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  • 简介:摘要目的观察Bufalin(蟾蜍灵)、AMD3100(普乐沙福)作为药物单独或联合作用于胆囊癌细胞株(GBC-SD)后,观察其对细胞增殖、迁移、凋亡以及CD133表达的影响,探讨其在胆囊癌中的作用。方法收集2017年1月至2021年12月郑州大学第二附属医院手术切除的胆囊癌标本20例,通过免疫组织化学法检测CD133在肿瘤以及癌旁组织的表达的差异。用不同浓度的Bufalin(80、160、320 nmol/L);AMD3100(10、20、40 μmol/L)及联合用药(Bufalin 160 nmol/L+AMD3100 20 μmol/L)干预人胆囊癌(GBC-SD)细胞,细胞计数试剂盒(CCK-8)法观察药物对肿瘤细胞增殖产生的影响,Transwell小室法检测肿瘤细胞迁移能力,膜联蛋白V(Annexin V)/碘化丙锭(PI)法检测细胞凋亡,流式细胞法检测细胞CD133分子表达。率的比较采用χ2检验,组间比较用单因素及双因素方差分析。结果免疫组织化学结果示CD133分子在人胆囊癌组织中的阳性表达率为85%,明显高于癌旁组织表达率[30%,χ2=10.23,P<0.01],表达定位于胞质和胞核,流式结果显示CD133在GBC-SD细胞中阳性表达。Bufalin(80、160、320 nmol/L)作用(24、48、72 h)后与对照比较实验组细胞增殖受到明显抑制(F=21.389、57.231、73.444,P<0.05)。160 nmol/L的Bufalin作用后细胞迁移数为(114.33±5.51),明显低于对照组(270.67±13.65,F=241.989,P<0.01)。CD133分子表达水平为(1.48±0.14),低于对照组(3.22±0.46,F=202.589,P<0.01),细胞凋亡率[(32.57±0.69)%]高于对照组[(16.35±0.33)%,F=171.288,P<0.01]。AMD3100组中,与对照组比较AMD3100 20 μmol/L作用48 h细胞活性为(87.58±7.10)%,40 μmol/L作用48 h为(67.84±0.75)%(F=57.231,P<0.05),40 μmol/L作用72 h[(72.57±10.23)%,F=73.444,P<0.05]使细胞增殖明显受抑。40 μmol/L的AMD3100作用后,与对照组细胞迁移个数[(270.67±13.65)个]明显低于实验组[(193.33±8.08)个,F=241.898,P<0.01]。CD133分子表达水平实验组为3.07±0.11,对照组为3.22±0.46,差异无统计学意义(F=202.589,P>0.05)。凋亡率对照组为(16.35±0.33)%,实验组为(16.37±1.81)%,差异无统计学意义(F=171.228,P>0.05)。联合用药组(Bufalin 160 nmol/L+AMD3100 20 μmol/L)与对照组比较各时间(24、48、72 h)细胞增殖均受到抑制(F=21.389、57.231、73.444,P<0.05);细胞迁移个数为(270.67±13.65)个,实验组为(133.67±6.50)个,差异有统计学意义(F=241.898,P<0.01)。CD133分子表达水平(2.19±0.68)低于对照组(3.22±0.46,F=202.589,P<0.01)。细胞凋亡率[(33.58±1.67)%]高于对照组[(16.35±0.33)%,F=171.228,P<0.01]。结论CD133在GBC-SD细胞中阳性表达,在胆囊癌组织中的阳性表达率明显高于癌旁组织。Bufalin、AMD3100可抑制胆囊癌细胞增殖、迁移。Bufalin单独以及与AMD3100联合用药抑制胆可囊癌细胞增殖、迁移、并促进细胞凋亡、抑制CD133分子表达。

  • 标签: 胆囊癌 CD133 AMD3100 Bufalin
  • 简介:摘要Janus激酶(JAK抑制作为口服小分子靶向药物,通过阻断JAK-信号转导及转录激活因子(STAT)信号传送途径,直接或间接抑制多种细胞因子,进而抑制炎症反应。近年来,JAK抑制广泛应用于多种自身免疫病,获得满意疗效,且不良反应少,有较高的安全性。本文即对JAK抑制近年来在风湿病领域的临床应用进行综述,旨在全面评价这一新型免疫抑制的临床应用价值。

  • 标签: 风湿性疾病 Janus激酶 免疫抑制剂 靶向治疗
  • 简介:摘要目的本次实验将采用Rho激酶抑制对急性缺血性脑卒中的治疗进行临床探究。方法本次实验选取了2016年6月-2016年12月在我院就诊的110例急性缺血性脑卒中患者,随机分为对照组和观察组,对照组采用尼莫地平进行治疗,观察组则采用Rho激酶抑制进行治疗,并对比治疗有效性。结果观察组患者在神经功能缺损评分上的改善程度较好,两组差异显著,具有统计学意义(P<0.05)。结论针对急性缺血性脑卒中患者采用Rho激酶抑制进行治疗,有利于改善患者的神经功能受损情况,并可抑制继发性脑损伤扥不良反应,值得在临床过程中推广应用。

  • 标签: Rho激酶抑制剂 急性缺血性脑卒中 尼莫地平 神经功能缺损
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  • 简介:摘要热休克蛋白90(HSP90)通过与客户蛋白和辅助分子伴侣相互作用,调节细胞核内DNA相关通路、蛋白质稳定性和凋亡过程,参与众多疾病的发生、发展,如肿瘤、慢性炎性疾病、病原体感染性疾病和神经退行性疾病等。HSP90及其抑制在癌症中的应用研究已逐渐清晰,包括在肿瘤治疗与预后方面,都取得了很大的进展,在慢性炎性疾病、感染性疾病、神经退行性疾病中的应用研究也逐渐增加。本文综述了HSP90及其抑制在上述疾病研究领域的最新进展。

  • 标签: 肿瘤 炎症 热休克蛋白90 辅助分子伴侣 HSP90抑制剂
  • 简介:二肽基肽酶(DPP-4)抑制的研究广受关注,多项临床研究证实其有效性及安全性,包括能有效控制糖化血红蛋白,低血糖和体重增加发生率较低。不少国际性糖尿病组织制定的2型糖尿病治疗指南已将此类新降糖药列入治疗流程。虽和经典降糖药物相比,其临床应用时间较短,在治疗策略中的地位仍存有争议,但在不远将来,更多临床数据或可证明长期使用DPP-4抑制的安全性和有效性,从而进一步提高其临床地位。

  • 标签: 二肽基肽酶-4抑制剂 糖尿病 指南 有效性 安全性
  • 简介:本文参考文献报道和血管紧张素转换酶抑制(ACEI)药物治疗的中国专家共识,综述了ACEI的作用机制、分类、药动学与药效学特点、临床应用与不良反应,为临床合理应用ACEI提供参考。

  • 标签: 血管紧张素转换酶抑制剂 临床应用 不良反应
  • 简介:本文通过文献检索和归纳总结,介绍了抗癌靶点分子PI3K及靶向药物PI3K抑制的研究进展。PI3K在肿瘤发生中起着关键性作用,因此PI3K抑制已成为当前抗癌新药开发的热点。迄今为止,已有包括ZSTK474在内的近20种新型PI3K抑制因具有较好的抗肿瘤效果和较低的毒性而被批准进入临床试验。PI3K抑制与其他药物的联合治疗试验也已取得较好效果。PI3K抑制有望在不远的将来成为一类新型分子靶向药物。

  • 标签: 分子靶向药物 磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂 肿瘤药物
  • 简介:摘要目的探究新型选择性环氧合酶-2抑制的应用。方法随机选取在2015年1月至12月期间,我院收治的需要使用环氧合酶-2抑制药物的患者作为研究对象,通过对患者进行用药频度(DDDs)、日均费用(DDC)等方法进行研究,从而对新型选择性环氧合酶-2抑制的应用进行研究和分析。结果在2015年1月至12月期间,我院环氧合酶-2抑制的使用数量和销售金额处于逐渐上升的趋势,并且新型选择性环氧合酶-2抑制的使用量大幅度增加,占有主导地位。

  • 标签: 环氧合酶-2抑制剂 用药分析 用药研究
  • 简介:摘要伴有乳腺癌易感基因(BRCA)胚系突变的个体患乳腺癌的风险显著增加,且BRCA突变癌细胞的DNA同源重组修复存在异常。无论是由于BRCA1/2基因突变,还是由于其他信号通路的异常所引起同源重组异常的乳腺癌,均可通过抑制聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶(PARP)取得显著疗效。随着多种PARP抑制通过美国食品药品监督管理局审批用于治疗卵巢癌患者,多项临床试验也正在评估PARP抑制单药或联合治疗是否可以使更多乳腺癌患者获益。除PARP抑制单药治疗对乳腺癌患者的研究外,还有PARP抑制-铂类药物联合治疗携带BRCA基因突变乳腺癌或三阴性乳腺癌的研究。此外,很多关于免疫疗法联合PARP抑制治疗乳腺癌的研究也正在进行中。然而PARP抑制毒性及治疗抵抗的问题仍然存在。本文对PARP抑制在乳腺癌中的临床治疗和亟待解决的问题进行讨论,并对其发展前景作一展望。

  • 标签: 乳腺肿瘤 聚ADP核糖聚合酶类 酶抑制剂 研究进展
  • 简介:摘要目的总结肝移植术后个体化免疫抑制的临床应用经验。方法回顾性分析2003年1月至2010年8月间在我院接受肝脏移植治疗的136例患者的临床资料。按免疫抑制的应用方案的不同,分为两个阶段。第一阶段2003年1月至2007年6月为传统免疫抑制方案应用时期。第二阶段2007年7月至2010年8月为个体化免疫抑制方案应用时期。结果第二阶段良性疾病及恶性疾病患者的生存率同第一阶段的生存率相比呈上升趋势。第二阶段各组排斥反应的发生率与第一阶段相比无差异,第二阶段各组感染的发生率、肾功能障碍的发生率低于第一阶段的发生率。结论针对不同病情患者,采用不同的免疫抑制方案,可提高患者的生存率,减少并发症的发生。

  • 标签: 肝脏移植 免疫抑制剂 并发症
  • 简介:摘要目的对于住院病人质子泵抑制应用不合理情况进行分析。方法;选取我院应用质子泵抑制治疗住院病人420例,总结420例住院病人质子泵抑制使用不合理情况。结果420例使用质子泵抑制病历中,不合理用药病历45份,用药合理率为89.29%。45份不合理使用质子泵抑制病例具体表现为用药指征不适宜、药物选择不适宜、重复用药、疗程不适宜、用法用量不适宜以及溶媒使用不适宜。结论住院病人接受质子泵抑制治疗期间存在用药不合理现象,临床应规范使用质子泵抑制,以提高用药合理率。

  • 标签: 住院病人 质子泵抑制剂 用药合理性
  • 简介:摘要Janus激酶(JAK)和信号转导和转录激活因子(STAT)所构成的JAK-STAT信号通路是一条重要的细胞内信号通路,参与许多炎症性疾病的发病。JAK抑制阻断该通路已经成为治疗某些疾病的有效方法,例如类风湿关节炎、溃疡性结肠炎。然而,目前JAK抑制尚未被批准应用于皮肤病治疗。本文就JAK抑制在皮肤疾病中的应用前景进行综述。

  • 标签: Janus激酶类 蛋白激酶抑制剂 信号传导 皮肤疾病 炎症性皮肤病 治疗结果 药物毒性
  • 简介:本文通过对已有小分子库进行虚拟筛选,得到了可与BACE1活性中心Asp228、Asp32形成氢键作用的苯甲脒片段,并在其基础上,设计出了3-苯乙基苯甲脒类BACE1抑制。虽然活性测试结果显示这些化合物对BACE1的抑制活性较弱,但是可以通过进一步的结构优化3-苯乙基苯甲脒类化合物来提高对BACE1的抑制活性。

  • 标签: 阿尔茨海默症 BACE1抑制剂 计算机辅助药物设计 苯甲脒
  • 简介:摘要程序性细胞死亡蛋白1(programmed death 1,PD-1)抗体及其配体程序性细胞死亡蛋白配体1(programmed death ligand 1,PD-L1)抗体作为免疫检查点抑制(immune checkpoint inhibitors, ICIs)家族中的明星成员,被越来越多地用于肿瘤患者的治疗,而与之相关的心血管损伤事件也不再少见,现已成为肿瘤心脏病学研究的热点。本文将就免疫检查点抑制PD-1/PD-L1抗体等所带来的心血管损伤进行综述,介绍其致病机制、临床表现及治疗手段等。

  • 标签: 免疫检查点抑制剂 心血管损伤
  • 简介:摘要聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制是一种治疗卵巢癌的靶向生物制剂,其适用人群主要是对铂治疗敏感的卵巢癌患者。但有临床试验数据表明PARP抑制对铂耐药或铂难治卵巢癌患者也有一定治疗效果,未来可能成为卵巢癌患者治疗的新希望。

  • 标签: 卵巢肿瘤 聚核糖聚合酶聚ADP核糖聚合酶类 化疗
  • 简介:子宫内膜异位症(endometriosis,EMS)是指具有生长功能的子宫内膜组织出现在子宫腔被覆粘膜以外的身体其他部位,临床主要表现为痛经和不孕。该病己成为中青年妇女的常见病、多发病,在育龄妇女中有10%的发病率,且有明显上升趋势,有“现代病”之称。80%的病人有明显的痛经,50%合并不孕,严重地影响中青年妇女的健康和生活质量。子宫腺肌病(adenomyosis,AM),

  • 标签: 子宫内膜异位症 芳香化酶抑制剂 中青年妇女 子宫内膜组织 子宫腺肌病 生长功能