简介：通过对基于配体的虚拟筛选方法获得的先导化合物的结构优化,设计、合成了一系列苯甲酰肼衍生物,通过1HNMR、13CNMR和MS确定了化合物结构。生物活性测试表明,该系列化合物对RSK2激酶有中等程度的抑制作用。初步揭示了抑制RSK2活性的构效关系,并通过模建的RSK2氮端三维结构揭示了该系列化合物抑制RSK2的作用机制。

简介：摘要：当前的医疗活动，更加关注患者作为个体的感受，在治疗和护理过程中，尽最大可能降低患者不适，让患者能够安然度过治疗阶段，医护人员也能够将精力放在治疗方面，减少安抚患者的工作量。为了提高医疗用品的保护功效，开展各类创新产品设计，为患者和医护工作人员送上实用、有效，让人舒适安心的产品。下文以约束手套创新设计为例，探讨强化保护功效的医护用品的未来发展方向。

简介：【摘要】目的：本实用新型结构简单，使用方便，可以根据患者的使用需求充气后进行使用，辅助患者将手臂外展，在夜间睡觉时也可以做到打开腋窝皮肤，保持腋窝干燥，有利防止患者腋窝皮肤溃烂，且使用时贴合人体，舒适性高，根据患者不同可以调节本装置的松紧度，适用范围广。

简介：目的:探讨高变异药物生物等效性试验中监管部门推荐的两种重复交叉设计的样本量估计。方法:在统计模型框架下推导两种重复交叉设计的方差,结合监管部门推荐的参比制剂校正方法,通过检验效能与样本量的关系得到样本量估计。同时编写了SAS程序以方便实际研究中的应用。结果:两种重复交叉设计推导出的方差相等,结合EMA和FDA参比制剂校正方法估计样本量,EMA对高变异药物生物等效性研究需要的样本量在相同参数配置下比FDA指南需要的样本量大。CV等于30%时,EMA的样本量是连续变化的,而FDA的样本量是不连续的。当CV大于50%时,因为EMA采用了固定的等效性界值,所以样本量开始增加,而FDA则因为等效性界值继续放宽,因而样本量则变化不大。结论:本文基于两种重复交叉设计,采用最佳线性无偏估计的方法推导的方差,结合监管部门要求的参比制剂校正方法算出的样本量估计具有严谨的数理统计基础,希望能给研究者进行高变异药物生物等效性研究时的样本量估计提供帮助。

简介：目的：为完善院内药品供应物流保障系统,设计对直送药品采用条形码验收。方法：医院和供应商依据共同规则,设计编制医院能够识别并带有全部所需信息的条码。结果：医院在收货时通过读取供应商黏贴在外包装的条码,可以准确、快捷、方便的进行药品验收。结论：条码验收填补了药品物流保障信息系统中验货这唯一未电子化的空白,实现了药品物流全程的信息化。

简介：摘要：针灸临床实习的目的是培养学生运用针灸技能解决临床问题的能力；将针灸理论与临床实践相结合，提升实习生对针灸临床技能的掌握程度，成为针灸临床带教的一个痛点问题。本着以服务学生，服务于临床，培养学生应用针灸临床思维诊治病人的能力，提高临床实践技能操作能力。在针灸临床带教过程中，通过开展基于病例的教学法结合床边教学的教学带教探索，有效提升了学生运用针灸临床技能解决临床问题的能力，促进学生针灸临床思维能力培养的建立。

简介：摘要目的探讨锥形束CT下Invivo-dental软件辅助设计模拟种植上颌牙列缺损的临床效果。方法手机6名上颌牙出现缺损的患者，实施手术两年后复诊患者没有肿物情况。针对患者的上颌缺损部位实行CT奥妙后得到相应的DICT数据，随后将数据导入在Invivo-dental软件三维重建，测量修复重建后的下颌骨宽和高，通过导航技术对种植体的最佳植入位置和深度进行模拟，选择最合适的种植系统，设计出辅助制作种植导板，通过导板作用实现精确种植。结果术后半年进行观察，6名患者的种植体骨实现了良好的结合，术后种植支持固定义齿修复，达到了良好的咬合关系，患者对面型的恢复较为满意，其中一名庁后磨牙区的牙龈红肿疼痛，实施局部冲洗和抗炎1周后，炎症减轻，两周后肿胀消失，颜色恢复正常。结论使用CT下Invivo-dental软件辅助设计模拟种植，可以对上颌骨的下行缺损自体骨移植中的骨量，实现种植位置的进一步精确，并且辅助上颌骨在缺损后的种植和修复。

简介：本文由文献报道的己知小分子苗头化合物片段出发，基于其与β-分泌酶结合的晶体结构，通过结构修饰设计了全新的非肽类小分子β-分泌酶抑制剂：六氢嘧啶-5-醇系列及其两类类似物系列。计算机辅助药物设计的研究得到了良好的结果。我们测试了各类母核的β-分泌酶抑制活性，结果进一步支持了我们的设计思路。

简介：目的设计合成新型烷氧基联苯类化合物,并评价其抗肿瘤多药耐药和转移活性。方法以联苯双酯为先导物,在保留其烷氧基联苯药效团的基础上,借鉴前三代P-gp抑制剂的构效关系设计合成烷氧基联苯脲类化合物6a~l。通过细胞毒实验、流式实验、肿瘤MDR逆转实验等评价化合物抗P-gp介导的肿瘤MDR活性;此外采用划痕实验初步评价前述P-gp抑制活性较好的化合物的抗肿瘤转移活性。结果合成了12个目标化合物。细胞毒实验表明化合物的安全性较高;流式和逆转实验,表明目标化合物6h和6k具有较好的P-gp抑制活性,可以部分逆转P-gp介导的肿瘤耐药,且好于先导物联苯双酯;划痕实验表明化合物6h和6k具有一定的抗肿瘤转移的活性。结论烷氧基联苯脲类化合物6h和6k具有较好的抗肿瘤多药耐药和肿瘤转移活性,值得进一步研究。

简介：目的：研究重复一点法用于加替沙星在老年社区获得性肺炎（CAP）患者个体化给药设计的可行性。方法：以HPLC法测定老年CAP患者连续2次口服400mg加替沙星片后体内的血药浓度。结果：运用重复一点法测出的与设计给药方案相关的药动学参数与传统的系统方法所得结果比较无显著差异。结论：重复一点法用于加替沙星在老年CAP患者的个体化给药设计具有一定的临床实用价值。

简介：

简介：[摘要] 教育部、科协倡导在“双减”政策背景下积极开展引进科普资源到校开展课后服务，探讨医学科普可以在促进学生热爱生命、关心健康、激发医学兴趣和学习医学知识等方面受益。本次医学科普课程设计以STEAM教育为框架，以检测ABO血型实验为例，通过红细胞血型的原理和检测方法，给学生讲解血液组成、血液细胞、红细胞血型和I按册血型的方法等知识点，辅以动画等手段浅显易懂地让学生学习知识。通过本课程进一步激发了学生对血液和生物的兴趣和求知欲，教学过程生动有趣，培养了学生的配合和合作精神，本课程设计为科普基地开展医疗类科普提供一种探索模式。

简介：本文在先前的虚拟筛选发现的命中化合物B51（IC50=37.4μM）的结构基础上,设计并合成了一系列新型甲基异噁唑/异噻唑衍生物类BACE1抑制剂。分子对接结果显示,将B51结构中的氰基嘧啶酮片段转化为甲基异恶唑/异噻唑,同时缩短连接氰基嘧啶酮环和酰胺键另一侧咪唑环之间的连接链长度,可以使分子与BACE1的S1＇和S2＇口袋的契合程度更好,从而提高活性。因此本文设计合成了20个甲基异噁唑/异噻唑类衍生物并对其抑制BACE1酶活性进行了初步构效关系研究。在这些化合物中,5t显示出比B51提高了近10倍的效力。SPR实验结果显示,其与BACE1结合动力学呈现＂快结合,慢解离＂的特征。所获得的活性甲基异噻唑类化合物分子量小,对正常细胞安全无毒,经PAMPA实验测试具有透过BBB的可能,可作为BACE1抑制剂类抗AD药物设计的新结构骨架。

简介：本文设计、合成了一系列结构新颖的2,6-二氯-3,5-二硝基甲苯衍生物,并且评价了它们对五种细胞系（A431,HepG2,A549,HT-29和HEK-293）的活性。与顺铂相比,大多数化合物对一种或多种细胞系表现出中等或者显著性的细胞毒性及高选择性。对其构效关系（SARs）初步的研究表明,含有苯基（1-哌嗪基）甲酮基团的化合物,特别是在苯环4位氯原子取代的化合物具有更高的活性。发现化合物4g是最有潜力的衍生物,其对A431,HepG2,A549,HT-29和HEK-293细胞的IC_（50）分别为1.04,3.20,6.93,4.10和20.15μmol/L,其活性结果优于在临床上使用最广泛的化疗药物之一的阳性药顺铂。

简介：以咖啡酸苯乙酯（CAPE）为先导物,将其对位酚羟基或间位、对位两个酚羟基进行酰化,制备CAPE的前药,提高其稳定性和脂溶性。并采用了H2O2和6-OHDA两种模型对其进行了神经保护活性测定。结果显示目标化合物相较于CAPE能够更好地保护PC12神经细胞免受氧化应激损伤。此外,目标化合物也显示出了较强的血脑屏障透过能力。

简介：目的初步评价中药外用治疗小儿湿疹湿热证的有效性及安全性，为小儿湿疹外用药的临床研究设计提供范例。方法采用区组随机、双盲、安慰剂平行对照、多中心临床研究的方法，将240例亚急性湿疹湿热证患儿以1：1的比例分为试验组和对照组，分别应用小儿湿疹净软膏或安慰剂软膏治疗，疗程4周。以靶皮损形态计分和靶皮损面积为主要有效性评价指标，全身瘙痒单项疗效、全身皮损面积、中医证候疗效、单项中医症状疗效以及随访4周内的皮损复发率为次要指标；以不良事件／反应发生率为主要安全性评价指标。结果建立了用于靶皮损形态和中医证候评价的症状分级量化标准，制定了病例的纳入、排除、脱落和剔除标准，提出了保证湿疹外用药临床试验质量的办法。