简介:目的:利用点击化学反应合成四氮唑类化合物,寻找温和的反应条件。对合成的四氮唑类化合物进行体外抑菌活性研究,以期发现抑菌活性化合物并初步研究其构效关系。方法:以氰基类化合物和叠氮钠为原料,溴化锌为催化剂,通过点击化学反应合成一类四氮唑结构化合物并研究其合成工艺条件的优化。利用微量二倍稀释法对合成的四氮唑类化合物进行体外抑菌活性测试。结果:利用所得到的优化点击化学反应条件合成了11个四氮唑类化合物,并发现化合物2h具有广谱抑菌活性。结论:优化后的点击化学反应条件温和,后处理方便,产率较高。抑菌活性和构效关系研究为后续的四氮唑类化合物抑菌活性研究工作提供了一定的基础,
简介:摘要:本文涉及一种“1-苯基-5巯基四氮唑”的合成方法,提供了一种1‑苯基‑5‑巯基四氮唑的制备方法。本文以叠氮化钠和异硫氰酸苯酯作为制备1‑苯基‑5‑巯基四氮唑的反应原料,通过控制反应温度为90~95℃、反应时间为110~130min,能够保证在较为温和且无需使用催化剂的反应条件下使二者充分进行叠氮化反应;同时,本文提供的制备方法操作简单、不需要使用复杂的生产设备,生产过程对环境污染小;此外,本文提供的制备方法后处理操作简单、生产成本低,易于实现规模化的工业生产。实施例的结果表明,采用本文提供的方法进行规模化工业生产时,目标产物1‑苯基‑5‑巯基四氮唑的收率可达94.8%,能够满足实际生产需要。
简介:摘要阿立哌唑与奥氮平均为常用的第二代抗精神病药物,用于治疗精神分裂症。由于阿立哌唑与有些抗精神病药物相比,常见的五大不良反应较少见,因而被有的医生作为首选。但失眠是阿立哌唑常见的不良反应之一。而入睡困难常常是许多精神分裂症患者的主诉,特别是在精神分裂症的急性期,失眠更加突出。为此,有的医生便合并使用苯二氮卓类药物,后者易产生药物依赖性,且对肝脏损害加重。而奥氮平能够增加总睡眠时间,改善睡眠困难。对于有睡眠障碍的患者,晚间一次服用奥氮平,可以有比较好的睡眠,从而避免因合并用药所产生的不良反应。因此上述两种药物宜因人而用。
简介:摘要目的观察奥氮平和阿立哌唑对首发精神障碍患者血脂和体重的影响。方法选择住院治疗的首发精神障碍患者112例,随机分为奥氮平组50例、阿立哌唑组62例,分别单用奥氮平及阿立哌唑治疗。治疗前、治疗4周末和治疗8周末检测血脂水平和体重。结果奥氮平组治疗第4周末、第8周末总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL)和体重均较治疗前显著升高(P<0.05),高密度脂蛋白胆固醇(HDL)水平显著降低(P<0.05);而阿立哌唑组治疗4周末和8周末与治疗前比较,TC、TG、HDL、LDL、体重水平均无明显变化,在第8周末奥氮平组TC、TG、HDL、LDL、体重变化与阿立哌唑组比较具有显著性差异(P<0.05)。结论阿立哌唑对精神障碍患者血脂和体重的影响较奥氮平小,奥氮平在精神障碍治疗过程中可导致血脂异常和体重增加,临床用药要注意监测血脂变化并采取一定预防措施。
简介:摘要:本文根据实验室现有铜片腐蚀测定器和紫外分光光度计,分别进行了不同浓度的苯并三氮唑的铜片腐蚀实验,探索研究变性燃料乙醇中苯并三氮唑含量对抑制金属腐蚀的影响。