简介：

简介：摘要：本研究旨在全面探究黄酮类化合物的药效及药代动力学，通过体外实验和动物实验，深入了解其对肝脏微粒体及不同CYP酶的影响以及在体内的药代动力学特性。体外实验中，通过肝脏微粒体的制备和体外CYP酶代谢活性的抑制实验，详细评估了黄酮类化合物对CYP1、CYP2、CYP3家族的影响。动物实验中，以大鼠和Beagle犬为模型，通过药代动力学研究和组织分布分析，全面揭示了黄酮类化合物在体内的吸收、分布和代谢情况。综合体外实验和动物实验的结果，为黄酮类化合物的药效和药代动力学提供了可靠的实验基础。

简介：目的探讨BALB/c3T3细胞中性红摄取试验预测化合物急性毒性的可行性,为建立细胞毒性试验预测急性毒性试验平台,开展化合物急性毒性筛查提供理论依据。方法选取11种受试物,开展BALB/c3T3中性红摄取试验,以IC50结果与急性毒性试验LD50进行线性回归,将拟合的曲线与RC模型曲线进行比较。同时,将受试物的IC50值代入RC模型方程获得急性毒性LD50的预测值,依据GHS急性毒性分级法进行分级,与急性毒性试验的LD50和分级进行比较,同时对结果进行相关性分析。结果阳性对照十二烷基硫酸钠的结果符合试验质量控制的要求。受试物拟合曲线与RC模型曲线几乎平行,11种受试物中,LD50预测值与急性经口毒性试验分级一致的有9种。BALB/c3T3细胞中性红摄取试验IC50值与急性毒性试验LD50值存在相关性（Pearsonr=0.997,P〈0.01）。受试物分级结果与实际分级具有等级相关性（Spearmanr=0.905,P〈0.01）。结论在本试验体系下,BALB/c3T3细胞中性红摄取试验能够较好地预测急性毒性。既可以作为化合物急性毒性的快速初筛,又可为动物试验起始剂量的选择提供依据。

简介：

简介：根据流行病学调查,心血管疾病的发病率因性别而异,女性在绝经前心血管病的发病率低于男性,但绝经后和男性发病率无差异。现有研究表明,这与雌激素对心血管的保护作用有关,因此临床上广泛使用雌激素替代疗法治疗女性绝经后综合征。但传统的激素替代治疗不但在一定程度上增加了子宫内膜癌、乳腺癌和静脉血栓等发病的风险,且效果也不满意。

简介：目的：合成含有二硫代甲酸酯侧链的新型三氮唑化合物,并研究其体外抗真菌活性。方法：设计合成了9个新目标化合物,其结构通过1H-NMR、MS确证,选择8种真菌为实验菌株,测试其体外抑菌活性。结果：所有化合物对所选真菌均表现出了一定的抑菌活性,部分化合物对光滑假丝酵母菌的抑制作用优于对照药氟康唑。结论：引入二硫代甲酸酯侧链的目标化合物都具有一定的抗真菌活性。

简介：从腺梗豨莶中分离得到一个新的ent-pimarane型二萜类化合物ent-16-nor-3-oxo-pimar-8（14）-en-15-al（1）,以及4个已知二萜类化合物kirenol（2）,ent-2-oxo-15,16,19-trihydroxypimar-8（14）-ene（3）,darutigenol（4）,darutoside（5）。化合物1的平面结构及相对构型通过波谱学方法确定。

简介：目的设计合成新型烷氧基联苯类化合物,并评价其抗肿瘤多药耐药和转移活性。方法以联苯双酯为先导物,在保留其烷氧基联苯药效团的基础上,借鉴前三代P-gp抑制剂的构效关系设计合成烷氧基联苯脲类化合物6a~l。通过细胞毒实验、流式实验、肿瘤MDR逆转实验等评价化合物抗P-gp介导的肿瘤MDR活性;此外采用划痕实验初步评价前述P-gp抑制活性较好的化合物的抗肿瘤转移活性。结果合成了12个目标化合物。细胞毒实验表明化合物的安全性较高;流式和逆转实验,表明目标化合物6h和6k具有较好的P-gp抑制活性,可以部分逆转P-gp介导的肿瘤耐药,且好于先导物联苯双酯;划痕实验表明化合物6h和6k具有一定的抗肿瘤转移的活性。结论烷氧基联苯脲类化合物6h和6k具有较好的抗肿瘤多药耐药和肿瘤转移活性,值得进一步研究。

简介：本文基于酸性条件下蔗糖铁复合物中糖、铁解离,利用其反应动力学建立了其数学模型,并将不同温度下反应体系溶液浊度、pH值相关联,计算出蔗糖铁解离反应的能量变化（ΔE）及游离糖缓冲系数（n）.结果表明蔗糖铁中糖、铁的氢键键合特性,而对蔗糖铁复合物类药物的保存及其进一步深加工等有一定的理论指导意义.

简介：从中药红芪中首次发现一个不稳定化合物。在该化合物稳定性研究的基础上，采用酸性甲醇作为提取溶剂，在HPLC指导下快速分离得到该不稳定化合物，并利用现代波谱技术鉴定其结构为芒柄花素7-O—β-D-（6”-O-丙二酸单酰基）-吡喃葡萄糖苷，本文是首次报道从红芪及岩黄芪属植物中分离得到该化合物。

简介：本文首次以吖啶橙为荧光探针建立了在线HPLC—DAD—MS……n-DNA—AO—FLD检测系统并应用于天然药物的活性成分研究中，该系统可以同时给出所测天然药物的指纹图谱、各色谱峰的紫外光谱、总离子流图，多级高分辨MS数据以及各化合物与DNA结合的活性图谱，能够对天然药物进行高效分离、结构鉴定和活性检测以及构效、量效关系和作用机理研究。本文采用该系统对紫草正己烷提取物进行了快速分离、结构鉴定和活性研究，证明5个萘醌类化合物具有明显的DNA结合活性；构效和量效关系研究表明，紫草萘醌化合物的母核能嵌插在DNA碱基对中，阻断DNA的复制，侧链上的羟基酰化能够促进与DNA结合，对活性有较大的影响。本文为天然药物中发现抗肿瘤药物提供了简便、快速、精密度高、稳定性好的研究方法。

简介：大黄的主要有效成分是大多以苷形式存在的蒽醌类化合物。我们采用高效液相色谱法来测定组织和血浆中蒽醌类化合物（芦荟大黄素、大黄素、大黄酸、大黄酚和大黄素甲醚）的浓度。对家兔和大鼠灌胃给予不同制剂后大黄蒽醌类化合物的药代动力学参数和分布特征进行了研究,结果发现其在家兔和大鼠体内的消除过程满足二室模型,在大鼠体内的过程用大黄酸以及总蒽醌的量来计算出的主要药代动力学参数无统计学差异。大黄蒽醌类化合物主要分布于肾、肝、心和血中,并依次减少,蒽醌类化合物在体内主要以大黄酸的形式存在并由肾排出体外。可以以大黄酸作为指标成分来进行含大黄类成分的复方制剂在体内的药代动力学研究。

简介：利用生物活性导向分离方法,从丹顶草提取物中筛选出有效抑制蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B（PTP1B）活性的四个三萜类化合物,通过文献比较分别鉴定为aceriphyllicacidC（1）,aceriphyllicacidD（2）,aceriphyllicacidE（3）和aceriphyllicacidF（4）。所得化合物1-4有效抑制PTP1B活性的IC50值范围在（2.1±1.5）μmol/L到（11.2±2.5）μmol/L之内。化合物1和2的动力学分析结果显示齐墩果烷型三萜类化合物以混合形式抑制PTP1B活性。

简介：目的研究探讨小分子化合物靶向治疗非小细胞肺癌进展后与化疗交替治疗的临床效果。方法将在我院接受治疗的66例非小细胞肺癌患者随机分成治疗组（33例）和对照组（33例）,给予对照组患者服用小分子化合物吉非替尼治疗后再继续服用原药,给予治疗组患者服用小分子化合物吉非替尼治疗,停药行三代化疗药物进行全身化疗,2周期后再服用小分子化合物继续治疗,观察比较两组患者经过治疗后的临床疗效、总生存期和不良反应发生情况。结果两组患者经过治疗后,治疗组患者的疾病控制率（78.79%）明显高于对照组患者的疾病控制率（51.52%）;治疗组患者的总生存期明显优于对照组患者的总生存期;同时对照组患者的不良反应发生率（39.39%）明显高于治疗组患者的不良发应发生率（12.12%）,差异均有统计学意义（P〈0.05）。结论小分子化合物靶向治疗非小细胞肺癌进展后与化疗药物交替进行治疗的临床疗效较好,并减少不良反应的发生,延长患者的总生存期。

简介：该研究是一项对105名超重成年2型糖尿病患者的随机临床试验。研究的初级终点为体重和糖化血红蛋白（HbA1c），次级终点为血压和脂质代谢。分别在饮食干预后第3、6、12个月时对干预结果进行测量。结果显示，前3个月患者的体重和HbA1c下降最为明显，低碳水化合物饮食组较低脂饮食组体重减轻更快（P=0．005），

简介：本文从卵叶蜘蛛抱蛋（AspidistratypicaBaill）中分离得到一个新的高异黄酮类化合物卵叶酮A（1）及两个已知化合物正二十一烷、对羟基苯甲酸，并通过波谱技术确证其结构。卵叶酮A表现出良好的抗菌活性，其中对革兰氏阴性菌绿脓杆菌ATCC-9027和大肠杆菌ATCC-25922的抑菌效果优于盐酸小檗碱，其最小杀菌浓度分别为1000μg/mL和500μg／mL，但该化合物对肿瘤细胞增殖抑制活性不甚明显。

简介：目的测定制剂中的磺化物。方法应用硫酸铜氧化碘量法。结果和中国药典的银量法比较，没有明显的差别。结论方法快速，简单，具专属性。

简介：摘要:铁这一微量元素是人体不可或缺的元素之一，一般来说，普通人群只需要保证膳食均衡，从食物中摄取铁元素就不会出现铁缺乏的症状，但是孕妇和婴儿作为特殊人群，孕妇由于妊娠期和哺乳期身体机能发生变化，婴儿由于抵抗力低，因此这类人群是铁缺乏症产生的高危人群，针对母婴铁缺乏症的预防和治疗，近年来取得了相应的研究进展。因此，本文对母婴铁代谢与母婴铁缺乏症之间的关系简要分析，对母婴铁代谢与母婴贴缺乏症的防治展开研究。

简介：这些天好事不断,不但处方管理有了新政策出台,"好心人"药店也一下子通过了被称之为大限的GSP认证,郝药师的心情变得格外的好,时值天气转凉,秋风送爽,正当年的郝药师不由得更加意气风发:药师,如今在药店里可谓是铁肩担正义,自己药学知识全面,诊断经验丰富,这也算是铁肩了.正当郝药师为自己的"铁肩"而沾沾自喜之际,隔壁街上的老李走了进来叫苦连天:自己得了肩周炎,这一到秋天,别说担正义了,光这疼痛就让他什么也干不了.

简介：女性在月经周期中,随着内分泌的变化,生理和心理上也会发生较大的变化.