简介：新农药创制是一项艰难复杂的系统性工程,而新农药分子的设计是该工程的源头,也是最重要的一环。文章对传统的农药分子设计方法进行了简单的归纳总结,并在课题组多年新农药创制实践的基础上提出了一种新的设计方法——分子插件法,并以吡啶二芳酮和芳氧吡啶乙酮为例,介绍了分子插件的设计及其在新农药创制中的应用。该方法的优点在于可将功能基团模块化,便于快速衍生和筛选,从而大大缩短农药的创制周期,满足对速度竞争的要求。

简介：本文综述了在杀虫剂抗性中起重要作用的P450酶系研究的最新进展，内容包括：细胞色素P450酶系基因及其基因的表达与调控，P450介导抗性的分子基础。细胞色素P450表达表现出发育期，组织，品系特异性及可诱导性。P450表达的调控机制复杂，可能受顺式调控元件（如CYP6B1）或反式作用因子（如CYP6A1）或顺式，反式因子的共同调控（如CYP6D1），调控可能涉及转录增强的转录机制或mRNA稳定性增加的转录后机制。P450的超量表达是P450酶系介导抗性的主要机制，P450的氨基酸替换也可能在杀虫剂抗性中起作用。

简介：

简介：巴斯夫农业部门宣布它又成功地开发出两个新的农药活性分子，其中一个是新杀虫剂，它已接近投放市场，另一个是用于玉米和大豆的新的选择性除草剂，它将在今后5年内投放市场。BASF已作出在北美、西中欧、巴西和日本高价的农业市场上直销的决定，它大约占BASF整个作物保护产品业务的85％。巴斯夫公司创新成功的实例之一是pyraclostrobin的发现（又称F500），F500是一个甲氧丙烯酸酯类杀菌剂，它广泛用于谷物、葡萄、蔬菜和果树等作物。

简介：两公司宣布，为加速农药新分子开发的步伐．两公司今后将实施紧密合作。Complegen公司将利用它自己的异种基因系统（XenGeneRSystem）来发现由杜邦鉴别的活性化合物耙标。这种异种基因技术，例如反向化学基因组是一种有力的系统，通过它一些具有已知生理活性的化合物的分子耙标可通过基因选择找到。

简介：昆虫烟碱型乙酰胆碱受体（nicotinicacetylcholinereceptors,nAChRs）广泛分布于昆虫中枢神经系统,是杀虫剂作用的主要靶标。目前昆虫中该受体的天然亚基组成尚不完全明确。果蝇的任意α亚基与脊椎动物的一个β亚基共表达是目前最好的异源表达模型,但仍然急需新的研究工具,研究表明一些与受体相关的蛋白质影响着表达。胞内磷酸化的调节作用为今后受体药理学特性的研究提供了新方向。受体亚基上一些关键氨基酸在新烟碱杀虫剂对受体的选择作用中起重要作用。在对吡虫啉抗性的褐飞虱种群中找到了与抗性相关的突变位点,这为新烟碱类杀虫剂靶标不敏感性研究提供了直接证据。对昆虫烟碱型乙酰胆碱受体的分子多样性、功能表达、胞内调节机制、受体与杀虫剂的选择作用及其抗性分子机理等的研究进展进行了综述。

简介：设计并合成了10个未见文献报道的标题化合物,其化学结构经元素分析、1HNMR和GC-MS分析确认.初步生物活性测试结果表明,部分化合物显示出较好的杀菌活性.

简介：综述了酵母乙酰乳酸合成酶（ScALS）与磺酰脲类除草剂氯嘧磺隆（chlorimuron-ethyl，CE）形成的复合物在0．28nrn分辨率下的晶体结构及拟南芥乙酰乳酸合成酶（AtALS）与磺酰脲类和咪唑啉酮类除草剂复合物的三维结构。除草剂的分子结构与酶、底物并不相似，但它们与酶形成的复合物可阻断底物进入酶活性位点通路而起抑制作用。连接磺酰脲的10个氨基酸残基同样连接咪唑喹啉酸，另有6个残基只与磺酰脲而不与咪唑喹啉酸相连，有2个残基只与咪唑喹啉酸而不与磺酰脲相连，即两种抑制剂占据了特别的重叠位点，但以不同方式连接。抗性杂草的产生是因为突变株ALS的残基位点变异，从而引起除草剂与ALS结合方式的变化。这些研究对进一步理解除草剂与靶分子的作用方式及除草剂的分子药物设计具有重要的指导作用。

简介：以壳聚糖为功能基体、吡虫啉（imidacloprid，IMI）为模板分子、戊二醛为交联剂，应用恒电位沉积法制备了分子印迹电极并构建了吡虫啉印迹传感器（IMI-MIP/F-CNTs/GCE）。利用循环伏安法（cyclicvoltammetry，CV）、差分脉冲伏安法（differentialpulsevoltammetry，DPV）及交流阻抗法（electrochemicalimpedancespectroscopy，EIS）考察了新型传感器对吡虫啉的检测性能并构建等效电路模型。结果表明：成功制备了新型分子印迹电化学传感器；传感器表观表面积比裸电极显著提高；新型传感器具有良好的印迹效果，相较于其他结构类似的烟碱化合物（如啶虫脒等），IMI-MIP/F-CNTs/GCE对吡虫啉表现出高效的选择识别能力，且在cIMI≤1.0×10-6mol/L范围内传感器峰电流与cIMI存在定量关系；数据模拟分析获得传感器电学阻抗谱等效电路模型为R1（C1（R2（CPE2（R3）））），计算等效电路各元件参数证明该模型能有效模拟传感器检测吡虫啉的传感机理。所得结果可为烟碱类农药残留检测提供一种新的分析方法，为农药残留检测传感器分析机理研究提供有益参考。

简介：研究了α-三联噻吩（α-T）对淡色库蚊Culexpipienspallens幼虫血细胞的光敏作用。结果表明，在活体和离体条件下，α-T对淡色库蚊4种主要血细胞的形态延展及增殖均有不同程度的影响，处理后较短的时间内，α-T能促进血细胞的增殖，但随着作用时间的延长，其对血细胞均表现出抑制作用，且抑制程度随α-T浓度升高而逐渐增强。α-T对淡色库蚊不同血细胞的影响具有一定的差异，在处理早期，其对浆血胞（SP）和原血胞（PR）的增殖促进作用较强，而在处理后期，其对粒血胞（GR）和珠血胞（SP）的抑制作用较强，并且改变了淡色库蚊幼虫体内不同血细胞之间的比例，使得GR和SP所占比例逐渐降低。实验还表明，α-T对各种离体血细胞增殖的促进作用均较对活体的弱，且促进时间明显缩短。

简介：通过对不同发育时期敏感和抗阿维菌素小菜蛾品系细胞色素P450含量的测定,以及使用不同模式底物对P450单加氧酶活性的比较研究发现:除成虫期外,不同发育时期抗性品系小菜蛾中P450和细胞色素b5的含量都高于敏感品系;抗性品系还原型辅酶Ⅱ(NADPH)-细胞色素P450还原酶活性是敏感品系的1.97倍;同时发现抗性品系中甲氧试卤灵-O-脱甲基酶(MROD)、乙氧试卤灵-O-脱乙基酶(EROD)、乙氧基香豆素-O-脱乙基酶(ECOD)以及对硝基苯甲醚-O-脱甲基酶(PNOD)的活性均明显高于敏感品系,分别为敏感品系的9.41、4.15、1.67和2.94倍.研究结果表明,细胞色素P450含量和单加氧酶活性的增高是小菜蛾对阿维菌素产生抗性的一个重要机制.

简介：为探明病毒侵染对烟草细胞膜的损伤作用，采用圆二色波谱仪（CD）分析了被TMV侵染的烟草细胞膜蛋白结构的变化，以及右旋紫草素对感病烟草细胞膜的作用，结果发现，被TMV侵染的烟草细胞膜蛋白分子二级结构发生变化，表现为α－螺旋的减少和β－转角的增加，用右旋紫草素处理的感病烟草细胞膜蛋白分子二级结构的变化，表现为药剂作用比感病样品的细胞膜蛋白的二级结构中α－螺旋成分比较增加，而β转角比例相应减少。

简介：为确定细胞色素P450酶系在白腐菌Phlebialindtneri降解有机氯类农药氯丹中的作用，在液体培养条件下，以胡椒基丁醚和1-氨基苯并三唑作为细胞色素P450的抑制剂，分析了不同浓度抑制剂对氯丹的降解、代谢产物的生成以及中间代谢物降解的影响。结果表明：与对照相比，高浓度（1．0mmol／L）胡椒基丁醚或1-氨基苯并三唑处理15d后氯丹的降解率均下降了约60％，且其代谢产物中除七氯和二氯代六氯的检出量显著增加外，其余环氧化及羟基化代谢产物均未检出；此外，添加高浓度的抑制剂可导致白腐茵降解中间代谢产物七氯及二氯代六氯的降解率下降90％以上，氧化氯丹的降解率下降70％以上，但不影响环氧七氯的降解。表明细胞色素P450可能是氯丹降解的主要酶系，其参与催化了氯丹的初始羟基化和水解、七氯和二氯代六氯的环氧化及氧化氯丹的水解等多个反应过程。

简介：首次以氯甲基化交联聚苯乙烯树脂（CMCPS）为载体和大分子引发剂、2，4-二氯苯氧乙酸（2，4-19）为模板、丙烯酰胺（AM）为单体、乙二醇二甲基丙烯酸酯（EDMA）为交联剂、溴化铜／2，2’-联吡啶（CuBr／Bpy）为催化剂，采用表面引发原子转移自由基聚合（SI-ATRP）技术，制备了2，4-二氯苯氧乙酸分子印迹聚合物（2，4-DMIPs），并研究了模板分子与功能单体比例对该印迹聚合物吸附量的影响。通过动态、静态及竞争试验考察了该印迹聚合物对2，4-D的吸附性能。结果表明：2，4-DMIPs对模板分子2，4-D具有良好的特异性识别作用；与2，4-二氯苯酚和2，4-二氯苯甲醛相比，2，4．DMIPs对2，4-D的选择性系数分别为2．84和3．75，相对选择性系数分别为2．31和2．29。采用Scatchard模型分析，可以得到两类结合位点，计算得到最大表观吸附量（Qmax）分别为76．92和142．91mg／g，离解常数亿分别为632．91和2309．47mg／L。将2，4-DMIPs作为固相萃取剂，对豆芽样品进行添加回收试验，回收率为86％-104％，相对标准偏差（RSD）为1．9％～10％，方法的检出限为20ng／g。该印迹聚合物可以富集分离测定2，4．D，稳定性好，并且能重复使用。

简介：用0.2mg/g氰戊菊酯和2mg/g苯巴比妥钠（PB）拌饲料处理不同时间，对敏感种群（HDS）和抗性种群（KQR）棉铃虫不同组织的P450诱导作用不同。两种诱导剂对HDS种群棉铃虫的中肠、肠肪体和体壁的P450都有明显的诱导作用。其中PB诱导的最高倍数分别达2.24、2.03和1.60倍，氰戊菊酯诱导的最高倍数分别达2.14、2.83和1.28倍；两种诱导剂对KQR种群棉铃虫的部分组织P450也有一定的诱导作用，但不及对HDS棉铃虫的显著，最高诱导倍数只有：中肠1.21倍（PB）和1.15倍（氰戊菊酯），脂肪体1.72倍（PB）；诱导作用除了表现出种群差异性，还表现出诱导剂差异、时间效应和组织特异性，尽管不同组织被诱导的程度不同，但两种群中中肠和脂肪体的P450相对更容易被诱导，诱导倍数也较；诱导达到最大值所需时间一般为12-48h不等；两种诱导剂中，PB比氰戊菊酯对棉铃虫不同组织的P450具有更强的诱导作用。

简介：乙酰羟基酸合成酶(AHAS)是磺酰脲类、咪唑啉酮类、三唑嘧啶磺酰胺类及水杨酸类除草剂的作用靶标,大田使用中杂草对这几类除草剂产生抗性的主要因素是AHAS酶的突变.利用大肠杆菌AHASⅡ中464位的色氨酸突变体(W464A、W464F、W464L、W464Y),研究了野生型和突变酶对商品化除草剂(氯嘧磺隆、氯磺隆、咪唑乙烟酸、咪唑喹啉酸)以及烷硫基磺酰脲的敏感性.野生型E.coliAHASⅡ对这些化合物的抑制作用较为敏感,而突变酶对其呈现出不同程度的抗性,使商品化除草剂的抑制常数增加了10～1.0×104倍不等,烷硫基磺酰脲的抑制常数增加幅度较小.烷硫基磺酰脲1a对W464L突变酶的高抑制活性,暗示着发展针对靶酶抗性的除草剂的可能性.

简介：以抗氰戊菊酯棉铃虫六龄幼虫中肠组织总RNA为模板，采用特异性引物，通过对反转录-聚合酶链式反应（RT-PCR）的条件进行不断探索和优化，成功克隆出全长为1557bp的基因片段（GenBank登录号DQ497428）。该片段包括一个完整的开放阅读框架（1515bp）及5′端的42个碱基，编码504个氨基酸残基。与国外报道的细胞色素P450CYP6B7基因（GenBank登录号AF031468）的核苷酸、氨基酸同源性分别为97．75％和98．81％，为CYP6B7的等位基因。Northern杂交分析表明，抗性品系棉铃虫中肠组织中CYP6B7mRNA的表达量明显高于敏感品系的，初步表明CYP6B7在棉铃虫对氰戊菊酯的抗药性中起着重要作用。