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  • 简介:目的:研究T-614原料在动物体内的吸收、分布、代谢、排泄、蛋白结合及口服原料和片剂的相对生物利用度;研究T-614原料对5种人P450同工酶的体外抑制作用。方法:采用HPLC方法进行大鼠igT-614原料5、10和20mg/kg的药代动力学(吸收、分布、代谢、排泄、蛋白结合率)及Beagle犬poT-614原料及片剂(5mg/kg)的相对生物利用度研究;采用LC/MS/MS方法对大鼠igT-614原料50mg/kg后尿液中的主要代谢转化产物进行了分析;采用高通量P450酶抑制剂筛选试剂盒测定了T-614原料对人P450同工酶CYP2D6、CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4的体外抑制活性。结果:大鼠igT-614原料5、10和20mg/kg后主要药动学参数t1/2Ke分别为(5.41±1.28)、(4.31±0.48)和(4.17±1.04)h,t1/2Ka分别为(0.16±0.06)、(0.30±0.19)和(0.58±0.37)h,tmax分别为(0.81±0.20)、(1.16±0.60)和(1.78±0.61)h,Cmax分别为(7.83±1.85)、(15.46±2.27)和(30.89±6.54)μg/mL,AUC0~t分别为(72.08±11.05)、(127.53±17.68)和(296.24±57.10)μg/mL·h;大鼠igT-614原料10mg/kg后在所有脏器组织中均能检测到原形物质,其中肝、肾、子宫的量最高,脑的量最低;大鼠igT-614原料10mg/kg72h后,粪中的排泄率达到15.75%,而尿与胆汁的排泄率分别为0.836%和0.677%;当质量浓度为5、10和20μg/mL时,T-614原料的蛋白结合率分别为(17.2±5.1)%、(28.6±7.1)%和(28.9±10.2)%,平均蛋白结合率为(24.9±9.2)%。Beagle犬口服T-614原料和片剂5mg/kg,其主要药动学参数t1/2Ke分别为(11.10±1.50)和(9.30±3.29)h,t1/2Ka分别为(1.18±0.22)和(1.53±1.26)h,tmax分别为(4.24±0.48)和(4.23±1.75)h,Cmax分别为(0.77±0.13)和(1.01±0.27)μg/mL,AUC0~t分别为(12.69±2.77)和(16.81±6.49)μg/mL·h;微粉化片剂相对于原料的相对生物利用度为132.5%。大鼠ig50mg/kgT-614后,尿液中检测到T-614的5种主要代谢物,包括T-614原结构的异构体、苯环羟基化、脱醛基后再羟基化、脱醛基后胺基乙酰化、脱醛基后的产物。体外CYP450酶活性�

  • 标签: 艾拉莫德(T-614) 药代动力学 吸收 分布 排泄 代谢
  • 简介:彼采兮"彼采兮,一日不见,如三岁兮。"在《诗经·王风·采葛》中,作为一种寄情道具,浅浅提及,出场甚为低调。当然,的声名绝不低调。它甚至是我们在野外可以很快辨识出来的草药类植物之一,因它独特的香气。今天就来闻香,识

  • 标签: 香艾 中药学 植物药 药理作用
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  • 简介:@健康管理:曾经因为遭遇动物保护组织狙击而暂缓上市的归真堂,今年或将重新登陆资本市场。2月1日,证监会公布了一批IPO申报企业基本信息表,归真堂排在第28位。以亚洲动物保护基金会为首的动物保护组织纷纷发声,呼吁抵制归真堂上市。2月16日,中药协会召开媒体沟通会,会长房书亭却力挺归真堂。

  • 标签: 动物保护 保护组织 健康管理 资本市场 IPO 基金会
  • 简介:@健康管理:日前,方舟子发表文指出,"猴枣散在医院里推销很厉害,医生为牟利毒害小孩。猴枣散含马兜铃科植物细辛,有马兜铃酸,会对肾脏造成不可逆损伤,千万别用"。而目前,美英法日等国及我国港台地区已禁用含马兜铃酸的中药和保健品,但国内至少仍有36种含马兜铃酸的中成药作为处方药在售。

  • 标签: 马兜铃酸 健康管理 马兜铃科 猴枣散 方舟子 保健品
  • 简介:@健康管理:8月27日上午8时49分,前足球运动员、因在央视长期担任足球解说嘉宾而为球迷所熟知的陶伟,被发现在位于济南二环东路的倪氏海泰大酒店1307号房间内死亡。事发后,当地刑警技术民警和法医对尸体衣着和尸表进行检验并提取检材及处理,结合酒店监控等信息,最终确定陶伟系猝死。

  • 标签: 足球运动员 健康管理 大酒店
  • 简介:英国泰晤士报报道,“万可”可能对女性怀孕期间最危险的一种病症有疗效。在首次怀孕的女性中有10%-15%会出现先兆子痫,其症状为高血压、头疼、视力模糊和蛋白尿。佛蒙特大学医学院的研究人员用万可治疗怀孕母鼠诱发性高血压病的结果表明,万可降低了老鼠胎儿的死亡几率。万可还使老鼠胎儿的体重达到了正常水平,而未接受治疗的母鼠体内的胎儿体重比平均水平低20%。

  • 标签: “万艾可” 保胎 怀孕期间 先兆子痫 视力模糊 高血压病
  • 简介:目的观察以素联合恒治疗30例晚期非小细胞肺癌的疗效和毒副作用。方法30例晚期非小细胞肺癌用素100mgd1静脉滴注,恒200mg静脉滴注d1,3周重复,2~3周期后按WHO标准评价疗效。结果30例患者中CR(完全缓解)1例,PR(部分缓解)14例,NC(稳定)10例,PD(进展)5例。总有效率(CR+PR)50%,主要毒副作用是骨髓抑制和消化道反应。结论素联合恒治疗晚期非小细胞肺癌的疗效较高。

  • 标签: 奥沙利铂 多西紫杉醇 非小细胞肺 联合化疗
  • 简介:目的探讨用高效液相色谱法测定司唑仑片含量的方法和条件。方法色谱柱为KcromaisilODS-1-C18柱(200mm×4.6mm,5μm);流动相为甲醇-水(60∶40),流速为1.0mL/min;检测波长为223nm;柱温为30℃。结果司唑仑进样量在0.103~2.06μg范围内线性关系良好(r=1.0000),司唑仑平均回收率为99.73%,RSD=0.77%。结论该方法灵敏、专一、准确,适用于司唑仑片的含量测定。

  • 标签: 高效液相色谱法 艾司唑仑 含量测定
  • 简介:@韩永成首都医科大学附属北京口腔医院预防科主任现在超市琳琅满目的零食不仅吸引儿童。也吸引成年人,有人也会担心龋齿的问题。但就实际而言,没有严格界定哪些适合吃哪些不适合吃。只是有些食物,容易粘附在牙齿上,会增加龋齿的患病机会,所以无论吃哪种食品,只要注意刷牙漱口,及时清除食物残渣,减少吃零食的次数就可以了。

  • 标签: 养生 首都医科大学 食物残渣 医院预防 科主任 成年人
  • 简介:欧洲法院允许平行进口商继续在瑞典销售洛赛,视阿斯利康撤回销售授权的举动若无形,再次挑起专利药商与平行进口商之间的争端。自由贸易的发展潮流,也许早就注定了专利药商们必定要遭遇一些挫折与艰难。货物和服务的自由流通是欧盟的鲜明的特征和主要目标之一,任何阻碍或抑制这种自由的行为,欧盟都会投以质疑的目光。欧盟规定,欧洲公民或欧盟内任何地方的居民都有资格开展商业活动,这些商业活动所涉及的商品在欧盟范围内可以自由地购买。而这些规定,恰恰与另一项重要的法律相抵触:专利法。在专利药商与平行进口商之间的对抗中,阿斯利康的失利是专利药商遭受的又一次挫折。去年11月,利尿剂Minirin有着同样的命运。

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