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237 个结果
  • 简介:摘要:目的 对裂蹄木层孔菌不同溶剂提取物及其抗氧化活性进行了研究。方法 依次用石油醚、三氯甲烷、甲醇萃取和水提物浓缩后醇沉提取粗多糖。采用DPPH 自由法、羟自由法和超氧阴离子自由法,分别研究裂蹄木层孔菌不同溶剂提取物的抗氧化活性。结果 裂蹄木层孔菌不同溶剂提取物和粗多糖均具有一定的抗氧化活性。结论 裂蹄木层孔菌对荧光素酶的保护效果与浓度相关。

  • 标签: 裂蹄木层孔菌 不同溶剂 提取物 活性
  • 简介:组蛋白的乙酰化调节是基因表达调控的一种重要机制,它参与了机体病理、生理水平的多方面调节。组蛋白乙酰转移酶和组蛋白去乙酰化酶活性共同决定了组蛋白的乙酰化水平。组蛋白去乙酰化酶抑制剂可以提高组蛋白的乙酰化水平,从而调节某些特定基因的表达。我们建立了非同位素法高通量筛选组蛋白去乙酰化酶抑制剂的模型,筛选了约二百种化合物,发现三种能够抑制组蛋白去乙酰化酶的化合物。实验证明,它们能在细胞水平促进组蛋白的乙酰化,并对体外培养的多种肿瘤细胞具有明显的杀伤作用。初步体内实验表明,化合物H9能抑制小鼠体内肿瘤的发生、发展。新结构的组蛋白去乙酰化酶抑制剂可能具有新型抗肿瘤药物的应用前景。

  • 标签: 组蛋白去乙酰化酶抑制剂 高通量筛选 抗肿瘤活性 初步观察 结构 组蛋白乙酰转移酶
  • 简介:本篇文章以5-苄氧基环磷酰胺为先导化合物,通过连接臂4-羟基苄醇将肝靶向凼半乳糖基与环磷酰胺缀合,设计合成了一类5-半乳糖苷苄氧基环磷酰胺类前药1a和1b。期待从这些化合物中能筛选出具有肝靶向性和较好抗癌活性的环磷酰胺衍生物。

  • 标签: 环磷酰胺衍生物 半乳糖苷 肝靶向性 抗癌活性
  • 简介:目的观察怖表面活性物质联合双水平气道正压通气(Bi-levelpositiveairwaypressive,BiPAP)治疗新生儿呼吸窘迫综合征(Neonatalrespiratorydistresssyndrome,NRDS)的临床效果。方法选取2014年8月至2016年8月本院诊治的新生儿呼吸窘迫综合征患儿62例,根据随机数字表法将其分为对照组和观察组各31例。所有患儿均接受BiPAP治疗,观察患儿在此治疗基础上加用怖表面活性物质治疗。对比两组疗效、血气指标变化以及并发症发生情况。结果观察组治疗总有效率(96.77%)明显较对照组(74.19%)高,差异具有统计学意义(P〈0.05);观察组氧疗时间(63.04±12.19)h、机械通气时间(52.53±12.34)h、住院时间(17.82±5.46)h均较对照组短,差异具有统计学意义(P〈0.05);治疗后,两组PaO2、PaCO2、pH值等血气指标均明显改善,且与对照组相比,观察组PaO2、pH较高,PaCO2较低,差异具有统计学意义(P〈0.05);观察组并发症发生率(9.68%)较对照组(32.26%)低,差异具有统计学意义(P〈0.05)。结论肺表面活性物质联合BiPAP治疗NRDS具有较好的临床效果,可有效改善患儿血气指标,且安全性高。

  • 标签: 新生儿呼吸窘迫综合征 BIPAP治疗 肺表面活性物质 血气指标
  • 简介:本文设计并合成了一系列6,8-二氯硫色满酮衍生物。其中12个为未见文献报道的新化合物。对所合成的化合物进行了体外抑菌活性试验,其结果表明某些化合物对6种供试真菌有较好的抑制作用。

  • 标签: 硫色满酮 合成 抗真菌活性
  • 简介:目的:观察皮肤创面无机诱导活性敷料对股动脉介入术后血管并发症止痛效果。方法:将股动脉穿刺处并发出血、淤血、血肿导致穿刺伤口剧烈疼痛的40例患者随机分为实验组和对照组,实验组以皮肤创面无机诱导活性敷料喷撒型粉剂均匀喷洒伤口,每日2次,连续3d;对照组以传统的磁疗方法治疗15min,每日1次,连续3d。分别记录两种不同治疗方法淤血、血肿部位止痛起效时间,疼痛缓解程度和消肿情况。结果:实验纽和对照组止痛起效平均时间分别为(18.4±6.2)min和(48.5±13.7)min(P〈0.01);治疗24h后,实验组75%的患者无痛,25%的患者有轻、中度疼痛,对照组100%患者存在轻、中、重度疼痛(P〈0.01);治疗72h两组血肿疗效比较无显著性差异(P〉0.05)。结论:皮肤创面无机诱导活性敷料用于股动脉穿刺伤口血管并发症治疗止痛效果好,操作简单,有一定的临床应用价值。

  • 标签: 皮肤创面无机诱导活性敷料 股动脉穿刺 血管并发症 血肿 止痛
  • 简介:目的:比较研究阿莫西林/舒巴坦(amoxicllin/sulbactam)与阿莫西林/克拉维酸钾、阿莫西林钠、头胞噻肟、氨苄西林/舒巴坦四种抗菌药物的体外抗菌活性.方法:对121株临床分离菌株,经VITEK重新鉴定后采用琼脂平板二倍稀释法测定最低抑菌浓度(MIC).结果:阿莫西林/舒巴坦对G+球菌的6敏感率为90.91%,明显高于阿莫西林和头胞噻肟,而对G-杆菌中肺炎克雷伯菌、嗜血杆菌属的敏感率分别为83.3%和100%,与阿莫西林/克拉维酸,氨苄西林/舒巴坦和头胞噻肟相近,明显高于阿莫西林.阿莫西林/舒巴坦对大多数临床常见菌显示了较高的抗菌活性,尤其是对产酶菌的抗菌活性显著高于阿莫西林.结论:阿莫西林/舒巴坦是一对产酶菌有效的复合制剂.

  • 标签: 阿莫西林/舒巴坦 MIC 敏感率
  • 简介:目的:观察咯利普兰对全脑缺血-再灌注损伤大鼠学习记忆能力及海马PDE4活性的影响。方法:采用大鼠Pulsinelli四血管阻断法制备全脑缺血模型,将大鼠随机分成假手术组、模型组、咯利普兰1mg·kg^-1治疗组及咯利普兰0.3mg·kg^-1治疗组,术后6小时腹腔注射首次给药。通过水迷宫和抑制回避实验测试其学习记忆水平,2周后将大鼠处死行灌注固定进行脑组织病理观察,

  • 标签: 脑缺血-再灌注损伤 学习记忆能力 咯利普兰 PDE4 大鼠 活性
  • 简介:目的:探讨槲寄生诱导人大肠癌HCT116细胞凋亡所涉及的信号转导途径。方法:采用MTT法测定细胞的增殖活力,琼脂糖凝胶电泳观察细胞调亡,流式细胞仪进行细胞周期分析,Westernblotting和DIG-EMSA研究细胞调亡途径。结果:槲寄生对HCT116细胞有明显的生长抑制作用,琼脂糖凝胶电泳检测到典型的DNA梯状条带;槲寄生可通过抑制IκBα蛋白磷酸化进而抑制NF-κB;槲寄生可增强羟基喜树碱对HCT116细胞诱导的凋亡作用。结论:槲寄生对HCT116细胞有明显的生长抑制和诱导调亡作用,并且通过抑制NF-κB活性来诱导人大肠癌HCT116细胞凋亡。

  • 标签: 槲寄生 大肠癌HCT116细胞系 核转录因子ΚB 凋亡
  • 简介:建立同时测定当归龙荟片中芦荟苷,黄芩素,芦荟大黄素和汉黄芩素的含量的HPLC方法。采用DiamonsilC(18)柱(200.0mm×4.6mm,5μm)分离,以甲醇-乙腈体积分数为0.3%磷酸溶液(220:4:200,v/v/v)为流动相进行沈脱,流速为1.0mL/min,检测波长为225nm。芦荟苷的线性范围为1.450~29.00μg/mL(r=0.9992),黄芩素的线性范围为0.4050~8.100μg/mL(r=09994),芦荟大黄素的线性范围为0.1100~2.200μg/mL(r=0.9997),汉黄芩素的线性范围为0.2160~4.320μg/mL(r=0.9991)。方法的平均回收率分别为100.7%(RSD%=0.88%),101.0%(RSD%=0.89%),100.0%(RSD=1.3%)和100.1%(RSD=1.1%)。为当归龙荟片的质量控制提供了科学的方法。

  • 标签: 当归龙荟片 芦荟苷 黄芩素 芦荟大黄素 汉黄芩素 高效液相色谱法
  • 简介:摘要:1,2,3-三氮唑,又称为1H-1,2,3-三氮唑类化合物,因其显著的生物活性而在各种化学产业中扮演重要角色,包括农药制造、医药研发、染料生产及橡胶助剂的有机合成。作为关键的有机化工原料,1,2,3-三氮唑及其衍生物的需求量近年来持续增长,特别是在药物研发的热点领域。本研究主要关注1,2,3-三氮唑类化合物的合成方法及其在抗病毒活性方面的表现。

  • 标签: 1 2 3-三氮唑类化合物 合成 抗病毒活性
  • 简介:目的:探讨自由清除剂与亚低温结合治疗急性脑梗死的临床价值。方法选取本院2012年6月~2013年6月之间收治的100例急性脑梗死患者为研究对象,随机将其分为对照组和实验组,两组患者均接受常规基础性治疗,实验组在此基础上接受自由清除剂,依达拉奉注射液联合亚低温治疗,回顾分析两组患者的临床疗效。结果实验组患者临床治疗后血糖、血乳酸、并发症发生率、神经功能缺损评分和治疗总有效率均明显优于对照组,差异有统计学意义(P〈0.05)。结论自由清除剂联合亚低温治疗急性脑梗死,具有较为理想的临床疗效,因而推广和应用价值较高。

  • 标签: 自由基清除剂 亚低温 急性脑梗死
  • 简介:分析中国沉香的挥发油成分,并测试其抗耐甲氧西林金葡菌活性。采用水蒸气蒸馏法提取中国沉香挥发油进行GC/MS分析,峰面积归一化法计算各成分相对含量,采用NIST05和WILEY275L数据库匹配,以及将质谱图与文献数据进行对照的方法进行鉴定。采用滤纸片琼脂扩散法测试挥发油抗菌活性。挥发油对耐甲氧西林金葡菌显示强活性。共检测到66个色谱峰,其中30个化合物得到鉴定,占挥发油总量的59.80%。26个化合物被鉴定为倍半萜类化合物,占挥发油总量的54.26%。β-沉香呋喃(8.96%),枯苏醇(7.82%),(-)-jinkoh-eremol(5.04%),沉香螺旋醇(4.53%),白木香呋喃酸(4.09%)为主要的倍半萜。4个降倍半萜和其他一些倍半萜,如10-表-γ-桉叶油醇,α-沉香呋喃,epi-ligulyloxide等为首次从中国沉香中检出。本文首次报道了中国沉香挥发油对耐甲氧西林金葡菌具有抗菌活性

  • 标签: 中国沉香 白木香 挥发油 气相色谱-质谱 抗菌活性 耐甲氧西林金葡菌
  • 简介:选取3种具有酚羟基的芳香类化合物,测定其对酪氨酸酶的活性影响。结果表明,1,5-二羟基萘在120~600μmol·L-1范围内对酪氨酸酶的激活活性〉450%,最高为537%;2,2′-联苯酚的激活活性最大为284%;2,2′-联吡啶-3,3′二醇无激活活性。动力学研究表明,1,5-二羟基萘表现为非竞争性激活;2,2′-联苯酚为混合性激活作用,在酶促反应体系中,既影响底物与酶的结合,又改变酶的空间构型,综合提高反应速度。

  • 标签: 酪氨酸酶 激活剂 1 5-二羟基萘 2 2′-联苯酚 动力学研究
  • 简介:曾有描述用阿斯匹林(AS)或氯吡格雷(CL)后,血小板抑制有个体间差异。另外发现一些个体对AS与CL耐药。因CL的前药(prodmg)由肝细胞色素酶P450(CYP)3A4激活,故作者假设CL疗效的个体间差异可能与CYP3A4代谢活性相关。

  • 标签: 肝细胞色素 P4503A4 代谢活性 氯吡格雷 耐药现象
  • 简介:目的:建立高效液相色谱法同时测定结直肠癌患者血中的伊立替康(CPT-11)及其活性代谢物7-乙基-10-羟基喜树碱(SN-38)的浓度,并对我院基因型指导给药方案进行评价。方法:以2μg·mL-110-羟基喜树碱作为内标,先用100μL10%高氯酸沉淀蛋白,再用50μL10%高氯酸酸化血浆。采用AgilentZORBAXEclipseC8色谱柱(4.6mm×150mm,5μm)对CPT-11和SN-38进行分离;以0.05mol·L^-1的磷酸二氢钠-乙腈-三乙胺(75∶25∶0.1,v∶v,磷酸调pH3.0)为流动相;荧光检测波长:激发波长380nm,发射波长550nm。结果:人血浆中CPT-11和SN-38线性范围均为3-1000ng·mL^-1,定量下限为3ng·mL^-1;准确度分别是98.5%和100.0%;回收率分别是83.8%和84.3%。结论:本方法可靠、简便、快速,可为伊立替康个体化给药提供参考。

  • 标签: 伊立替康 SN-38 血药浓度 高效液相色谱 荧光检测
  • 简介:本文报道了18个(E)4芳酰氧基苯基丙烯酸类衍生物的设计与合成。其中17个化合物未见文献报道。所有目标物的化学结构经元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱确证。初步体外抑癌试验结果表明,在03μmol·L-1浓度下化合物3e、3f、3g、3h、3k、4h和4j对小鼠艾氏腹水癌(EAC)呈现显著抑制作用。

  • 标签: (E)芳酰氧基苯基丙烯酸 Doebner反应 抑癌活性