简介:目的:探索14-O-取代冬凌草甲素衍生物的合成及其抗肿瘤活性。方法:将二酸酐与冬凌草甲素14位羟基缩合,再与氨基酸酯进行酰胺化反应,合成14-O-取代冬凌草甲素衍生物;采用MTT法测试所有目标化合物体外对肿瘤细胞株(BGC-7901,SW-480,HL-60,BEL-7402,A549和B16)的细胞毒性以及化合物2c和2d对小鼠H22肝癌在体抗肿瘤活性。结果:合成了10个新的目标化合物,其结构均经IR,MS及1HNMR确证;生物活性初筛结果显示,化合物2c,2d和3e有较强的细胞毒活性;化合物2c和2d在体抗肿瘤活性大于环磷酰胺和冬凌草甲素。结论:14-O-取代冬凌草甲素衍生物2c,2d和3e作为潜在的抗肿瘤候选化合物值得进一步深入研究。
简介:目的:通过对穿心莲内酯引入亲水性基团,探索衍生物的抗肿瘤活性和构效关系。方法:碱性条件下,穿心莲内酯1与硝基甲烷进行Michael加成反应,重排生成12-硝基甲基-14-去氧穿心莲内酯,再以锌粉盐酸还原硝基生成12-氨基亚甲基-14-去氧穿心莲内酯2,最后与异氰酸酯反应成脲3a~3n,所有化合物考察了抗肿瘤和抑制NA活性。结果:经结构改造后,两个化合物(3f和3m)显示了中等的抗肿瘤活性,并且都是单取代芳环,提示芳环的引入优于脂肪链(环)和杂环;所有衍生物都无抑制NA活性。结论:穿心莲内酯对流感病毒神经氨酸酶无抑制活性;12位引入芳环有意义,但芳环所处的支链不能过长;水溶性基团的引入对活性提高没有帮助,具体有待进一步研究。
简介:笔者1986年6月3日遇一患者来诊,自诉有一老中医用虻虫粉5克每日一次冲服治疗内痔出血已显效,要求笔者开此处方。笔者当时不解其意,开处方后嘱若有不良反应急来诊。此后随访一年果然再未出血。从此笔者每遇内痔出血不愿手术者均给内服虻虫粉,每日一次,用量3~12克,迄今治疗107例,效果满意。临床资料有大便滴血,肛门镜检齿线以上有肿块质软而诊断为淤血型内痔出血者107例,男性58例,女性49例,年龄最大63岁,最小16岁,病程最长35年,最短3月;服药时间最长36天,最短5天;最大剂量每日一次,每次12克,最小剂量,每次3克,用过最大剂量者87例。服药后停药1年以上的107例中未再出血者69例,较治疗前出血量次减少者15例,无效者23例,有效率78.5%。
简介:目的:探讨在鼻窦炎手术后鼻内窥镜下鼻窦手术同时行鼻中隔矫正术结合温肺止流丹治疗慢性鼻窦炎280例患者疗效。方法:在患者的手术后通过温肺止流丹进行相应的治疗,观察患者的治疗效果。结果:280例术后随访至少半年以上,头痛症状全部消失,鼻塞改善276例(占98.56%);脓涕症状改善278例(占99.26%);鼻窦窦口粘连4例(占1.43%);鼻息肉复发6例(占2.14%);鼻腔干燥症状明显3例(占1.05%);鼻中隔穿孔4例(占1.43%)。结论:鼻窦炎伴有鼻中隔偏曲的患者在内窥镜下行中隔矫正术结合温肺止流丹治疗可以提高鼻内镜手术治疗鼻窦炎的疗效。
简介:雷公藤治疗类风湿性关节炎(RA)、强直性脊柱炎(AS)等风湿性疾病疗效显著。幼年型类风湿性关节炎(JuvenileRheumatoidArthritiJRA)与RA、AS属同性质的风湿病,我院采用雷公藤全根制剂治疗本病104例,现将结果报告如下:资料与方法一、病例本组104例均为住院患儿,根据美国风湿病学会制定的标准(ARA,1973)诊断为JRA。男58例,女46例。年龄2~15岁;平均11.56岁。病程3个月至14年,平均2.56年。按临床表现分3型:全身型7例,多关节炎型(罹患关节数≥5)84例,少关节炎型(罹患关节数≤4)13例。全部患者在接受雷公藤治疗前,均曾服用多种中西药物无效或效果欠佳,其中59例(56.7%)患者采用皮质激素类药物病情仍难以控制。入院时仍发热者54例(51.9%),其中2例为高热(39.5℃以上)。