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97 个结果
  • 简介:于氟氰菊酯分子的酸部分连接4-氨基丁酸间隔臂(HCA1)、醇部分连接丁二酸酐间隔臂(HCB2),分别合成了两种不同的半抗原,通过碳二亚胺法将HCA1和HCB2分别与牛血清蛋白(BSA)偶联制备了人工抗原HCA1-BSA和HCB2-BSA,通过混合酸酐法将HCA1、HCAS[3-(2-氯-33,3-三氟丙烯基)-2,2-二甲基环丙烷羧酸]和HCB2分别与卵清蛋白(OVA)偶联制备包被抗原,两种人工抗原通过免疫新西兰大白兔制备相应的多克隆抗体。结果表明,用HCA1-BSA获得的多克隆抗体对氯氟氰菊酯和氯氟氰菊酸有免疫反应性(IC50值分别为33.12和0.95mg/L),用HCB2-BSA获得的多克隆抗体对氯氟氰菊酯几乎没有免疫反应性。

  • 标签: 人工抗原 多克隆抗体 氯氟氰菊酯 酶联免疫吸附测定法
  • 简介:哒嗪酮杂环是具有良好生物活性的重要结构片段,在前期研究基础之上,在3(2H)-哒嗪酮的5位上引入酰肼活性基团,设计合成了13个未见文献报道的含哒嗪酮环酰肼类化合,所有化合结构均通过^1HNMR、IR、元素分析确证。初步生物活性测试结果表明,部分化合对蚜虫Aphisfabae具有一定的杀虫活性,其中7d在500mg/L普筛浓度时,蚜虫死亡率达73.9%,但对粘虫Mythimnaseparata和红蜘蛛Tetranchusurticae的生物活性不明显。

  • 标签: 哒嗪酮 酰肼 合成 生物活性
  • 简介:通过研究苯甲脒类抑制剂与酮醇酸还原异构酶(KARI)对接的结合模式,设计合成了一系列含正庚氧基及正辛氧基苯基的杂环化合。用核磁共振氢谱、红外光谱、质谱及元素分析对26个目标产物(其中22个是新化合)的结构进行了表征和确认。初步生物活性测试结果表明,目标化合大多具有不同程度的水稻KARI酶抑制活性和除草活性,其中化合9a和9b在200μg/mL浓度下对KARI酶的抑制率分别为65.7%和71.1%,在100μg/mL浓度下对双子叶植物油菜Brassicacampestris的抑制率分别达78.6%和89.0%。

  • 标签: 4-正庚/正辛氧基苯甲脒 合成 酮醇酸还原异构酶(KARI) 除草活性
  • 简介:以紫外光(254nm)为光源,研究了氰氟草酯及其活性代谢产物氰氟草酸(ACID)在不同水溶液中的光化学降解.结果表明:氰氟草酯及ACID在pH5.0的缓冲溶液和pH6.8的去离子水中易发生光解,丙酮的存在对氰氟草酯及ACID的光解有延缓作用.通过GC-MS和HPLC鉴定了氰氟草酯及ACID光解后的部分产物,从而推测了其可能的光解途径.

  • 标签: 氰氟草酯 代谢物 光解
  • 简介:为了快速获得具有高效杀菌活性的先导化合,利用组合化学与传统合成方法相结合的方案,研究了N-取代-2-氧代-2-苯基乙磺酰胺类化合对灰霉病菌的杀菌活性。首先以苯乙酮为原料,经过磺化、氯化反应,制备得到2-氧代-2-苯基乙磺酰氯,再分别与苯胺、苄胺和烷基胺组合库反应,制备了33个组合库,其中包含105个化合,收率在60%~90%之间,纯度在70%~95%之间。筛选其中的10个活性库进行平行合成,得到29个化合,又对其中10个活性化合进行了纯化与结构鉴定。最后用灰霉病菌Botrytiscinerea对所有组合库与化合进行离体与活体双重筛选,快速确定了高活性先导化合,为进一步的结构优化奠定了基础。

  • 标签: 乙磺酰胺 组合化学 灰霉病菌 杀菌活性 构效关系
  • 简介:为寻找新型活性杂环化合,通过活性亚结构拼接,以取代苯酚和氯乙酸为起始原料,经醚化、缩合、烃基化和氨解反应,设计并采用微波辅助合成了6种未见文献报道的含苯并咪唑环的1,3,4-噻二唑酰胺衍生物,其结构经红外和核磁共振氢谱确证。初步抑菌活性测试结果表明,所有目标化合对5种供试病原菌都表现出一定的抑菌活性,其中,化合7c、7d、7e和7f在50mg/L下对5种供试病原菌的抑制率均达到80%以上。

  • 标签: 苯并咪唑 1 3 4-噻二唑 酰胺 抑菌活性
  • 简介:研究了曲酸对小菜蛾酚氧化酶的抑制作用及抑制类型.结果表明,曲酸对该试虫酚氧化酶的抑制中浓度(I50)为66.54μg/mL,是酚氧化酶典型的竞争型抑制剂.对以曲酸为模板,研究开发对酚氧化酶有抑制作用的"昆虫生命活动干扰剂"理论及实践进行了讨论.

  • 标签: 曲酸 小菜蛾 酚氧化酶
  • 简介:采用邻氨基酚为原料合成了N-酰基苯并嗯唑啉酮类化合30个,其化学结构经^1HNMR及元素分析确证。初步的生物活性试验结果表明,该类化合具有一定的杀虫、杀菌活性,其中化合3b、4b、14b、19b在50mg/L浓度下对淡色库蚊Culexpipienspallens的致死率为100%,有7个化合在1000mg/L浓度下对朱砂叶螨Tetranychuscennbarinus的致死率达95%以上。

  • 标签: 苯并嗯唑啉酮 合成 生物活性
  • 简介:初步研究了土壤中丙硫菌唑及代谢硫酮菌唑的残留分析方法及其在北京和安徽两地土壤中的消解情况。样品经乙腈超声提取,盐析后取上清液,经高效液相色谱-紫外检测器(HPLC-UVD)测定,外标法定量。结果表明:在0.05、0.3和1mg/kg3个添加水平下,丙硫菌唑和硫酮菌唑的平均回收率在75%-97%之间,相对标准偏差(RSD)在1.0%-7.8%之间,定量限(LOQ)均为0.05mg/kg,丙硫菌唑在土壤提取液及前处理过程中会部分转化成代谢产物硫酮菌唑。北京和安徽两地喷施到土壤中的丙硫菌唑会迅速转化为代谢硫酮菌唑,且硫酮菌唑的残留浓度随时间的延长呈现先升高后降低的趋势。

  • 标签: 丙硫菌唑 代谢物 硫酮菌唑 土壤 残留 消解
  • 简介:采用玻片浸渍法,测定并筛选了25种具有代表性的香豆素类化合对朱砂叶螨Tetranychuscinnabarinus雌成螨的触杀活性,并构建了一个预测能力较强的定量构效关系(QSAR)模型。结果表明:所有供试化合对朱砂叶螨均具有触杀活性,且随着处理时间的延长活性升高。处理48h后,LC50值低于1000mg/L的化合有8个,分别是3-(2-苯并咪唑)-7-(二乙氨基)香豆素(1)、3-(2-苯并噻唑)-7-(二乙氨基)香豆素(2)、3-氨基香豆素(3)、3-乙酰基香豆素(4)、4-甲氧基香豆素(5)、6-硝基香豆素(8)、6,7-二甲氧基香豆素(13)和7,8-二羟基香豆素(21),其中化合1、2、3、5和13的杀螨活性优于药剂对照螺螨酯或与其活性相当;活性最好的化合为13,处理48h和72h后LC50值分别为284.8和122.2mg/L,其毒力约为螺螨酯的2倍。通过计算得到25种香豆素类化合的34种物化参数,以此为描述子,经过SPSS相关性剔除、逐步回归分析和校正,得到一个以扭转力、取向力、总能量和分子半径为自变量的QSAR模型,该模型复相关系数R达到0.987,复判定系数R2也达到0.967,通过F检验证明上述模型具有较高的预测能力。

  • 标签: 香豆素类化合物 朱砂叶螨 触杀活性 定量构效关系(QSAR)
  • 简介:采用直链淀粉-三(3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯)键合型手性固定相(ChiralpakIA柱)和涂敷型手性固定相(ChiralpakAD—H柱)对6个O,O’-二烷基-α-(氟代苯乙基)氨基-3,4,5-三甲氧基苯基甲基膦酸酯化合进行了直接手性拆分研究,在正己影异丙醇、正己影乙醇两种不同流动相条件下,6个化合均能在AD—H柱上实现基线分离,AD—H柱的手性分离效果优于IA柱。并考察了AD—H柱在以正己影乙醇作流动相时,不同温度及乙醇浓度对手性分离的影响。结果表明,在10—40℃范围内随着温度的降低,化合的分离因子、分离度均增大,在乙醇体积分数为5%-15%范围内,随乙醇浓度的降低,化合的分离度增大,分离因子基本保持不变。表明AD-H柱可推荐用于此类化合的半制备手性分离。

  • 标签: α-氨基膦酸酯化合物 直链淀粉-三(3 5-二甲基苯基氨基甲酸酯)手性固定相 手性拆分 液相色谱
  • 简介:3月份共484项制剂加原药产品获得登记,登记项分别为:211项除草剂、121项杀虫剂、123项杀菌剂、13项植物生长调节剂、10项卫生杀虫剂、2项杀菌剂/杀虫剂、1项杀虫剂/杀螨剂、l项杀虫剂/杀菌剂、1项杀线虫剂、1项杀螨剂。

  • 标签: 农药产品 五氟磺草胺 呋虫胺 卫生杀虫剂 植物生长调节剂 杀菌剂
  • 简介:哒嗪酮是一类具有良好生物活性的杂环,为进一步发现具有昆虫生长调节活性的新型化合,依据前期研究成果,在3(2H)-哒嗪酮的5位上引入苯甲酰基脲活性基团,设计合成了17个5-取代苯甲酰基脲-3(2H)-哒嗪酮衍生物,并通过两种方法制备得到了目标化合,结构均通过^1HNMR、IR和元素分析确证。初步生物活性研究结果表明,部分化合如6a、BPU-4在200mg/L时对3龄蝗蝻LocustamigratoriamanilensisLinne(Meyen)有较好的生物活性,使蝗蝻因不能正常蜕皮变态而死亡,表现出明显的昆虫生长调节剂(IGRs)类化合的作用特征。

  • 标签: 哒嗪酮 苯甲酰基脲 合成 昆虫生长调节活性
  • 简介:建立了水一沉积系统中四氟醚唑的液相色谱-质谱联用(LC-MS/MS)测定方法。沉积样品依次经y(丙酮):V(水)=9:1混合提取和二氯甲烷萃取后,中性氧化铝与弗罗里硅土层析柱净化,用LC-MS/MS测定;水样经二氯甲烷萃取后直接用LC-MS/MS测定。结果表明:在0.5~5μg/L或0.5~5μg/kg添加水平下,四氟醚唑在水中的平均回收率为89%~98%,相对标准偏差(RSD)为1.8%~13%,在沉积中的平均回收率为97%~103%,RSD为6.3%~11%。该方法中四氟醚唑的最小检出量为2.OPg,四氟醚唑在水中最低检测浓度(LOQ)为0.5μg/L,在沉积中的LOQ为0.5μg/kg。该方法选择性好、灵敏度高、重现性好、基质干扰小,适用于水一沉积系统中四氟醚唑残留的检测。

  • 标签: 液相色谱-质谱联用 四氟醚唑 水-沉积物系统 残留量
  • 简介:采用QuEChERS及固相萃取样品前处理方法,结合液相色谱-三重四极杆串联质谱技术(LC-MS/MS),以负离子扫描和多反应监测模式(MRM),建立了菠菜、土壤及水体中螺虫乙酯及4种代谢(B-enol、B-keto、B-mono和B-glu)残留的检测方法。通过对质谱检测条件的优化表明,以乙腈-0.5%甲酸水溶液作为流动相,采用梯度洗脱时,色谱分离度及灵敏度最好。通过对样品前处理条件的考察,发现选用0.1%甲酸-乙腈溶液作为提取溶剂,经50mg的m(PSA):m(GCB)=1:1净化处理后,在0.05、0.5和1mg/kg添加水平下,螺虫乙酯及4种代谢在菠菜中的回收率为81%~103%,相对标准偏差(RSD)为1.7%~7.9%;在土壤样品中的回收率为82%~98%,RSD为1.9%~7.6%。采用NH2柱作为固相萃取柱,用10mL二氯甲烷洗脱,在0.005、0.05和0.5mg/L添加水平下,螺虫乙酯及4种代谢在水体中的回收率为82%~95%,RSD为1.5%~6.2%。在0.002~1mg/L范围内,螺虫乙酯及4种代谢的质量浓度与对应的峰面积间呈现良好的线性关系,r在0.9967~0.9997之间。检出限(S/N=3)分别为螺虫乙酯(0.0002~0.0003mg/kg),B-enol(0.0001~0.0003mg/kg),B-keto(0.0004~0.0006mg/kg),B-mono(0.0004~0.0007mg/kg),B-glu(0.0002~0.0006mg/kg);定量限(S/N=10)分别为螺虫乙酯(0.0006~0.001mg/kg),B-enol(0.0003~0.001mg/kg),B-keto(0.0012~0.0016mg/kg),B-mono(0.0012~0.0019mg/kg),B-glu(0.0006~0.0013mg/kg)。方法分析结果符合农药残留检测要求,适用于菠菜、土壤及水体中螺虫乙酯及4种代谢残留的同时检测。

  • 标签: 液相色谱-串联质谱 菠菜 螺虫乙酯 代谢物 QUECHERS 固相萃取
  • 简介:为探索新的农药先导化合,经取代苯基呋喃甲酰氯与5-羟基-3(2H)哒嗪酮反应,得到15个未见文献报道的含呋喃环3(2H)哒嗪酮类化合,其结构均通过了红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析确认。初步生物活性测定结果表明,目标化合表现出良好的杀菌活性,其中化合3i在50mg/L时对灰霉病菌和纹枯病菌的抑制率分别为89.16%±1.73%和81.27%±1.38%,与对照药剂腐霉利(88.58%±1.64%和79.62%±1.15%)相当。初步的构效关系结果显示,苯环上取代基的种类和位置对杀菌活性有重要影响。

  • 标签: 5-苯基2-呋喃 5-羟基-3(2H)哒嗪酮 羧酸酯 合成 杀菌活性
  • 简介:农业面源污染是太湖水污染的重要来源之一,江苏省委书记梁保华、省长罗志军等领导同志分别作出指示,要求采取有效措施,大力整治农业面源污染。为落实省委、省政府要求,江苏省农林厅6月2日召开太湖流域农业面源污染防治工作会议,全面部署太湖农业面源污染防治工作。会上,省农林厅与苏南五市农林局签订了目标责任状。

  • 标签: 农业面源污染 太湖流域 农药化学 氮肥施用量 苏南 整治
  • 简介:为了寻找高效、安全的杀菌活性化合,设计并合成了8个N-(4,6-二取代嘧啶-2-基)苯甲酰胺类化合,其化学结构经。HNMR、IR、LC/MS和元素分析确证。初步生物活性测定结果表明,该类化合具有一定的杀菌活性,当浓度为25mg/L时,化合4g对稻瘟病菌Pyriculariaoryzae的抑制率达85.1%,化合4f对小麦赤霉病菌Gibberellazeae的抑制率达92.9%。

  • 标签: 2-氨基嘧啶 苯甲酰胺 合成 杀菌活性