简介:摘要目的建立高效液相色谱法测定疗肺宁片中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯含量的方法。方法色谱柱UltimateXB-C18柱(5?m,4.6×150mm);流速为1.0ml/min;柱温30℃;流动相甲醇-水(5248);用检测波长切换法;进样量10?l。结果穿心莲内酯在浓度为5.030~80.48?g/ml时线性关系良好,r=0.9998,平均回收率为102.23%;RSD为1.4%(n=6);脱水穿心莲内酯在浓度为5.090~81.44?g/ml时线性关系良好,r=0.9997,平均回收率为100.79%;RSD为1.1%(n=6)。结论该方法简单、准确,并且同时测定该制剂中两种有效成分的含量,可作为疗肺宁片的质量控制。
简介:目的观察14-脱羟-11,12-二脱氢穿心莲内酯对1型糖尿病急性心肌缺血大鼠心肌组织的保护作用.方法选取50只SD大鼠分为正常组和实验组,正常组10只大鼠,实验组40只大鼠均一次性腹腔注射1%链脲佐菌素(STZ)55mg/kg,制造1型糖尿病动物模型,后选取造模成功的30只大鼠随机分为模型组、药物低剂量组、药物高剂量组,每组10只.药物低、高剂量组分别给予14-脱羟-11,12-二脱氢穿心莲内酯100mg·kg-1·d-1、200mg·kg-1·d-1,正常组和模型组分别腹腔注射等体积的0.9%氯化钠注射液,连续给药14d.给药结束后24h,除正常组外,各组大鼠均皮下注射异丙肾上腺素(ISO)5mg/kg,记录注射异丙肾上腺素后大鼠的Ⅱ导心电图,根据ST段(J点)的偏移判断心肌缺血的程度.断尾取血,测空腹血糖;腹主动脉取血,检测生化指标,苏木精-伊红(HE)染色观察大鼠心肌组织的形态变化,蛋白质印迹法检测心肌核因子(NF)-κBp65的表达,免疫组织化学检测肿瘤坏死因子(TNF)-α的表达量.结果14-脱羟-11,12-二脱氢穿心莲内酯100mg·kg-1·d-1、200mg·kg-1·d-1组均能降低1型糖尿病大鼠急性心肌缺血时的空腹血糖,可降低肌酸激酶(CK)、乳酸脱氢酶(LDH1)(P〈0.05),200mg·kg-1·d-1组能显著改善糖尿病急性心肌缺血大鼠心电图ST段的偏移程度(P〈0.01),100mg·kg-1·d-1组对ST段的偏移改善不明显(P〉0.05).100mg·kg-1·d-1组、200mg·kg-1·d-1组均能改善大鼠的心肌组织病理改变,显著减少TNF-α的表达(P〈0.05)和NF-κBp65的表达(P〈0.05).结论14-脱羟-11,12-二脱氢穿心莲内酯能降低糖尿病急性心肌缺血大鼠心肌组织中NF-κBp65、TNF-α的表达,改善心肌组织的损伤.
简介:目的:通过对穿心莲内酯引入亲水性基团,探索衍生物的抗肿瘤活性和构效关系。方法:碱性条件下,穿心莲内酯1与硝基甲烷进行Michael加成反应,重排生成12-硝基甲基-14-去氧穿心莲内酯,再以锌粉盐酸还原硝基生成12-氨基亚甲基-14-去氧穿心莲内酯2,最后与异氰酸酯反应成脲3a~3n,所有化合物考察了抗肿瘤和抑制NA活性。结果:经结构改造后,两个化合物(3f和3m)显示了中等的抗肿瘤活性,并且都是单取代芳环,提示芳环的引入优于脂肪链(环)和杂环;所有衍生物都无抑制NA活性。结论:穿心莲内酯对流感病毒神经氨酸酶无抑制活性;12位引入芳环有意义,但芳环所处的支链不能过长;水溶性基团的引入对活性提高没有帮助,具体有待进一步研究。
简介:
简介:穿心莲又名一见喜、榄核莲,为爵床科一年生草本植物,有清热解毒、燥湿消肿的功效。穿心莲喜温暖、湿润、向阳的环境,怕旱也不耐寒。因崦其种植环境要求阳光充足,土壤则应是肥沃、疏松、排水良好的砂质壤土或壤土,PH值在5.7-7之间为宜。1、繁殖方法以种子繁殖育苗移栽为主,亦可直播。8月至11月中旬,果壳由青变黄、部分呈紫红色时,就可开始分批采收果实。果实晒干后果壳开裂能自动掉出种子。收集种子,晒干、扬净,装入布袋贮藏备用。播种前将种子拌细砂擦伤种皮,去除蜡质层,之后再用45℃左右的温水浸种24小时,以利发芽。春季3月至4月上、中旬播种。翻耕土壤施肥后整平畦面。将种子与火土灰、人畜粪水混拌后均匀撒入畦面,覆细土或火土灰、人畜粪,以不见种为度。盖草、浇水、保持苗床湿润。每亩用种量6-7千克,10天左右出苗,半月齐苗后,去盖草,松土、锄草、浇水。幼苗长出两对真叶时,追施1次稀人畜粪水。培育2个月,幼苗长出4-5真叶时可出圃移栽。直播时间在4月中旬至5月下旬,按行距30厘米×25厘米挖穴,穴内先施适量粪水,种子拌火土灰及人畜粪水后播入穴内,覆细土、压紧、盖草。7-10天出苗,每亩用种量250克左右。
简介:摘要:穿心莲是一种常见的中药,以其有效的中药化学成分和广泛的药理作用而被熟知。早在《岭南采药录》中就有了大量的记载《泉州本草》中又名一见喜、百病草、苦草,记载有清热解毒、消炎退肿、治咽喉炎、痢疾、高热的功效。此外在《福建中草药》,广州部队《常用中草药手册》《江西草药》《广西中草药》等地方草药书籍中也都记载了穿心莲的功效主治。穿心莲为爵床科穿心莲属植物穿心莲Andrographis paniculata的干燥地上部分,秋初茎叶茂盛时采割晒干,味苦,性寒。归心、肺、大肠、膀胱经,具有清热解毒、凉血、消肿的功效,用于感冒发热、咽喉肿痛、口舌生疮、顿咳劳嗽、泄泻痢疾、热淋 涩痛、痈肿疮疡、蛇虫咬伤[1]。
简介:摘要目的探讨穿心莲内酯(AG)对AP相关肾损伤的影响及其可能机制。方法将32只C57BL/6小鼠随机分为对照组、AP组、AG治疗组和AG对照组。AP组采用腹腔注射左旋精氨酸联合脂多糖的方法制备AP模型,AG治疗组在制模前8 h静脉注射AG注射液,对照组腹腔注射等体积生理盐水,AG对照组在腹腔注射生理盐水前8 h静脉注射AG注射液。采集小鼠眼内眦静脉血,检测血清淀粉酶、肌酐、尿素氮水平;取胰腺和双肾组织,应用比色法检测胰腺组织髓过氧化物酶(MPO)活性,光镜下观察小鼠胰腺及肾组织病理变化并进行病理评分;采用超高效液相色谱-四级杆-飞行时间串联质谱系统进行肾组织代谢组学分析。结果与对照组比较,AP组血清淀粉酶、肌酐、尿素氮水平和胰腺组织MPO活性明显升高[(13.78±6.01)U/L比(0.23±0.04)U/L、(79.81±24.03)μmol/L比(9.02±2.87)μmol/L、(34.76±14.53)mmol/L比(8.52±2.55)mmol/L、(16.55±4.23)U/g pro比(2.32±0.55)U/g pro],胰腺、肾组织病理评分亦显著升高[(2.70±0.26)分比(0.20±0.12)分、(3.00±0.35)分比(0.30±0.12)分],差异均有统计学意义(P值均<0.05);而AG治疗组血清淀粉酶、肌酐、尿素氮和胰腺组织MPO活性较AP组显著降低[(8.26±3.87)U/L比(13.78±6.01)U/L、(55.42±17.25)μmol/L比(79.81±24.03)μmol/L、(20.66±10.30)mmol/L比(34.76±14.53)mmol/L、(11.51±3.29)U/g pro比(16.55±4.23)U/g pro],胰腺、肾组织病理评分亦显著下降[(1.40±0.19)分比(2.70±0.26)分、(1.70±0.26)分比(3.00±0.35)分],差异均有统计学意义(P值均<0.05)。代谢组学分析共获得31个差异代谢物,这些代谢物主要参与氨基酸代谢和脂肪酸代谢,少部分还参与糖代谢、核苷酸代谢、维生素代谢以及胆汁酸代谢。结论AG可能通过改变AP相关肾损伤过程中差异代谢物的水平对肾损伤起到保护作用。
简介:目的采用大孔树脂工艺分离得到内酯部位,分离得到主要化合物,考察其抗肿瘤转移活性。方法采用大孔树脂柱层析和硅胶柱层析分离,根据理化常数和光谱分析进行结构鉴定;采用B16黑色素瘤细胞实验性肺转移小鼠模型,对化合物的抗肿瘤转移效果进行初步评价。结果60%的乙醇洗脱部位为内酯部位,同时分离鉴定了两个主要化合物穿心莲内酯(andrographolide)和新穿心莲内酯(neoandrographolide),并考察了穿心莲内酯和新穿心莲内酯的抗肿瘤转移活性。结论首次采用D101大孔吸附树脂分离得到60%的内酯部位,硅胶柱层析分离得到穿心莲内酯和新穿心莲内酯;B16黑色素瘤细胞实验性肺转移小鼠模型实验研究显示,穿心莲内酯和新穿心莲内酯均在不同方面降低了肺部转移瘤的恶化程度。
简介:为建立穿心莲甲基化敏感扩增多态性(methylationsensitivityamplificationpolymorphism,MSAP)反应体系,本研究以穿心莲叶片为材料,提取总基因组DNA,采用L25(55)正交试验对穿心莲MSAP的预扩增和选择性扩增的相关参数进行了优化,并对MSAP引物进行了筛选,以期建立穿心莲MSAP最佳反应体系。优化后的体系具有稳定的图谱,清晰丰富的条带。运用优化后的体系,在穿心莲MSAP的80对引物中筛选出8对有效引物。筛选出的引物组合特异性良好,能够用于后续穿心莲甲基化的相关研究。为其他药用植物MSAP分析提供参考。