简介：研究表明，良好的血糖控制能够显著减少和延缓糖尿病慢性并发症的发生和发展。胰岛素补充，替代治疗可以有效地降低血糖，但在临床实践中往往未能及时使用胰岛素治疗，或不能有效地控制血糖。原因之一就是担心治疗过程中可能出现低血糖反应，而严重的低血糖反应是造成糖尿病患者死亡的重要原因之一。糖尿病控制与并发症研究（DCCT）提示，糖化血红蛋白（ObA1c）水平越接近目标值（美国7．0，欧洲6.5），发生低血糖的危险性越大。临床上常因担心低血糖的发生而放宽血糖的控制标准。追究低血糖发生的原因往往是现有的外源性胰岛素方案不能很好地重建正常生理性胰岛素分泌，

简介：摘要：

简介：概述了philanthotoxin类似物对昆虫及脊椎动物神经传递的作用,介绍了philanthotoxin类似物结构与活性的关系,展望了其应用前景。

简介：人类自1922年由班亭等成功从狗胰腺中提取出动物胰岛素以来，10余年来发展至用基因工程合成的与人体胰岛素结构完全相同的高纯度人胰岛素，使糖尿病治疗取得极大进步。但目前常用胰岛素制剂存在很大不足，动物胰岛素因其纯度不足，有抗原性，并为酸性，临床已较少应用。人胰岛素制剂目前有餐前应用的短效胰岛素，补充基础分泌的中效胰岛素，及将两者预混的胰岛素（30R、50R）。短效胰岛素与生理性胰岛素相比，因其吸收缓慢，须注射后15～30min进食，造成患者注射的依从性差，对餐后血糖控制不佳，且有较长的作用时间，而增加低血糖的危险。中效胰岛素为结晶体，注射前需要重悬，吸收不稳定，有峰值，易发生低血糖。预混的胰岛素因其同时提供餐时及基础胰岛素，减少每天注射次数，对有一定胰岛功能的2型糖尿病患者提供方便的注射途径，提高患者的依从性，但也具备两者的缺点，作用时间与进餐的配合有差距，易发生低血糖。故临床需要快速达峰，模拟餐时胰岛素分泌及长时间起效，模拟基础胰岛素分泌的胰岛素，或双相胰岛素同时模拟基础和餐时胰岛素分泌。

简介：摘要严格的血糖控制对于糖尿病患者预防并发症的发生与发展是十分重要的。由于重组人胰岛素尚不能很好地在糖尿病患者中重建生理性胰岛素分泌，低血糖发生率较高，因此影响了其临床广泛应用。胰岛素类似物较重组人胰岛素能更好地模拟内源性胰岛素的分泌模式。本文就目前临床应用的胰岛素类似物的特点及其安全性作简要综述。

简介：Hydantocidin是一个天然螺核苷类化合物，具有较高的内吸性除草活性，但对非靶标生物毒性低，极具开发潜力。近年来，人们对Hydantocidin的糖类、脱氧类似物、环二肽、交联结构类似物等新型衍生物的合成及生物活性进行了研究，并取得了丰富的研究成果。对这些新型Hydantocidin类似物的研究进展进行了综述。

简介：

简介：以香草醛为起始原料,通过溴代,羟基化等六步反应,设计合成了三个新的联苯双酯类似物,通过1HNMR,MS和元素分析对其结构进行了表征。

简介：依据聚精寡肽具有内皮舒张因子（EDRF）样效应的实验事实，以L－Arg-Arg-OH为先导化合物，合成了L－Arg-ArgOCH3、L－Agr-Arg-Arg-OH、（L－Arg)2(CO2)CH2以及（L-Arg)2(CO)2CH2CH2四种类似物，它们具有不同程度的舒血管效应。聚精二肽的羟端封锁，舒血管作用减弱。L－Arg的N端用丙二酸或丁二酸桥联，可减慢其代谢而呈现比聚精二肽弱的舒血管作用。聚精三肽的舒血管作用优于聚精二肽。

简介：今年，我库鱼苗孵化根据区水产局召开的“新激素推广座谈会议”的精神，于4月中旬至5月下旬，先后对鲩、鲢、鳙鱼进行了36组催产，实践证明，LRH类似物确是一种高效催产剂，值得推广。

简介：利用葡萄糖6位羟基活性较高的特性,2-(取代)苯乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷在低温条件下直接与(取代)肉桂酰氯反应,区域选择性地生成6位酰化的葡萄糖苷,利用此方法很方便的得到了13个苯丙素苷类似物,利用1HNMR和13CNMR方法确证了他们的结构.

简介：摘要：胰岛素作为治疗糖尿病的常用药物，按照其作用时效分为超短效胰岛素，短效胰岛素，中效胰岛素和长效胰岛素，最受欢迎的产品为作用时效长，注射次数少的长效胰岛素，代表产品为甘精胰岛素，地特胰岛素和德谷胰岛素，本文将对胰岛素类似物长效性的研究策略进行分析，总结常用胰岛素类似物长效化的策略，为胰岛素类似物乃至其他重组蛋白药物的长效性研究提供一定的参考。

简介：SinenxanA(2)是一从红豆杉组织培养物中分离得到的具有紫杉醇母核A／B／C环骨架的化合物，以该化合物为起始原料，通过4，20－双键合成D－环，在14β－位引入侧链等合成了1，7，9，13－脱氧－14β－侧链紫杉醇类似物4和5，这两个化合物在体外活性实验中，对KB，A2780和HCT－8细胞株的细胞毒性比紫杉醇显著降低，10μmol.L^-1浓度下对微管蛋白聚合没有作用。

简介：本文报道了在合成天然的蛋白酶体抑制剂symgolinA（SylA）及其类似物的过程中，首先合成的两种类型的SylA开环类似物。经过7步反应，第一种类型产物总收率在20％-34％之间，第二种类型产物总收率在12％-18％之间。与SylA相似，这两种类型的类似物也都具有肽乙烯酰胺的结构，可能作为Michael受体与蛋白酶体催化活性位点ThrlO^γ发生1,4-加成反应，从而发挥蛋白酶体抑制活性。

简介：对肿瘤相关糖抗原进行小的结构修饰有可能发现新的抗肿瘤疫苗。由于硫苷具有对内源性糖苷酶的耐受性和非自身抗原特性,因此用S-连接的糖苷键代替O-连接的糖苷键对糖抗原进行修饰可能导致比天然的o-连接糖抗原更强的免疫原性,并可能刺激产生能够识别天然寡糖的抗体。为达此目的,我们成功完成了一个新的肿瘤相关二糖抗原STn的S-连接类似物的合成。

简介：糖尿病已成为人类历史上最广泛流行的疾病之一，并将成为21世纪威胁人类健康的大敌。因此，如何积极有效地全面控制血糖，减少糖尿病微血管和大血管并发症，越来越受到广泛重视。

简介：摘要目的单羰基姜黄素类似物31的抗炎活性及其机制探讨。方法采用脂多糖刺激小鼠巨噬细胞构建体外炎症模型，在蛋白层面用酶联免疫吸附实验检测31对LPS诱导的炎症因子IL-6及TNF-α的分泌的抑制作用，紫外光谱实验检测化合物的稳定性，WesternBlot法检测化合物31对丝裂原活化蛋白激酶通路蛋白磷酸化及NF-κB通路IκB降解的影响。结果姜黄素类似物31能剂量依赖性地抑制LPS诱导的炎症因子释放并有效抑制ERK及JNK的磷酸化。结论姜黄素类似物31能够通过ERK和JNK信号通路发挥抗炎活性。

简介：以苦皮藤CelastrusangulatusMax.提取物水解产物中的多羟基β-二氢沉香呋喃为原料,合成了对粘虫Mythimnaseparata具有毒杀活性的苦皮藤素(Celangulin)类似物,并在活性追踪的指导下分离得到了两个具有杀虫活性的苦皮藤素类似物A和B,其结构经核磁共振谱、快原子轰击质谱、高分辨质谱等波谱学方法鉴定为2β,6α,8β,13-四异丁酰氧基-1β,4α,9α-三羟基-β-二氢沉香呋喃及1β,2β,6α,8β,13-五异丁酰氧基-4α,9α-二羟基-β-二氢沉香呋喃.化合物A和B均为新化合物,在20mg/mL的浓度下对三龄粘虫Mythimnaseparata的胃毒活性(死亡率)分别为89.5%和93.2%.

简介：摘要近10年来，维生素D3类似物导致了银屑病外用疗法的变革。已经证明体内活化的维生素D3类似物具有可靠的抗银屑病作用。钙泊三醇是银屑病一线治疗药物，联合其他几种抗银屑病药物如外用皮质类固醇、PUVA、环孢素和阿维A等效果更佳。

简介：摘要脑卒中后抑郁(PSD)是脑卒中后常见的精神疾病之一，预防和治疗工作均存在一定难度。双孔钾离子通道TREK-1是脑卒中和PSD发病机制中的一个重要靶点，与神经保护以及情绪的调控密切相关，抑制TREK-1通道的活性能够发挥明显抗抑郁效果。近年来研究发现TREK-1通道阻滞剂Spadin及其类似物对于治疗缺血性脑卒中以及PSD有较好疗效。本文现围绕Spadin及其类似物的发现、作用及其对PSD的治疗价值等内容综述如下。