简介:组蛋白的乙酰化调节是基因表达调控的一种重要机制,它参与了机体病理、生理水平的多方面调节。组蛋白乙酰转移酶和组蛋白去乙酰化酶活性共同决定了组蛋白的乙酰化水平。组蛋白去乙酰化酶抑制剂可以提高组蛋白的乙酰化水平,从而调节某些特定基因的表达。我们建立了非同位素法高通量筛选组蛋白去乙酰化酶抑制剂的模型,筛选了约二百种化合物,发现三种能够抑制组蛋白去乙酰化酶的化合物。实验证明,它们能在细胞水平促进组蛋白的乙酰化,并对体外培养的多种肿瘤细胞具有明显的杀伤作用。初步体内实验表明,化合物H9能抑制小鼠体内肿瘤的发生、发展。新结构的组蛋白去乙酰化酶抑制剂可能具有新型抗肿瘤药物的应用前景。
简介:目的观察怖表面活性物质联合双水平气道正压通气(Bi-levelpositiveairwaypressive,BiPAP)治疗新生儿呼吸窘迫综合征(Neonatalrespiratorydistresssyndrome,NRDS)的临床效果。方法选取2014年8月至2016年8月本院诊治的新生儿呼吸窘迫综合征患儿62例,根据随机数字表法将其分为对照组和观察组各31例。所有患儿均接受BiPAP治疗,观察患儿在此治疗基础上加用怖表面活性物质治疗。对比两组疗效、血气指标变化以及并发症发生情况。结果观察组治疗总有效率(96.77%)明显较对照组(74.19%)高,差异具有统计学意义(P〈0.05);观察组氧疗时间(63.04±12.19)h、机械通气时间(52.53±12.34)h、住院时间(17.82±5.46)h均较对照组短,差异具有统计学意义(P〈0.05);治疗后,两组PaO2、PaCO2、pH值等血气指标均明显改善,且与对照组相比,观察组PaO2、pH较高,PaCO2较低,差异具有统计学意义(P〈0.05);观察组并发症发生率(9.68%)较对照组(32.26%)低,差异具有统计学意义(P〈0.05)。结论肺表面活性物质联合BiPAP治疗NRDS具有较好的临床效果,可有效改善患儿血气指标,且安全性高。
简介:目的:观察皮肤创面无机诱导活性敷料对股动脉介入术后血管并发症止痛效果。方法:将股动脉穿刺处并发出血、淤血、血肿导致穿刺伤口剧烈疼痛的40例患者随机分为实验组和对照组,实验组以皮肤创面无机诱导活性敷料喷撒型粉剂均匀喷洒伤口,每日2次,连续3d;对照组以传统的磁疗方法治疗15min,每日1次,连续3d。分别记录两种不同治疗方法淤血、血肿部位止痛起效时间,疼痛缓解程度和消肿情况。结果:实验纽和对照组止痛起效平均时间分别为(18.4±6.2)min和(48.5±13.7)min(P〈0.01);治疗24h后,实验组75%的患者无痛,25%的患者有轻、中度疼痛,对照组100%患者存在轻、中、重度疼痛(P〈0.01);治疗72h两组血肿疗效比较无显著性差异(P〉0.05)。结论:皮肤创面无机诱导活性敷料用于股动脉穿刺伤口血管并发症治疗止痛效果好,操作简单,有一定的临床应用价值。
简介:目的:比较研究阿莫西林/舒巴坦(amoxicllin/sulbactam)与阿莫西林/克拉维酸钾、阿莫西林钠、头胞噻肟、氨苄西林/舒巴坦四种抗菌药物的体外抗菌活性.方法:对121株临床分离菌株,经VITEK重新鉴定后采用琼脂平板二倍稀释法测定最低抑菌浓度(MIC).结果:阿莫西林/舒巴坦对G+球菌的6敏感率为90.91%,明显高于阿莫西林和头胞噻肟,而对G-杆菌中肺炎克雷伯菌、嗜血杆菌属的敏感率分别为83.3%和100%,与阿莫西林/克拉维酸,氨苄西林/舒巴坦和头胞噻肟相近,明显高于阿莫西林.阿莫西林/舒巴坦对大多数临床常见菌显示了较高的抗菌活性,尤其是对产酶菌的抗菌活性显著高于阿莫西林.结论:阿莫西林/舒巴坦是一对产酶菌有效的复合制剂.
简介:目的:探讨槲寄生诱导人大肠癌HCT116细胞凋亡所涉及的信号转导途径。方法:采用MTT法测定细胞的增殖活力,琼脂糖凝胶电泳观察细胞调亡,流式细胞仪进行细胞周期分析,Westernblotting和DIG-EMSA研究细胞调亡途径。结果:槲寄生对HCT116细胞有明显的生长抑制作用,琼脂糖凝胶电泳检测到典型的DNA梯状条带;槲寄生可通过抑制IκBα蛋白磷酸化进而抑制NF-κB;槲寄生可增强羟基喜树碱对HCT116细胞诱导的凋亡作用。结论:槲寄生对HCT116细胞有明显的生长抑制和诱导调亡作用,并且通过抑制NF-κB活性来诱导人大肠癌HCT116细胞凋亡。
简介:建立同时测定当归龙荟片中芦荟苷,黄芩素,芦荟大黄素和汉黄芩素的含量的HPLC方法。采用DiamonsilC(18)柱(200.0mm×4.6mm,5μm)分离,以甲醇-乙腈体积分数为0.3%磷酸溶液(220:4:200,v/v/v)为流动相进行沈脱,流速为1.0mL/min,检测波长为225nm。芦荟苷的线性范围为1.450~29.00μg/mL(r=0.9992),黄芩素的线性范围为0.4050~8.100μg/mL(r=09994),芦荟大黄素的线性范围为0.1100~2.200μg/mL(r=0.9997),汉黄芩素的线性范围为0.2160~4.320μg/mL(r=0.9991)。方法的平均回收率分别为100.7%(RSD%=0.88%),101.0%(RSD%=0.89%),100.0%(RSD=1.3%)和100.1%(RSD=1.1%)。为当归龙荟片的质量控制提供了科学的方法。
简介:分析中国沉香的挥发油成分,并测试其抗耐甲氧西林金葡菌活性。采用水蒸气蒸馏法提取中国沉香挥发油进行GC/MS分析,峰面积归一化法计算各成分相对含量,采用NIST05和WILEY275L数据库匹配,以及将质谱图与文献数据进行对照的方法进行鉴定。采用滤纸片琼脂扩散法测试挥发油抗菌活性。挥发油对耐甲氧西林金葡菌显示强活性。共检测到66个色谱峰,其中30个化合物得到鉴定,占挥发油总量的59.80%。26个化合物被鉴定为倍半萜类化合物,占挥发油总量的54.26%。β-沉香呋喃(8.96%),枯苏醇(7.82%),(-)-jinkoh-eremol(5.04%),沉香螺旋醇(4.53%),白木香呋喃酸(4.09%)为主要的倍半萜。4个降倍半萜和其他一些倍半萜,如10-表-γ-桉叶油醇,α-沉香呋喃,epi-ligulyloxide等为首次从中国沉香中检出。本文首次报道了中国沉香挥发油对耐甲氧西林金葡菌具有抗菌活性。
简介:目的:建立高效液相色谱法同时测定结直肠癌患者血中的伊立替康(CPT-11)及其活性代谢物7-乙基-10-羟基喜树碱(SN-38)的浓度,并对我院基因型指导给药方案进行评价。方法:以2μg·mL-110-羟基喜树碱作为内标,先用100μL10%高氯酸沉淀蛋白,再用50μL10%高氯酸酸化血浆。采用AgilentZORBAXEclipseC8色谱柱(4.6mm×150mm,5μm)对CPT-11和SN-38进行分离;以0.05mol·L^-1的磷酸二氢钠-乙腈-三乙胺(75∶25∶0.1,v∶v,磷酸调pH3.0)为流动相;荧光检测波长:激发波长380nm,发射波长550nm。结果:人血浆中CPT-11和SN-38线性范围均为3-1000ng·mL^-1,定量下限为3ng·mL^-1;准确度分别是98.5%和100.0%;回收率分别是83.8%和84.3%。结论:本方法可靠、简便、快速,可为伊立替康个体化给药提供参考。
简介:本文报道了18个(E)4芳酰氧基苯基丙烯酸类衍生物的设计与合成。其中17个化合物未见文献报道。所有目标物的化学结构经元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱确证。初步体外抑癌试验结果表明,在03μmol·L-1浓度下化合物3e、3f、3g、3h、3k、4h和4j对小鼠艾氏腹水癌(EAC)呈现显著抑制作用。