简介：药物研究的历史表明,天然产物是新药发现的重要来源,提高天然产物的研究水平,提高从天然产物中发现先导化合物或药物的效率,需要技术的进步和研究方法的改进.本文根据应用现代天然产物分离提取技术和高通量药物筛选技术研究天然产物先导化合物的实际工作情况,探讨从天然产物中快速发现先导化合物的新策略和新方法,以推进活性化合物或药物先导化合物的发现进程,促进我国的创新药物研究.

简介：目的：对吴茱萸的收缩血管作用及其机制进行了研究。方法：吴茱萸提取物经透析袋（100D）处理后,对吴茱萸透析液（ED,〉100D）进行了体内和体外实验研究。结果：ED能够明显增加小鼠脑血流,并能够诱导大鼠胸主动脉环的收缩,且均具有一定的剂量效应。在苯肾上腺素收缩血管的基础上ED能够引起进一步的收缩反应。250mg·L-1ED的血管收缩活性,其诱导血管收缩的程度是50mmol·L-1KCl最大收缩的113%,是10μmol·L-1苯肾上腺素的78%,为20mmol·L-1咖啡因的183%。细胞表面α受体的拮抗剂酚妥拉明,能够明显抑制吴茱萸收缩血管活性,而β,M和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂普萘洛尔、阿托品和氯沙坦均未对ED的收缩血管活性带来影响。去除细胞外的钙离子或者使用L-型钙离子通道拮抗剂尼卡地平可以显著地抑制ED的缩血管作用,而钙离子通道开放剂BAY-K8644和钾离子通道开放剂吡那地尔对ED收缩血管作用也有一定影响。利用选择性受体抑制剂对ED可能的信号通路研究显示,使用肌球蛋白激酶（MLCK）抑制剂、RhoA抑制剂和三磷酸肌醇（IP3）受体抑制剂均可以抑制ED的活性,而蛋白激酶C（PKC）抑制剂和胞外信号调节激酶（ERK）抑制剂对吴茱萸的活性则无影响。结论：ED能够引发钙依赖性和非钙依赖性血管收缩,其中机制包括细胞外钙内流,α受体、ROK和IP3受体信号通路以及MLCK的激活等。吴茱萸的收缩血管作用不仅包括细胞膜钙通道的调节机制也包括对细胞内钙的调节。

简介：目的：研究金丝草（Pogonatherumcrinitum）的化学成分。方法：应用硅胶柱层析、聚酰胺柱层析和SephadexLH-20柱层析方法分离和纯化化合物,通过光谱方法及理化性质鉴定化合物结构。结果：分离得到3个黄酮类化合物,分别为：芹菜素6-C-β-波依文糖-7-O-β-葡萄糖苷（1）、苜蓿素（2）和槲皮素7-O-鼠李糖（3）。结论：化合物1为新的黄酮碳苷,化合物2~3为首次从金发草属中得到。

简介：本文报告以SRBC对小鼠进行初次免疫和再次免疫,观察了淫羊藿多糖(5～40mg/kg/d×5d.ip)对体液免疫应答的作用。结果显示给药组小鼠初次免疫后和免疫攻击后循环溶血抗体水平均显著高于对照组。表明淫羊藿多糖可促进体液免疫应答,同时还可增加“免疫记忆”功能。

简介：目的：天参胶囊对大鼠结扎双侧颈总动脉伴低血压模型脑缺血及局灶性脑缺血损伤的保护作用研究。方法：采用大鼠结扎双侧颈总动脉伴低血压模型，探讨天参胶囊对脑缺血大鼠脑含水量、丙二醛（MDA）、钙离子（ca^2＋）的影响。采用线栓法，建立大鼠大脑中动脉闭塞（MCAO）模型，脑缺血3h后进行神经行为学缺陷评分；氯化四唑（TTC）染色测定脑梗死率和脑含水量；眼眶静脉取血并离心，测定血清中乳酸脱氢酶（LDH）活性；脑组织匀浆测定超氧化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽（GSH）和一氧化氮（No）的含量。结果：天参胶囊高剂量组（720mg/kg）能明显降低大鼠结扎双侧颈总动脉伴低血压模型的脑含水量（P〈0．05）、降低MDA水平、Ca^2＋水平；天参胶囊各剂量组（180mg/kg，360mg/kg，720mg/kg）均能显著改善模型大鼠脑组织病理变化，提高SOD活性。天参胶囊中、高剂量组（360，720mg/kg）能明显降低大鼠局灶性脑缺血损伤模型大鼠的行为学评分；天参胶囊高剂量组（720mg/kg）可显著降低模型大鼠血清LDH活性，但天参胶囊各剂量（180mg/kg，360mg/kg，720rag/kg）对脑组织中SOD、GSH、NO水平及脑梗死率、脑含水量无显著作用。结论：天参胶囊高剂量组（720mg/kg）对大鼠结扎双侧颈总动脉伴低血压模型具有明显保护作用，可能与其抑制脂质过氧化物损害及降低细胞内钙超载有关。天参胶囊高剂量组（720mg/kg）对大鼠局灶性脑缺血损伤有一定的保护作用，其机制可能与抑制血清LDH活力有关。

简介：目的:研究美味猕猴桃(A.deliciosa)根中的化学成分。方法:采用柱色谱分离,通过理化常数和光谱分析确定化合物的结构。结果:从醋酸乙酯部分分离得到12个化合物,经鉴定分别为β-谷甾醇(1),正十八烷酸(2),异莨菪亭(3),2,2-dimethyl-6-chromancarboxylicacid(4),秦皮素(5),七叶内酯(6),伞形花内酯(7),香草酸(8),原儿茶酸(9),香草酸4-O-β-D-葡萄糖苷(10),5,7-二羟基色原酮(11),tachioside(12)。结论:化合物2-11为首次从该属植物中分离得到。更多还原

简介：目的：研究热药附子、寒药黄连对正常大鼠体温的影响。方法：分别筛选出足温处于持续稳定的寒、热二种体质的正常大鼠,对热性体质给与黄连,寒性体质给与附子,观察黄连对热性体质、附子对寒性体质大鼠足温的影响。结果：黄连可使热性体质大鼠体温趋于平缓,附子可使寒性体质大鼠体温趋于平缓。结论：附子、黄连对于寒性、热性体质大鼠能平缓其基本体温。

简介：研究表明,复方麦石生血片对辐射性贫血、失血性贫血和溶血性贫血均有较好的疗效,并具有增强机体免疫功能的作用。

简介：目的:研究固本祛风颗粒的急性和长期毒性。方法:急性毒性实验采用小鼠最大耐受量(MTD)实验;长期毒性实验中大鼠给予高、中、低剂量(相当于推荐剂量的100倍、20倍、10倍量)的固本祛风颗粒,连续给药90d,进行一般行为、血常规、血液生化、脏器指数、系统解剖检查与可逆性观察。结果:急性毒性实验中未见明显中毒症状,小鼠急性毒性MTD>120.0g(生药)/kg;长期毒性实验中给予高、中、低剂量固本祛风颗粒的大鼠外观体征、行为活动、体重、血常规、血液生化、脏器指数与系统解剖检查均未见异常,可逆性观察表明固本祛风颗粒对大鼠未引起延迟毒性,与对照组大鼠比较无显著性差异。结论:固本祛风颗粒对大小鼠实质性器官无明显毒性作用。

简介：本文对从天然产物中发现先导化合物的思路及先导化合物的优化方法作了简单论述.指出从天然产物中发现有活性的化合物,将仍然是先导物发现甚至是创制药物的重要组成部分.

简介：静脉注射四逆散2.5g/kg能救治利多卡因中毒,降低小鼠的死亡率,明显推迟其死亡发生的时间;腹腔注射四逆散5g/kg能显著预防利多卡因的毒性,并增加大鼠对利多卡因的耐受量。预防利多卡因毒性的半数有效量为6.1±0.69g/kg,随着四逆散的剂量增加其预防作用增强,呈显著的量效关系。

简介：对国内药用植物遗传育种的研究与取得的最新成果进行了综述，并对今后的研究前景进行了展望。

简介：人参二醇是构成人参皂苷的3种苷元之一，具有较高的生物活性，存在于多种植物中，含量较高。其生理活性和药理作用研究证明，人参二醇具有广泛的药理作用。本文综述了近几年国内外关于人参二醇的现代药学、生物活性研究进展，为其进一步研究利用提供参考。

简介：目的 对穴位中药贴敷对产后子宫复旧的临床效果进行探讨。方法 方法 以2018年1月到2019年6月在我院进行产后子宫复旧的100例产妇为研究对象，采用随机数字表分配法将产妇平分为每组各50例的对照组及观察组，前者采用缩宫素肌肉注射，后者在此基础上采用穴位中药贴敷，对比两组产妇子宫缩复情况及产后恶露持续时间。 结果 两组产妇产后1d子宫缩复情况无显著差异（p＞0.05），观察组产后3d及产后5d子宫缩复明显优于对照组（P＜0.05）； 观察组产妇恶露持续时间（6.67±1.56）d，显著少于对照组恶露持续时间（9.67±1.56）d（P＜0.05）。结论 针对产后子宫复旧的产妇，采用穴位中药贴敷能促进子宫缩复，减少产后恶露持续时间，效果显著。

简介：国家发改委自公布《国家基本药物目录》价格以来，由于在多数省份的集中招标采购中，实际价格多低于最高价，致使国家发改委在社会上受到非议，承受了多方面的压力。近来，为进一步规范药品价格，提高政府管理价格的科学性和透明度，

简介：目的：研究中药药对“都梁丸”的化学成分。方法：采用硅胶、高效液相等柱色谱方法进行分离纯化，通过质谱、核磁共振等谱学数据鉴定化合物结构。结果：从“都梁丸”环己烷、乙酸乙酯、正丁醇萃取部位中共鉴定了41个化合物，分别为5-羟甲基糠醛（1），香草醛（2），阿魏酸（3），松柏醛（4），花椒毒素（5），佛手酚（6），镰叶芹二醇（7），洋川芎内酯H（8），洋川芎内酯I（9），洋川芎内酯D（10），4-羟基-3-丁基苯酞（11），洋川芎内酯A（12），Z-藁本内酯（13），3-丁烯基苯酞（14），新蛇床内酯（15），欧当归内酯A（16），β-谷甾醇（17），异茴芹内酯（18），邻苯二甲酸正丁酯（19），邻苯二甲酸异丁酯（20），川芎二内酯R1（21），白术内酰胺（22），香柑内酯（23），补骨脂素（24），异氧化前胡内酯（25），珊瑚菜内酯（26），独活属醇（27），牧草栓翅芹酮（28），异白当归脑（29），欧前胡素（30），异欧前胡素（31），别异欧前胡素（32），水合氧化前胡内酯（33），白当归素（34），印枳苷（35），（2′S,3′R）-3′-羟基印枳苷（36），仲-O-β-D-吡喃葡萄糖基白当归素（37），叔-O-β-D-吡喃葡萄糖基白当归素（38），（2′R,3′S）-3′-羟基紫花前胡苷（39），花椒毒酚-8-O-β-D-吡喃葡糖苷（40），腺苷（41）。结论：香豆素以及香豆素类成分应来源于复方中的白芷；藁本内酯类化合物应来源于复方中的川芎。

简介：目的：建立昆明山海棠生药质量的药理活性评价方法。方法：应用小鼠溶血素抗体生成、二甲苯致小鼠耳肿胀及小鼠LD50测定等方法,研究不同来源的昆明山海棠生药水提物的免疫抑制、抗炎作用与毒性。结果：8种不同地区来源的昆明山海棠生药样品具有相似的溶血素抗体生成抑制作用,一些样品还能抑制二甲苯性鼠耳肿胀,小鼠LD50在不同样品间的差异不太大。结论：溶血素抗体生成抑制试验及小鼠LD50可试作为昆明山海棠生药质量药理学评价的指标之一。

简介：目的：探究黄精多糖对STZ所致糖尿病大鼠肾脏的保护机制。方法：将大鼠随机分为5组：对照组、糖尿病组、黄精多糖1000、500、250mg/kg组,后面4组采用小剂量的链脲佐菌素（Streptozocin,STZ）30mg/kg尾静脉注射建立糖尿病模型,黄精多糖分别以1000、500、250mg/kg灌胃12周,检测血糖、血肌酐及尿素氮;MASSON染色观察大鼠肾脏形态学变化;考马斯亮兰检测大鼠24小时蛋白尿;免疫组织化学、WesternBlot方法测定肾脏组织转化生长因子β1（TGF-β1）、内皮素-1（ET-1）、型胶原（Col-I）蛋白表达。结果：与对照组比较,糖尿病组大鼠血糖及24小时尿蛋白明显增加,肾脏组织中TGF-β1、ET-1、Col-I蛋白表达明显升高;与糖尿病组比较,黄精多糖1000、500、250mg/kg组血糖及24小时尿蛋白明显降低,肾脏组织中TGF-β1、ET-1、Col-I蛋白表达明显降低。结论：黄精多糖对糖尿病大鼠肾脏有保护作用,其机制可能与其降糖、抑制纤维化因子有关。

简介：目的：研究人参皂苷Rg1在大鼠体内的代谢情况，阐述人参皂苷Rg1在大鼠体内的代谢产物。方法：以人参皂苷Rg1的微生物转化产物为对照品，采用LC—ESI—MS／MS方法，检测大鼠体内的代谢产物。结果：在大鼠体内共检测到6个代谢产物，并利用对照品鉴定了它们的结构。结论：表明微生物转化和体内代谢具有相似性；

简介：目的:建立白细胞及骨髓有核细胞减少的小鼠模型.方法:用直线加速器不同剂量照射小鼠.结果:小鼠白细胞及骨髓有核细胞明显减少.结论:此方法可建立比较理想的白细胞、骨髓有核细胞减少模型.