简介:酮洛芬是2-芳基丙酸类非甾体抗炎药,主要通过抑制环氧合酶(COXs)、促炎肽和/或脂氧化酶(LOXs)的活性,从而抑制致炎性物质前列腺素(PGs)、白三烯(LTs)及血栓素的生物合成,使缓激肽释放减少,产生显著的解热、镇痛和抗炎作用。酮洛芬抗血小板聚集活性定量地取决于药物的酸性,对白细胞介素-8(IL-8)诱导的嗜中性粒细胞的趋化性具有选择性抑制作用,能增强其抗炎活性。酮洛芬的抗炎活性可能还与各种活化剂所引发的清除活性氧(ROS)、活性氮(RNS)及抑制中性粒细胞的呼吸突变的能力有关。酮洛芬因抑制COX-2活性而降低内源性PGF2α浓度,有诱导癫痫发作的潜在风险。局部用酮洛芬,可因为Ⅰ型游离自由基的作用而引起光敏毒副反应,还可因分子结构中分离的羧基而导致接触性皮炎反应。该文系统地综述近年来酮洛芬的药动学、药效学和药理毒理研究进展,重点从化学本质上揭示其产生药理、药效和毒副作用的分子机制,为设计、开发酮洛芬类新产品和临床合理用药提供参考。
简介:摘要氟比洛芬酯(Flubiprofen)系日本科研制药株式会社、Daicel化学工业株式会社及绿十字株式会社共同研制开发的非甾体类镇痛抗炎药,是氟比洛芬的前体药物,其活性代谢产物氟比洛芬是一种强效前列腺素合成抑制剂。氟比洛芬酯注射液于1992年在日本上市,规格为5ml50mg,商品名Ropion,临床用于术后及癌症的镇痛。北京泰德制药有限公司经日本转让Ropion技术研制了氟比洛芬酯注射液并已获批在国内上市。目前,日本AraiPlantDaicelCorporation公司的氟比洛芬酯原料药获准进口,国内已有武汉大安制药有限公司和上海中西三维药业有限公司的氟比洛芬酯原料药上市,但无法购得,我们对本品进行了试制。
简介:五十年代中期,由于科技进步和影视事业的发展,前苏联剧坛满目萧条,很不景气.亚历山大·沃洛金(1919—)的戏剧创作,如一石击水,荡起千层浪;如春风鸟语,为戏剧园地增添了葱绿苍翠,花香花色.其处女作《工厂姑娘》(1956)象是“一颗炸弹”引起论争的激烈程度与罗佐夫的《祝你成功》相比,毫不逊色.其中褒扬者甚至说道:前苏联四十年来的戏剧文学史应该从马雅可夫斯基的《宗教滑稽剧》到沃洛金的《工厂姑娘》为标志.时隔三年,他的《五个黄昏》又引起了一场文坛大地震,其规模之大,是从1954年阿尔布卓夫的《漂泊岁月》之后所不曾有过的.1979年,他的两部作品同时搬上银幕.其中《秋天的马拉松》曾先后在西班牙,意大利和法国等地获四次国际电影大奖,一次前苏联电影节(1980)主奖,被誉为前“苏联电影艺术高度技巧的典范”.
简介:摘要:在高等数学求极限问题上有一个十分重要的法则,即洛必达法则。该法则是高等数学的重点内容,也是求解极限问题时的一个基础性的且十分简便的方法。虽然洛必达法则相对较容易理解和应用,但在教学实践中仍然可以发现许多学生存在着对洛必达法则理解不充分、做题时要点把握不到位以及应用不灵活的问题,这就需要我们进一步对其基本定理和应用要点加以研究分析。本文对洛必达法则进行了简单介绍,进而结合其实际应用中的常见问题提出了应用中应该注意的要点,希望能够对洛必达法则的合理应用提供借鉴与参考。