到scalaradial(1),scalarin(2),12α-acetyl-19β,20α-dimethoxy-deoxascalarin(3),12α-acetyl-19α,20α-dimethoxy-de-oxascalarin(4),12-O-deaceyl-scalarin(5),(24R)-5α,8α-环二氧-麦角甾-6,22-二烯-3-醇(6),胆甾醇(7),squalene(8)δ-selinene(9);从海绵D.marshalla中分离得到1~3,6~8。结论:化合物1对人白血病HL-60、人肝癌细胞BEL-7402及人乳腺癌MDA-MB-435等肿瘤细胞株表现出显著抑制活性,其IC50分别为3.4,5.84.8μmol·L^-1

  • 标签: 倔海绵 Scalarane型二倍半萜 抗肿瘤活性
  • 简介:目的:研究右旋糖苷所致IgA肾病小鼠肾组织蛋白表达变化黄芪提取物(AEAR)对IgA肾病小鼠作用。方法:给正常小鼠注射右旋糖苷建立IgA肾病小鼠模型。部分模型小鼠给予AEAR10g-kg^-1·d^-1作为AEAR治疗组。为探究AEAR作用,运用双向电泳(2-DE)技术分别获得正常对照组、IgA肾病模型组、AEAR组小鼠肾组织蛋白凝胶,银染后,图像用PDQUEST双维分析软件分析比较,得到相应图谱。结果:连续12周给予AEARIgA肾病小鼠血清尿素氮(BUN)、肌酐(Cr)尿蛋白含量明显降低,且它们肾组织蛋白图谱相应恢复接近正常鼠图谱形态。与正常组比较,模型组有334蛋白表达有显著性差异,其中142蛋白表达增强2倍,61蛋白表达增强5倍,121蛋白表达减弱2倍;10蛋白模型组特异表达,正常组不表达。以上334差异蛋白中50%蛋白在给予AEAR治疗后,表达水平趋近于正常对照组水平;上述10特异表达蛋白经过AEAR干预后,有5蛋白恢复至正常不表达状态,4蛋白表达明显减弱接近正常水平,只有1蛋白表达上调甚至高于模型组对应蛋白表达水平,分析可能与IgA肾病发病或AEAR药物作用密切相关。结论:AEAR不仅具有保护IgA肾病小鼠肾脏功能作用,而且能调节小鼠肾脏组织蛋白表达,有助于发现AEAR作用于IgA肾病靶蛋白。

  • 标签: 黄芪 IGA肾病 双向电泳
  • 简介:目的:研究柴胡生血方逍遥散促进骨髓抑制小鼠造血功能调控作用。方法:方采用60Co-γ射线次性全身照射小鼠制作骨髓抑制模型,观察柴胡生血方逍遥散对小鼠外周血象,血清EPO、TPO、GM-CSF,骨髓CD34+等方面的影响。结果:与模型组比较,两方均能不同程度提高外周血象;两方均能有效调控TPO、EPO、GM-CSF水平,但柴胡生血方调控作用较逍遥散组更明显;两方均能不同程度提高骨髓CD34+含量,但逍遥散提升作用更显著。结论:柴胡生血方逍遥散均促进辐照后骨髓抑制小鼠造血功能恢复。

  • 标签: 柴胡生血方 逍遥散 骨髓抑制 造血功能
  • 简介:目的:使用茜草细胞悬浮培养体系研究茜草中萘醌类成分生合成途径原料IPP来源,以及茉莉酸甲酯、氯胺洛伐他丁对蒽醌萘醌积累情况。方法:建立茜草细胞悬浮培养体系,分别在培养基中添加茉莉酸甲酯、氯胺洛伐他丁。每3天取样次。使用高效液相色谱法测定紫色素大叶茜草素含量并计算出产量。结果:洛伐他丁处理组中紫色素大叶茜草素产量均有显著增加。氯胺处理组中紫色素大叶茜草素产量明显下降。茉莉酸甲酯处理组中紫色素产量增加,同时大叶茜草素产量降低。结论:茜草细胞中萘醌类成分IPP可能是通过MEP途径合成;要解释茉莉酸甲酯对蒽醌萘醌积累不同作用,基因表达水平方面的研究尤其是对1,4-二羟基-2-萘甲酸异戊烯基化基因表达研究应该受到更多关注。更多还原

  • 标签: 茜草 大叶茜草素 紫色素 洛伐他丁 氯胺 茉莉酸甲酯
  • 简介:目的:以黄芩苷粗品为原料,利用响应曲面法优化黄芩苷精制工艺以得到较高纯度黄芩苷。方法:单因素实验基础上,应用Box—Behnken设计方法建立数学模型,选择乙醇浓度、pH值、保温时间保温温度为影响因子,以黄芩苷纯度为响应值,进行响应曲面分析。结果:确定黄芩苷最佳精制工艺条件为:乙醇浓度50%,pH值2.00,保温温度80℃,保温时间45min。最佳精制工艺条件下黄芩苷平均纯度为91.13%。结论:精制工艺与模型高度拟合,可以用于工业生产。

  • 标签: 黄芩苷 响应曲面法 精制工艺 纯度
  • 简介:JTY-1型反相制备色谱填料是种性能与ODS-18键合型硅胶相当,且使用寿命更长、化学稳定性更好、样品负载量更大种新型反相制备色谱担体。该填料价格低廉,仅为国外同类产品价格十分之,甚至更低。该产品特别适合大规模工业化生产及应用,目前已成功地应用在紫杉醇、番茄红素、茶多酚、茄尼醇、辣椒碱、人参皂苷、西洋参皂苷等植物提取物分离提纯项目中,并已实现紫杉醇、番茄红素、茄尼醇等多种植物提取物工业化生产。

  • 标签: TY-1型 制备色谱 天然药物研究 填料 反相 工业化生产
  • 简介:目的:建立新疆药桑叶中1-脱氧野尻霉素(DNJ)TLC定性鉴别及HPLC定量分析方法。方法:以正丁醇-冰醋酸-水(4.5:1.2:1.2)为展开剂,高效硅胶G薄层色谱板上展开,氯-联甲苯胺为显色剂。采用YMC—packODS—A色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),以甲醇(A)-0.1%醋酸水溶液(B)为流动相,等度洗脱(65%A,35%B),检测波长为263nm,流速为1.0mL·min-1。结果:新疆药桑叶中DNJ白光下检视,出现明显斑点,Rf值为0.41。DNJ平均回收率为99.5%(RSD=1.3%),测得不同产地药桑叶中DNJ含量为0.79—3.42mg·g-1。结论:建立方法简便、可行、灵敏、专属性强,重复性好,可用于新疆药桑叶质量控制。

  • 标签: 药桑叶 1-脱氧野尻霉素 薄层鉴别 高效液相色谱法
  • 简介:目的:建立不同产地肉桂中有效成分桂皮醛肉桂酸含量测定方法。方法:采用高效液相色谱法,测定了16产地肉桂中桂皮醛肉桂酸含量。色谱柱:迪马公司Diamonsil^TM(钻石)C18柱(250mm×4.6mm,5μm);检测波长:285nm;温度:20℃;流动相:乙腈-0.3%磷酸水溶液(35:65);流速:1mL·min^-1。结果:建立了同时测定肉桂中桂皮醛肉桂酸高效液相色谱法,产自越南肉桂中桂皮醛肉桂酸含量明显高于其他产地。结论:本法简便、快速、准确,适用于肉桂中桂皮醛肉桂酸含量测定。

  • 标签: 肉桂 桂皮醛 肉桂酸 反相高效液相色谱法
  • 简介:本文从调理脾胃临床药效学研究着手,探索中药临床药理研究方法。以消化性溃疡为研究对象,用补中益气丸、金佛止痛丸、溃疡宁胶囊三方为主进行病灶指标、证指标、证微观定量指标的研究。结果表明:中药临球药理研究.方面须抓住病指标。病灶指标是中药药技评价基础;方面着重于证指标.同时结合证微观定量指标的变化。三方面综合,宏观与擞观相结合,分析与综合相结合,可更全面地进行中药临床药理研究。

  • 标签: 临床药理研究 中药 调理脾胃 临床药效 病灶 方药
  • 简介:目的:综述肿节风药理作用及其血小板减少性疾病中应用。方法:查阅国内外相关文献并对其进行分析。结果:肿节风具有抑制炎症反应,抗肿瘤,抗氧化,抗辐射损伤,抑制血小板降低等药理作用。肿节风对原发性血小板减少性疾病及继发性血小板减少性疾病具有应用价值。结论:重视肿节风对血小板减少症科学研究,对于防治各种难治性疾病所致血小板减少具有重要临床指导意义。

  • 标签: 肿节风 药理作用 血小板减少
  • 简介:目的:研究更好异甘草素合成方法以及异甘草素与牛血清蛋白相互作用。方法:通过微波辅助方法合成异甘草素;利用荧光光谱、同步荧光光谱、三维光谱法研究异甘草素与牛血清白蛋白相互作用。结果:以72%产率获得异甘草素;通过分子荧光光谱实验计算得到两者相互作用结合常数、猝灭常数、热力学参数结合位点。结论:微波辅助羟醛缩合反应是种高效异甘草素合成方法;异甘草素与牛血清白蛋白之间通过静电引力产生了络合物,导致牛血清白蛋白构象改变。

  • 标签: 合成 异甘草素 牛血清蛋白 荧光猝灭
  • 简介:目的:研究鸡矢藤提取物对糖尿病模型小鼠血糖、糖耐量血清胰岛影响。方法:采用腹腔注射链脲佐菌素建立糖尿病小鼠模型,糖尿病模型小鼠随机分为链脲佐菌素对照组、二甲双胍组、鸡矢藤提取物2.5g、5g、10g/kg剂量组,另设10只正常小鼠作为空白对照组。各给药组小鼠灌胃给药每天次,连续给药14天,空白组链脲佐菌素对照组给予等量生理盐水。药前、药后7天14天测定小鼠空腹血糖。末次给药1小时后进行糖耐量试验,测定小鼠血清中胰岛素含量,并计算胰岛素敏感指数。采用苏木精-伊红染色法观察胰腺组织病理变化,免疫组化染色观察胰腺组织胰岛素表达情况。结果:与空白组比较,链脲佐菌素对照组空腹血糖(26.58±4.53)明显较正常组高,血糖曲线下面积(115.30±8.35)增大,血清胰岛素浓度(13.19±4.24)明显下降。与链脲佐菌素对照组相比,鸡矢藤提取物10g/kg治疗组空腹血糖(17.47±5.00)有不同程度下降,血糖曲线下面积(84.86±9.56)减少,血清胰岛素浓度(18.29±3.77)明显升高,且鸡矢藤提取物也可以使胰腺组织中胰岛素表达显著增加,胰岛素敏感指数(-5.71±0.26)有所提升,但无统计学差异。结论:鸡矢藤提取物通过提高糖尿病小鼠糖耐量,促进胰岛素释放,增加其胰岛素敏感指数,并改善胰腺组织形态结构,使糖尿病小鼠空腹血糖下降。

  • 标签: 鸡矢藤提取物 糖尿病 糖耐量 胰岛素
  • 简介:目的:建立HPLC测定仙鹤草秋芽、地下地上部分鹤草酚含量方法。方法:采用HPLC。色谱柱为DiamonsiLC18柱(200mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-水-三乙胺(58:42:0.2),流速为1.2mL·min^-1,柱温为30℃,检测波长为325nm,进样量为20μL。结果:鹤草酚0.01197~0.1125mg·mL^-1峰面积与对照品质量浓度呈良好线性关系,回归方程A=2.00×10^2β+2.89×10^3,r=0.9998,平均回收率分别为101,1%、101.4%101.4%,RSD分别为1.05%、1.08%1.12%(n=9)。结论:该法简便、快捷、重现性好,为仙鹤草药材质量控制提供了依据。

  • 标签: 仙鹤草 鹤草酚 高效液相色谱法