简介：EGFR是NSCLC的一个治疗靶点,临床应用EGFR抑制剂主要包括小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)和单克隆抗体,2004年第40届ASCO年会报道了抗EGFR单克隆抗体和TKI在NSCLC的研究进展,现进行回顾性综述.

简介：摘要：本文从脲酶和硝化抑制剂的国内外研究现状进行综述，也对脲酶抑制剂和硝化抑制剂的作用机理进行了总结，为我国合理使用氮肥，提高氮肥利用效率提供了理论依据。

简介：摘要表皮生长因子受体(EGFR)基因是非小细胞肺癌患者最常见的驱动基因之一，免疫检查点抑制剂(ICI)在EGFR突变非小细胞肺癌的临床应用中至今颇具争议。程序性死亡配体1(PD-L1)的表达丰度是指导ICI应用的重要预测指标，EGFR突变可能影响肿瘤细胞中PD-L1的表达。近期临床研究指出，ICI单药对EGFR突变的患者缺乏疗效，但ICI联合化疗以及IMpower150试验中提出的四药联合方式在EGRF突变患者中展现出了良好的临床效益，另外ICI与表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)组合模式的安全性还需进一步明确。

简介：摘要研究内蒙古地区某萤石矿选矿厂萤石浮选药剂。由于本单位新的采矿工程没有完成，出矿能力不能满足选矿厂处理量，根据公司领导安排，选矿厂处理矿台原存含有色金属矿石（约5000吨）。

简介：背景：目前关于联合应用Caspase抑制剂及Cocktail蛋白酶抑制剂在胰岛细胞分离纯化过程中对胰岛细胞的影响的研究还较少有报道。目的：比较Caspase抑制剂及Cocktail蛋白酶抑制剂对胰岛细胞在分离纯化及培养过程中的保护作用。方法：取新生猪,体外分离、纯化和培养猪胰岛,培养24h后分为3组：①空白对照组。②消化时加抑制剂组仅在消化过程中加入Caspase抑制剂及Cocktail蛋白酶抑制剂。③消化及培养时加抑制剂组在消化及培养的过程中均加入Caspase抑制剂及Cocktail蛋白酶抑制剂。AO-EB染色定性观察细胞形态及凋亡情况,流式细胞术定量检测细胞活力及凋亡。结果与结论：空白对照组β细胞所占百分比为66.91%,消化时加抑制剂组为84.58%,消化及培养时加抑制剂组为87.15%;空白对照组活细胞、凋亡细胞及死亡细胞的比例分别为56.52%、16.15%、21.25%,消化时加抑制剂组分别为62.27%、14.66%、14.47%,消化及培养时加抑制剂组分比为73.09%、6.83%、10.28%。结果表明,在消化以及体外培养的过程中均加入Caspase抑制剂及Cocktail蛋白酶抑制剂可明显减少细胞的损失,并且可以增加胰岛β细胞的百分比。

简介：目的：观察EGFR抑制剂PD153035在体内外对A2780细胞的生长抑制及诱导凋亡作用。方法1，MTT和SRB法检测PD153035对A2780细胞的生长抑制或杀伤作用；2．集落形成实验观察PD153035对A2780细胞集落形成的影响；3．AO—EB染色法观察不同浓度PD153035作用48小时对A2780细胞凋亡的影响；4．流式细胞光度分析术（FCM）检测凋亡细胞百分率的变化；5．Westernblot方法检测PD153035对A2780细胞作用48小时EGFR、P—EGFR、Erk1／2、P—Erk1／2、JNK、P—JNK表达及Bel-2、P53表达的变化；

简介：多种细菌产生的β-内酰胺酶是引起β-内酰胺抗生素失活的主要原因。克服这种作用的手段有两个：(1)使用对β-内酰胺酶氢解作用稳定的β-内酰胺类抗生素。(2)β-内酰胺类抗生素与具有使β-内酰胺酶失活的酶抑制剂联合用药。β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸，舒巴坦和他唑巴坦已成功应用于临床。自从Woodward报道了青霉烯核的化学和生物特性以来，

简介：近年来，抗激素药物的市场虽然没有经历大起大落，但其市场“主角”已渐渐发生了变化．尽管某些抗激素药物的销售有所下降，但一些分析家也看到了这一市场潜藏的增长点，如该类药物中的芳香酶抑制剂（Aromatascinhibitor）．临床试验数据的支持以及美国临床肿瘤协会（ASCO）的推荐，将会对芳香酶抑制剂的销售有一定的刺激作用，因此，预计这类药物将会出现较快的增长，其市场占有率将明显提高．

简介：

简介：摘要钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）抑制剂通过增加肾脏葡萄糖的排出量而改善糖尿病患者的高血糖状态，同时可减轻体重，对胰岛素敏感性和胰岛素分泌功能具有一定的保护作用。因此，SGLT2抑制剂治疗糖尿病已经成为国内外新兴起的一个研究热点。

简介：Aurora激酶是细胞有丝分裂相关的一类丝氨酸/苏氨酸激酶,在细胞周期调控中起着重要的作用,研究发现Aurora激酶在多数血液恶性肿瘤和实体瘤中均高表达,表明Aurora激酶是抗肿瘤药物研究的重要新靶点之一。本文主要围绕Aurora家族的三个成员,对其生物学功能及其与肿瘤的关系、抑制剂的研究进展及其研究策略进行综述。

简介：美国TechmerPM公司生产出了一种具有自主专利技术的、含气相腐蚀抑制剂（VCI）的母料Techsperse^TMPM11280E1P，这种气相腐蚀抑制剂母料设计用在包装精密电子和金属产品的吹塑膜中。

简介：摘要：本文针对现阶段现场应用的粘土稳定剂效果不太理想、生产成本高等情况，从提高粘土稳定剂的防膨性与长效型、降低成本等出发，合成一种聚羟胺页岩抑制剂CD-1，选用环氧化合物A和多胺B，在加入有机胺C的条件下聚合，聚合体系反应时间5h、反应温度70℃、单体摩尔比（A:B）为1.2:1，有机胺C用量3%（相当于单体质量）。对CD-1的综合性能评价，得到常温常压防膨率≥87.3%，高温高压膨胀率≤2.8%，耐水洗率≥91.9%，常温造浆抑制率≥85%，性能优良，是一种新型、高效的多功能页岩抑制剂，对水敏低渗透油层的保护具有重要意义。

简介：基质金属蛋白酶（MMPs）是一组锌离子依赖的蛋白水解酶,主要作用是降解细胞外基质（ECM）,在肿瘤生长、侵袭和转移中发挥重要作用。MMPs抑制剂为肿瘤治疗提供了新的治疗靶点。目前一代、二代MMPs抑制剂属于广谱抑制剂,由于其副作用大、可溶性差限制了临床应用。MMI-166作为新型选择性MMPs抑制剂,克服了一代、二代抑制剂的缺点,有望成为新的抗肿瘤药物。

简介：CD38是一类ADPR环化酶家族的II型或III型跨膜糖蛋白。作为一种多功能信号酶，它广泛表达于多种组织和细胞中。CD38在体内能够催化NAD^＋（烟酰胺腺嘌呤二核苷酸）和HNADP^＋（烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸）生成具有钙动员活性的第二信使核苷酸小分子：cADPR（环腺苷二磷酸核糖）和NAADP（烟酸腺嘌呤二核苷酸磷酸）等。通过作用于钙信号通路，这些Ca^2＋信使小分子可以在生理条件下调控细胞内钙库钙离子的释放和外钙的内流，进而调节细胞的功能与生命活动。本论文中，采用基于配体和基于受体的虚拟筛选策略来比较野生型底物和己知抑制剂作为虚拟筛选第一步问询式的优劣性，并得到了结构新颖的抑制剂分子。采用了OpenEye公司的ROCS与EON组件对SPECS库的共216000个化合物以两类问询式进行相似性搜索，一类是天然底物包括NAADP及NAD^＋，一类是抑制剂分子H2。相似性搜索得到化合物后，分别对每个化合物进行了结合模式分析及ADME预测等，最终购买由天然底物出发得到的17个化合物及由已有抑制剂出发得到的10个化合物进行测活。根据对筛选得到的分子的分子量比较、分子活性比较、结合模式比较，由抑制剂H2作为问询式出发更有可能得到结构新颖且活性更好的抑制剂。

简介：<正>常染色体显性多囊肾病(autosomaldominantpolycystickidneydisease,ADPKD)是人类最常见的遗传性肾病,其发病率为0.1%～2.5%,就诊多见于成人,其临床表现主要有肾脏体积增大、血尿、蛋白尿、高血压。其致病基因有3个,分别为PKD1、PKD2和PKD3,前两者均已被成功定位和克隆,而对PKD3的报道则较少。PKD1约占致病基因的85%,定位于16p13-3,编码分布于细胞膜的一种糖蛋白——多囊蛋白-1(polycystin-1,PC1)。PKD2约占致病基因的15%,定位于4q22～23,编码钙离子通道——多囊蛋白-2(polycystin-2,PC2)。PKD3约占致病基因的1%,由Daoust和deAlmeida分别于1994年和

简介：肿瘤生长和转移与肿瘤血管生成密切相关.因此,抗肿瘤血管生成在肿瘤治疗中有着极其重要的价值.作者就血管生成抑制剂与肿瘤介入治疗问题综述如下.

简介：

简介：日本开发成功用莼菜制备癌抑制剂。简要工艺是将莼菜的芽、叶、嫩茎切碎，80℃热水浸渍。离心分离得胶黏物，加入苹果酸、固体麦芽糖、35％乙醇(35％为乙醇浓度)，搅拌混合，密闭放置，得莼菜提取物，再浓缩(70℃以下)得胶黏物粉末-癌抑制剂成品。莼菜为多年生草本植物，含丰富的

简介：选用30个结构多样的CaM抑制剂分子作为数据集，采用多元线性回归（MLR）方法及主成分回归分析（PCA）方法对每个化合物的194个分子参数进行回归分析，分别建立了各自的最优预测模型．结果表明：多元线性回归分析方法所建模型与主成分回归所建模型相对比，发现逐步筛选法为最优建模方法．该方法所建模型统计结果良好（R^2=0．952，SEE为0．289），应用于检验集时结果也比较令人满意（R^2=0．941，SEP为0．295），模型表现出较强的可靠性和预测性．