简介:目的:利用微生物转化的方法对大黄中的游离蒽醌类化合物进行结构修饰.方法:筛选了21种微生物对大黄酚(1),大黄素甲醚(2),大黄素(3)的转化作用.结果表明刺囊毛酶对大黄酚,大黄素甲醚,大黄素具有转化作用.结果:制备、分离刺囊毛酶对大黄酚,大黄素甲醚,大黄素的转化产物,分别得到大黄酚-8-O-β-D-葡萄糖苷(4),大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷(5),大黄素甲醚-1-O-β-D-葡萄糖苷(6),ω-羟基大黄素(7)4个转化产物.利用半乳糖代替葡萄糖作为培养基的碳源,制备、分离刺囊毛酶对大黄酚的转化产物,初步考察了培养基中不同的碳源对糖苷化产物的影响.得到的转化产物为大黄酚-1-O-β-D-葡萄糖苷和大黄酚-8-O-β-D-葡萄糖苷(8a和8b)的混合物,而非大黄酚的半乳糖苷.
简介:目的:研究马钱子中马钱子碱、士的宁在大鼠肠道的吸收特性。方法:以表观渗透系数(Papp)为指标,运用大鼠外翻肠囊模型,研究不同肠段、浓度、pH、P-gp抑制剂、MRP抑制剂、细胞间紧密连接开放剂对马钱子中马钱子碱和士的宁在大鼠肠吸收的影响。结果:不同肠段中,马钱子中马钱子碱和士的宁的Papp为回肠≈结肠〉空肠〉十二指肠;不同浓度下,两者Papp无显著性差异;不同pH条件下,两者吸收有较大差异,其中pH=7.4条件下,两者吸收最好;在分别加入P-gp和MRP抑制剂后,两者的肠吸收均显著性增加;加入细胞间紧密连接开放剂,两者的肠吸收有一定的增加,但不显著。结论:马钱子中马钱子碱、士的宁肠吸收机制可能是以被动转运为主,且均受P-gp和MRP的影响。
简介:目的:观察养心生脉颗粒辅助治疗扩张性心肌病并心力衰竭的临床效果。方法:在2014年3月至2016年2月期间于我院心内科就诊的扩张性心肌病合并心力衰竭患者共72例,随机数字表法分成2组(各36例)。一组为对照组,给予常规治疗药物,另一组为观察组,在常规药物基础上加用养心生脉颗粒用以辅助治疗,分析该两组患者心功能指标和治疗疗效差异。结果:(1)观察组治疗后的总有效率为91.67%,明显高于对照组72.22%。治疗后,观察组血清脑钠肽(NT-ProBNP)水平、左心射血分数(LVEF)和明尼苏达心力衰竭生活质量量表(mlHFFQ)得分分别为(513.0±14.8pg/ml、44.81±2.03%、49.51±5.24分),均明显优于对照组(669.1±15.2pg/ml、39.95±2.05%、59.82±5.81分)。(3)治疗后,观察组心输出量(CO)、6分钟步行试验(6MWT)和心率分别为(3.16±0.15L/min、474.5±18.5m、85.1±2.2次/min),均明显优于对照组(2.69±0.14L/min、419.5±17.3m、91.6±2.4次/min)。(4)治疗后,观察组左室收缩末期内径(LVSD)和左心室舒张末期内径(LVDD)分别为(41.02±1.86、51.28±2.41)mm,均明显小于对照组(46.80±2.01、58.00±2.59)mm。(5)治疗期间,观察组有11.11%的患者发生不良反应,低于对照组22.22%,但差异无统计学意义。结论:养心生脉颗粒可作为扩张性心肌病并心力衰竭的辅助用药,其可提高治疗疗效,改善患者心功能。
简介:目的:研究通脉胶囊时动脉粥样硬化(AS)内皮细胞损伤的保护作用.方法:复制实验性家兔AS模型,测定超氧化物歧化酶(SOD)活性和丙二醛(MDA)、一氧化氮(NO)、内皮素(ET)、前列环素(PGI2)、血栓素A2(TXA2)含量.取主动脉行组织形态学观察及斑块组织细胞间粘附分子-1(VCAM-1)免疫组织化学分析.结果:通脉胶囊可使血清MDA降低、NO升高和血浆ET、TXB2(TXA2)含量降低,6-酮前列腺素F1α(PCI2)升高,并使动脉粥样硬化斑块VCAM-1表达降低.结论:通脉胶囊抗AS作用的机制可能与其抗氧化、抗血栓、调节血管舒缩及抗粘附作用等保护血管内皮细胞功能密切相关.
简介:目的:动脉粥样硬化(Atherosclerosis,AS)斑块不稳定是导致心脑血管事件的关键因素,目前尚缺乏有效救治措施本文主要探讨三七总皂苷(TotalSaponinofPanaxnotoginseng,PNS)对斑块稳定性的影响,并检测斑块中血管内皮生长因子(VEGF)、基质金属蛋白酶-2(MMP-2)的表达,以期为寻找有效改善AS斑块稳定性的药物提供实验依据.方法:高胆固醇饮食建立免AS病变模型,取主动脉行组织形态学观察,用“ImageProPlus4.5”软件测定斑块面积、内膜总面积、内膜厚度、中膜厚度、纤维帽厚度和斑块内脂质含量及采用免疫组织化学方法对斑块组织中MMP-2,VEGF进行分析.结果:PNS治疗组斑块面积、内膜厚度、脂质含量低于模型组,纤维帽厚于模型组;PNS治疗组斑块组织中MMP-2,VEGF的表达显著低于模型组.结论:PNS对AS斑块有稳定作用,其机制可能与抑制VEGF,MMP-2表达有关.
简介:目的:观察脑髓康对短暂性大脑中动脉阻断(tMCAo)小鼠学习记忆与运动能力的影响及机理。方法:采用tMCAo方法诱导血管性痴呆模型,并在手术后连续7天用脑髓康或对照药物进行干预。分别通过恐惧记忆的学习与精确区分、转棒实验评价小鼠学习记忆能力与活动能力;免疫荧光法染色小鼠CA1脑区小胶质细胞、肿瘤坏死因子,ELISA试剂盒检测血清中IL-6、IL-10表达水平,多通道在体电生理的方法记录小鼠大脑海马CA1脑区放电水平。结果:仅有脑髓康9g/kg组能对恐惧记忆进行精确区分;各给药组较模型组均显著提高小鼠的运动能力;脑髓康4.5、9g/kg组的海马肿瘤坏死因子、小胶质细胞水平明显低于模型对照组和尼莫地平组;9g/kg组脑髓康组IL-6含量显著低于模型组和尼莫地平组,IL-10含量显著高于模型组和尼莫地平组;海马CA1脑区神经元放电水平明显提高,与尼莫地平组水平相当。结论:脑髓康能更好地改善tMCAo小鼠对于精确信号的学习记忆能力,其神经保护机制与抑制炎症反应、调控免疫细胞表达、促进神经元放电有关。
简介:目的:研究银杏提取物对高脂诱导动脉粥样硬化金黄地鼠代谢紊乱的纠正作用。方法:基于气相色谱/飞行时间质谱(GC/TOF-MS)检测技术的代谢组学方法,分析比较高脂诱导0、3、6、12周及银杏提取物质干预的金黄地鼠血清中的内源性小分子代谢物,多元统计分析银杏提取物抗动脉粥样硬化相关代谢谱差异及潜在生物标志物。结果:在高脂诱导下,模型动物血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、动脉斑块及血清代谢组均有显著变化。银杏提取物给药后不仅显著降低血清中TC和LDL-C,同时也使高脂诱导偏离的血清代谢谱向正常代谢谱靠近。在动脉粥样硬化的血清生物标志物中,银杏提取物给药后,8个代谢物琥珀酸、甘油酸、亚油酸、花生四烯酸、1-单油酰基甘油、β-生育酚、胆甾-5-烯和赖氨酸回归正常;另外6个代谢物酪氨酸、油酸、2-单油酰基甘油、γ-生育酚、α-生育酚和脱氧胆酸趋向正常。结论:研究结果提示银杏提取物抗动脉粥样硬化效果与其对脂质代谢、胆酸合成及氨基酸代谢的调控密切相关。这将为进一步探讨银杏提取物抗动脉粥样硬化的药效作用机制和特点提供研究基础。