简介:目的评价伊伐布雷定在中国人群中药代动力学特性。方法将30名健康受试者随机平均分为3组,分别给予2.5、5、7.5mg伊伐布雷定片,给药后8、15、30、45min和1、1.5、2、3、4、6、9、12、24、36、48h分别采集静脉血,并用HPLC-MS/MS法进行血药浓度检测。结果单次口服盐酸伊伐布雷定片后,血浆中伊伐布雷定的t1/2为(4.4±1.0)、(5.2±1.2)、(4.6±1.2)h;Cmax为(15.1±4.1)、(35.9±8.9)、(48.2±9.6)ng·ml-1;AUC(0~48)为(64.4±14.2)、(169.6±33.1)、(215.6±55.6)ng·h·ml-1;去甲伊伐布雷定的t1/2为(7.9±1.4)、(9.9±1.2、(9.8±1.3)h;Cmax为(1.8±0.7)、(3.1±1.6)、(6.3±1.0)ng·ml-1;AUC(0~48)为(13.4±2.8)、(23.9±9.4)、(44.1±9.2)ng·h·ml-1。结论2.5~7.5mg伊伐布雷定片在中国人群体内代谢呈线性动力学。
简介:目的研究杜鹃素在正常大鼠体内的药动学特征。方法杜鹃素单剂量ig给予大鼠后,采用HPLC法测定给药后不同时间点大鼠血浆中的杜鹃素,通过DAS软件程序模拟计算,得出杜鹃素在大鼠体内相应的药动学参数。结果杜鹃素在大鼠体内的药动学模型符合二室模型,主要药动学参数为:t1/2α=(0.33±0.10)h,t1/2β=(15.22±8.98)h,CL/F=(14.89±3.45)L/(h.kg),Cmax=(1.61±0.14)mg/L,Tmax=(0.25±0.01)h,MRT(0-t)=(2.35±0.08)h,AUC(0-t)=(3.06±0.16)mg.h/L。结论本研究建立的HPLC方法专属性强,简便、准确,可用于杜鹃素在大鼠体内的药动学研究;大鼠ig给予杜鹃素后,其在血浆中分布较快,半衰期较短。
简介:目的以聚乙二醇单甲醚-聚乳酸(mPEG-PLA)嵌段共聚物为载体材料制备塞来昔布载药胶束,并考察其在大鼠体内药动学情况。方法采用薄膜分散法制备塞来昔布载药胶束,评价载药胶束的微观形态、粒径分布、Zeta电位等理化性质;采用动态膜透析法考察塞来昔布乙醇溶液和载药胶束的体外释药情况;考察塞来昔布乙醇溶液和塞来昔布载药胶束经尾静脉注射后在大鼠体内药动学情况。结果透射电镜显示塞来昔布载药胶束粒径均一,成球状或类球状分布,平均粒径为(35.6±15.1)nm,PdI为0.152±0.05,Zeta电位为(-24.6±2.9)mV;塞来昔布载药胶束在0.5%SDS磷酸盐缓冲液中24h累积释放81.5%;塞来昔布乙醇溶液和塞来昔布载药胶束在大鼠体内的t1/2分别为(4.41±0.41)h和(6.38±0.81)h,AUC分别为(86.17±4.08)和(142.21±7.82)mg·(L·h)^-1。结论塞来昔布载药胶束与塞来昔布乙醇溶液相比,延长了药物在大鼠体内的滞留时间,有望提高药物治疗效果。
简介:目的:建立同时测定大鼠血浆及组织中芦荟大黄素、大黄酸和大黄素的液-质联用方法,并探讨酒制大黄中游离蒽醌成分对大鼠体内的药动学的影响。方法:分别给予SD大鼠灌胃大黄生品和酒制品水煎液后,采用LC-MS测定血浆中大黄酸、芦荟大黄素、大黄素的血药浓度的含量。结果:大黄酒制品组的药动学参数(Tmax、Cmax、T1/2和AUC0-t)与生品组相比具有显著性差异,大黄酒制后,芦荟大黄素和大黄素在大鼠体内的Tmax均有不同程度的延长,Cmax均较生品组高,AUC0-t也有不同程度的增加,说明大黄酒制后有助于促进芦荟大黄素和大黄素的吸收,增加其生物利用度。但两者的半衰期T1/2均有所减少,说明两者在体内代谢较快;大黄酸的药动学参数变化不大。结论:酒制大黄中游离蒽醌成分对大鼠体内的药物代谢动力学有较大影响,该研究结果为探讨大黄炮制机理提供实验依据。
简介:摘要目的加替沙星在兔眼内的药动学研究。方法兔眼局部给加替沙星,以高效液相色谱法测定眼内各组织中药物浓度,用3p97程序计算药动学参数。结果加替沙星在角膜、房水、虹膜-睫状体、晶状体和玻璃体组织中Cmax分别为(16.49±1.78)μg?g-1、(1.94±0.14)μg?mL-1、(8.57±0.29)μg?g-1、(0.89±0.09)μg?g-1和(0.73±0.03)μg?g-1;各组织中Tmax分别为(0.47±0.05)h、(0.66±0.08)h、(0.61±0.08)h、(1.10±0.09)h和(0.83±0.06)h;AUC0~t分别为(51.31±3.04)μg?h?g-1、(6.55±0.45)μg?h?mL-1、(51.99±25.66)μg?h?g-1、(4.91±0.41)μg?h?g-1、(3.25±0.13)μg?h?g-1。结论加替沙星在眼内各组织中渗透性好,浓度较高,具有较强的抗菌作用。
简介:目的建立高效液相色谱法测定家犬血浆中灯盏乙素的浓度,研究灯盏乙素在家犬体内的药动学.方法用高效液相色谱法测定6只家犬静脉注射灯盏乙素后不同时间血浆中灯盏乙素的浓度,绘制药-时曲线,计算药动学参数.结果灯盏乙素的药-时曲线符合三室模型,其T1/2pi、T1/2α和T1/2β分别为1.05±0.80min,6.99±2.76min和51.61±28.78min;Vc为880.1±508.3mL;CL为189.6±53.8mL@min-1;AU0-90和AUC0-∞分别为574.43±133.95μg@min@mL-1和599.34±132.00μg@min@mL-1.结论静脉注射给药后,血浆中灯盏乙素浓度迅速下降.灯盏乙素在家犬体内消除较快,提示临床给药方法或给药间隔时间的确定、制剂开发的剂型选择都应该考虑其T1/2.