简介:目的:筛选复方黄柏温敏凝胶的最优处方,建立测定其中连翘苷含量的HPLC法。方法:以泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)为基质制备复方黄柏温敏凝胶,通过相变温度和黏度筛选最佳处方。HPLC法测定所用色谱柱:HypersilODS2-C18柱(150mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈∶水(22∶78),流速为1.0ml/min,检测波长277nm,柱温30℃。结果:最优处方为P407∶P188=18∶1作为基质,相变温度为27.17℃,黏度为15.31Pa·s。建立的HPLC法回收率、精密度和稳定性良好,测得3批复方黄柏温敏凝胶中连翘苷含量为(0.74±0.05)mg/g(n=3)。结论:复方黄柏温敏凝胶符合临床应用要求。建立的HPLC法准确、稳定、专属性强,可用于复方黄柏温敏凝胶中的连翘苷含量测定。
简介:摘要:天麻素作为一种从传统中药材天麻中提取的活性成分,因其显著的药理作用而受到广泛关注。它在治疗神经退行性疾病、抗炎、镇痛等方面显示出良好的应用前景。然而,天麻素的提取和纯化过程复杂,效率低下,这在很大程度上限制了其在医药领域的广泛应用。因此,开发一种高效、快速的制备型高效液相色谱(HPLC)分离纯化方法显得尤为重要。制备型高效液相色谱作为一种成熟的色谱技术,能够实现复杂混合物中目标化合物的有效分离和纯化。与传统的分离方法相比,HPLC具有分离效率高、速度快、操作简便等优点。在天麻素的分离纯化中,HPLC技术的应用不仅可以提高纯度和收率,还能减少有机溶剂的使用,符合绿色化学的发展趋势。
简介:用硫酸铵梯度法制备高包封率(8(%以上)的小檗碱脂质体注射液.采用氢化磷脂酰胆碱以避免产生溶血性磷脂酰胆碱.优化后的处方:氢化磷脂酰胆碱-胆固醇-培化磷脂酰乙醇胺的质量比为3∶1∶1.制成的注射剂具有缓释和长循环功效.
简介:目的研究润肠片的制备工艺及其润肠通便功效。方法用微囊化法制备润肠片,考察制剂的形态、片重差异、崩解时限。用肠水分实验、小肠推进实验、排便实验研究了润肠片对在体小鼠肠功能的影响,探讨了润肠片的药理作用。结果所制制剂为淡黄色片剂,检查符合2010年版中国药典中相关规定。润肠片4g.kg-1能极显著增加小鼠肠水分、小肠推进率和排便数(P〈0.01),并且作用强于润肠丸(P〈0.05)。润肠片2g.kg-1能极显著增加小鼠肠水分与小肠推进率(P〈0.01),显著增加小鼠排便数(P〈0.05),并且增加肠水分与小肠推进率的作用强于润肠丸(P〈0.05)。结论润肠片具有较润肠丸更显著的润肠通便功效,说明本文设计的润肠片的制备工艺合理、有效。
简介:目的:脓毒症是感染因素介导的全身炎症反应综合征,至今无有效的治疗手段。细菌Cp6DNA是引起脓毒症的主要病原分子。CpGDNA通过与TLR9结合,介导单核/巨噬细胞的活化,是介导脓毒症发生的重要途径。本研究以CpGDNA为靶点,从中药中定向分离具有拮抗CpGDNA和治疗脓毒症作用的活性物质。方法:(1)应用生物传感器技术、建立以CpGDNA为靶点的筛选抗炎中药的技术平台并对78种中药进行筛选;(2)利用生物传感器技术、硅胶柱层析、离子交换柱层析技术,从大黄中定向分离与CDGDNA具有较高结合活性的组分,并对得到的组分进行初步的活性评价,确定活性组分;(3)在体外实验中,测定活性组分与CpGDNA、lipidA的结合能力,观察活性组分对LPS、CpGDNA刺激小鼠RAW264.7细胞分泌炎症介质的抑制作用,在体内实验中,观察活性组分对致死剂量热灭活大肠杆菌攻击小鼠的保护作用。(4)利用反相HPLC技术对活性组分进行制备分离,获得活性单体化合物;(5)在体外实验中,检测单体化合物与CpGDNA和lipidA的结合能力.观察化合物对LPS、CpGDNA刺激小鼠RAW264.7细胞分泌炎症介质的抑制作用。结果:(1)建立了以CpGDNA为靶点应用生物传感器筛选抗炎中药的技术平台;从78种中药中筛选出大黄等14种中药与CpGDNA具有较高结合能力;(2)利用生物传感器技术、硅胶柱层析、离子交换柱层析等技术从大黄水提物中定向分离得到与CpGDNA有较高结合活性大黄D组分;(3)在体外,大黄D组分与CpGDNA、LipidA均具有较高的结合活性,对CpGDNA及LPS刺激小鼠RAW264.7细胞分泌TNF-α有显著的抑制活性,并呈现良好的量一效关系。在体内,大黄D组分对致死剂量的热灭活大肠杆菌攻击小鼠有显著的保护作用,并呈现良好的量-效关系;(4)通过反相HPLC从D组分中分离得到单体
简介:目的研究硝苯地平(NF)膜控型24h控释微丸的处方与工艺,并考察其体外释放特性。方法采用液相层积、丸芯上药法制备载药速释微丸,以EudragitRL100、RS100为包衣材料,流化床悬浮包衣法制备膜控型控释微丸,并对影响微丸释放的处方因素进行了考察。通过与市售渗透泵片拜新同的体外释放度的对比研究,探讨硝苯地平膜控型控释微丸的体外释药特征。结果调整EudragitRL100、RS100的比例、衣层厚度、致孔剂的用量,可以改变药物的释放速率。当EudragitRL100、RS100的比例为3∶7,包衣增重为6%时,制备的控释微丸体外释药与市售渗透泵片相似(f2=62.8),具有良好的零级释放特性。结论以丸芯上药法,EudragitRL100、RS100为控释材料制备的NF膜控型控释微丸,具有良好的零级释放特性,结果可为硝苯地平多单元控释制剂的研究开发提供参考。
简介:目的制备蛇床子素自乳化释药并评价其质量。方法通过溶解度和伪三元相图实验确定蛇床子素自乳化释药系统所用油相、表面活性剂和助表面活性剂的种类和用量范围,通过D-最优混合实验设计优化蛇床子素自乳化释药系统的处方;评价了蛇床子素自乳化释药系统经水稀释后形成微乳的外观、微观形态、粒径分布、zeta电位以及体外溶出情况。结果蛇床子素自乳化释药系统的处方组成为:CapmulMCMC8作为油相、Tween20作为表面活性剂,PEG400作为助表面活性剂,最优比例为:46.9∶29.9∶23.2。加水稀释蛇床子素自乳化释药可快速形成澄清、透明状微泛蓝光液体;透射电镜下可观察到其为圆整、规则球状;平均粒径为(31.8±1.6)nm,多分散指数为(0.164±0.014),zeta电位为-(26.1±1.4)mV;自乳化释药系统中蛇床子素释放迅速,在45min内药物可到90%以上。结论制备的自乳化释药系统可以显著提高蛇床子素的体外溶出速度,有望成为蛇床子素的新型给药制剂。
简介:目的制备载避蚊胺的纳米介孔硅缓释软膏,考察其药剂学性质及驱蚊作用。方法纳米介孔硅材料吸附避蚊胺后液体石蜡包埋,制备成缓释软膏并研究其形态、稳定性及体外释放度。用改良Franz扩散池考察其经皮渗透行为。以驱蚊试验研究其缓释驱蚊作用。结果制备的载避蚊胺纳米硅缓释软膏呈乳白色半固体,避蚊胺载药量可达约25%,24h体外累积释放低于60%,离体皮肤渗透显示药物主要滞留于皮肤表面,载避蚊胺纳米硅缓释软膏有效驱蚊时间超过12h。结论纳米介孔硅可延缓避蚊胺的挥发,载避蚊胺纳米硅缓释软膏缓控释特性明显,驱蚊时间明显延长,并可能减少透皮吸收,提高用药安全性。