简介:目的:利用点击化学反应合成四氮唑类化合物,寻找温和的反应条件。对合成的四氮唑类化合物进行体外抑菌活性研究,以期发现抑菌活性化合物并初步研究其构效关系。方法:以氰基类化合物和叠氮钠为原料,溴化锌为催化剂,通过点击化学反应合成一类四氮唑结构化合物并研究其合成工艺条件的优化。利用微量二倍稀释法对合成的四氮唑类化合物进行体外抑菌活性测试。结果:利用所得到的优化点击化学反应条件合成了11个四氮唑类化合物,并发现化合物2h具有广谱抑菌活性。结论:优化后的点击化学反应条件温和,后处理方便,产率较高。抑菌活性和构效关系研究为后续的四氮唑类化合物抑菌活性研究工作提供了一定的基础,
简介:目的:概述国产伊曲康唑(商品名“美扶”)在国内10a的应用情况,为其在国内临床规范、合理应用提供循证学证据。方法检索复习10a来国产伊曲康唑在国内应用的各类文章。结果共计检索筛选获得48篇文献,手足体股癣10篇,共计治疗手足癣451例,总有效率为90.91℅;花斑癣6篇,共治疗340例,总有效率为92.94℅;糠秕孢子菌毛囊炎5篇,共治疗238例,单疗程单用国产伊曲康唑总有效率为71.05℅;头癣2篇,总有效率为80.00℅;甲真菌病6篇,治疗指甲甲真菌病患者2疗程法总治愈率为78.95℅(135例/171例),3疗程法治愈率为82.60℅(19例/23例),治疗趾甲真菌病患者总治愈率为79.94℅(275例/344例);生殖器念珠菌病21篇,共治疗念珠菌性外阴阴道炎2260例,总治愈率为94.32℅,有效率为97.27℅,男性念珠菌病409例,总痊愈率75.04℅;头皮脂溢性皮炎2篇,总痊愈率为81.18℅(69例/85例);小儿皮肤真菌病1篇,痊愈率68.2℅(30例/44例);真菌性眼炎1篇,56例患者全部有效。主要不良反应为胃肠道不适,其次为头晕头痛、乏力、食欲下降、可逆性肝酶升高等,总不良反应发生率为6.95℅。结论国产伊曲康唑在多种真菌病有效率高,不良反应小。