简介:目的:比较冠心Ⅱ号不同组方对犬急性心肌缺血的保护作用。方法:采用结扎犬冠状动脉前降支的方法造成犬急性实验性心肌缺血模型。描记心外膜电图,计算心肌缺血程度。硝基四氮唑蓝(N-BT)组织化学染色方法测定心肌梗死面积。放射免疫法测定血浆内皮素(ET)和6-酮前列腺素F1α(6-Keto-PGF1α)、血栓烷素(TXB2)活性的变化。同时测定冠脉血流量。结果:冠心Ⅱ号系列组方均具有显著改善犬急性心肌缺血和心肌梗死的作用。在减轻心肌缺血程度方面,各组作用强度基本相当。但微米制剂及汤剂给药组在减小心肌梗死面积、增加冠脉血流量、抑制血浆ET活性、增加血浆6-Keto-PGF1α/TXB2比值方面,较有效组分重组复方、血分药有效组分重组复方、气分药有效组分重组复方作用强,且在作用持续到180分钟时部分作用与血分药、气分药有效组分重组复方组有显著性差异。微米制剂与汤剂作用强度相当。有效组分重组复方疗效优于气分药、血分药重组复方,但无明显差异。结论:冠心Ⅱ号系列组方均有明显对抗犬心肌缺血的作用,但各组药物作用强度有一定差别。
简介:目的:采用LC-MS/MS法测定毛蕊花糖苷单次、多次给药后在大鼠和比格犬血浆中的浓度,并对其在两种动物体内的药代动力学特征进行比较。方法:SD大鼠单次、多次灌胃给予毛蕊花糖苷40mg·kg-1和静脉注射10mg·kg-1,比格犬单次、多次灌胃给予毛蕊花糖苷20mg·kg-1和静脉注射5mg·kg-1后,于不同时间点采血,用DAS2.0软件拟合并计算药代动力学参数。结果:毛蕊花糖苷在大鼠和比格犬体内吸收符合一级动力学,比格犬的达峰时间和最大血药浓度是大鼠的两倍多,比格犬吸收的速率和清除率明显小于大鼠;表观分布容积结果表明毛蕊花糖苷在大鼠某一脏器组织有特异性分布,在比格犬体内无特异性分布;比格犬血药浓度一药时曲线下面积较大鼠的高,表明毛蕊花糖苷在比格犬体内吸收程度较高,药物滞留时间也较长。结论:毛蕊花糖苷在大鼠和比格犬体内的药代动力学特征差异较大。
简介:目的:测定不同等级、不同产地天麻中天麻素的含量。方法:采用HPLC测定天麻中天麻素含量。InertSustainC18色谱柱(46mm×250mm,5μm);流动相:乙腈-005%磷酸(3∶〖KG-*2/3〗97);流速:10mL·min-1;检测波长:220nm;柱温为室温。结果:不同等级的乌天麻中,天麻等级越高天麻素含量越高。一等乌天麻中天麻素含量为082%,而四等乌天麻含量仅为032%。而不同产地同一等级的红天麻中天麻素含量差异较大。其中,安徽大别山天麻中天麻素含量最高,为094%;湖北宜昌、陕西洋县两个产地天麻中天麻素含量分别为066%、060%,云南丽江和大姚天麻中天麻素含量较低,仅为045%和044%。结论:不同的等级和不同的产地对天麻中天麻素的含量均有影响。
简介:目的:通过高效液相色谱法,对红芪和黄芪药材进行鉴别和定量分析,为药材质量评价提供科学依据.方法:色谱柱为TC-C18(2)柱(250mm×4.6mm,5μm),TC-C18保护柱(10mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-0.01%磷酸水溶液(梯度洗脱),流速为1.0mL·min-1,检测波长为248nm,柱温为30℃,进样量为10μL.结果:15批红芪样品中芒柄花素的质量分数均高于毛蕊异黄酮,其中芒柄花素质量分数在77.51~424.94μg·g-1,毛蕊异黄酮质量分数在2.27~26.13μg·g-1;而7批黄芪中芒柄花素的质量分数均低于毛蕊异黄酮,其中芒柄花素质量分数在4.84~29.94μg·g-1,毛蕊异黄酮质量分数在12.95~62.98μg·g-1.结论:毛蕊异黄酮和芒柄花素的相对质量分数可作为红芪与黄芪的定性鉴别和质量评价的主要特征之一.
简介:目的:通过考察不同工艺(原工艺、水提合煎、水提醇沉)所得宁神提取物对小鼠镇静、催眠作用及有效成分的影响,对院内制剂宁神方制备工艺方法进行优化。方法:用戊巴比妥钠阈上剂量睡眠实验和阈下剂量睡眠诱导实验,观察三种工艺宁神提取物的催眠作用,用地西泮、复方五味子糖浆进行平行对照实验。并对不同工艺得到的提取物的出膏率、特女贞苷、丹酚酸B和二苯乙烯苷含量进行测定。结果:三种工艺提取物的戊巴比妥钠阈下和阈上剂量实验的数据变化趋势一致,都反映了宁神提取物可延长小鼠的睡眠持续时问,增加小鼠的入睡数量。结论:证明了宁神方具有镇静、催眠作用。相比于原院内制剂工艺,水提合煎(NS2)提取物具有更优药效,为更优工艺。且为宁神方新药开发工艺优化提供了药理学实验依据。
简介:目的:考察柚皮苷与磷脂形成复合物后与柚皮苷在成骨细胞活性和小肠段吸收的差异。方法:采用体外培养法从乳鼠中分离出成骨细胞,然后用不同浓度的柚皮苷、柚皮苷磷脂复合物作用于成骨细胞,使用四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色分析、ALP含量测定来观察其对成骨细胞增殖和分化功能的影响;通过大鼠在体肠回流实验测定了磷脂复合物和柚皮苷的吸收量变化。结果:柚皮苷、柚皮苷磷脂复合物均能促进成骨细胞增殖和分化,具有较好的抗骨质疏松活性。大鼠在体肠回流实验可见柚皮苷制备成磷脂复合物后,能显著促进柚皮苷在肠段的吸收。结论:磷脂的加入可有效提高柚皮苷的亲脂性,改善机体对其吸收,从而提高其成骨细胞活性。
简介:目的:由于狭叶茴香属于我国的濒危野生物种之一,寻找狭叶茴香的理想替代药材非常必要。本研究的目的是比较狭叶茴香和假地枫皮这两种八角属植物的根皮提取物注射液的抗炎镇痛作用。方法:本实验采用大鼠角叉菜胶足跖肿胀模型,小鼠耳廓二甲苯致炎模型以及醋酸引起的小鼠腹腔毛细血管通透性模型评价这两种注射液的抗炎活性。小鼠热板致痛模型和小鼠醋酸致痛模型评价这两种注射液的镇痛活性。结果:这两种注射液均表现出显著的抗炎镇痛作用。实验结果中没有出现显著性差异。结论:假地枫皮的根皮提取物注射液的抗炎镇痛作用与狭叶茴香的相当。实验结果显示,假地枫皮有可能成为狭叶茴香的理想替代药材。
简介:目的:探究破壁、未破壁雨生红球藻粉的体外抗氧化活性及体内抗衰老作用,量化并比较两者活性及作用差异,为应用雨生红球藻提供选择依据。方法:以ABTS、DPPH及羟自由基清除率及IC50值为指标,评价破壁、未破壁雨生红球藻粉的体外抗氧化活性。采用2月龄SD大鼠作为青年正常对照,12月龄SD大鼠作为中老年模型对照,灌胃给予破壁、未破壁雨生红球藻粉(90mg/kg),7周后测定大鼠血清及脑组织抗氧化指标、皮肤相关指标、血脂水平及肝功能指标。结果:体外抗氧化实验结果显示,破壁、未破壁雨生红球藻粉对ABTS、DPPH及羟自由基的清除率随浓度增加而升高,而在总计88.9%的浓度检测点,破壁雨生红球藻粉的体外自由基清除率高于未破壁雨生红球藻,破壁雨生红球藻粉的体外自由基清除率IC50值更低。体内抗氧化指标显示,破壁、未破壁雨生红球藻粉均能升高中老年大鼠血清T-OAC水平、GSH-Px及CAT活力,而破壁雨生红球藻粉还能降低血清及脑组织MDA含量,升高血清GSH、脑组织GSH水平及SOD活力;皮肤相关指标显示破壁、未破壁雨生红球藻粉均能降低皮肤组织Tyr活性,而破壁雨生红球藻粉还能升高Hyp水平;血脂水平指标显示破壁雨生红球藻粉能降低血清TG含量;肝功能指标显示未破壁雨生红球藻粉能降低血清AST活性。结论:破壁、未破壁雨生红球藻粉均具有较好的体外抗氧化活性及体内抗衰老作用;破壁雨生红球藻粉具有潜在的降血脂功效,未破壁雨生红球藻粉具有潜在的肝保护作用;破壁雨生红球藻粉较未破壁的体外抗氧化活性及体内抗衰老作用更显著、全面,结合市场价格在两者中显示出更优的性价比,为应用雨生红球藻提供了选择依据,值得进一步研究与开发。
简介:目的:通过比较两种肥大细胞模型RBL-2H3和P815细胞激活后脱颗粒反应的差异,寻找早期、稳定、敏感的肥大细胞脱颗粒体外检测模型,为进一步建立基于细胞水平的过敏原和抗过敏药物的体外筛选模型提供一定的参考。方法:10μg·mL^-1C48/80激活细胞15-60min,比色法检测组胺、β-氨基己糖苷酶及类胰蛋白酶等过敏介质的释放,中性红染色法进行形态学观察,流式细胞法检测AnnexinV阳性细胞率。结果:C48/80刺激P815、RBL-2H3细胞15-60min后组胺释放率均明显增加,并且相同刺激条件下,两种细胞模型的组胺释放率基本相当。C48/80刺激P815细胞15min以上,β-氨基己糖苷酶释放率、类胰蛋白酶释放率、AnnexinV阳性细胞率和中性红染色脱颗粒细胞率均明显增加;但相同浓度的C48/80需刺激RBL-2H3细胞30-45min以上,上述指标才出现显著增加。在相同的刺激条件下,P815细胞过敏介质释放率、AnnexinV阳性率和脱颗粒率均高于RBL-2H3细胞。结论:同RBL-2H3相比,在相同刺激条件下,P815细胞活化后脱颗粒时间出现更早、程度更高。提示除RBL-2H3细胞,P815细胞也可作为一种早期、稳定、敏感的肥大细胞脱颗粒体外检测模型。