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  • 简介:类药物是药用生物活性大分子物质。随着生物技术的飞速发展,此类药物已成为生物技术新药的主要品种,且越来越多的用于临床。类药物有其自身的优点和缺点。其优点为:类药物多数源于内源性或其他天然,因此,其结构清楚,作用机制明确;与多数一般有机小分子药物相比,类药物具有活性高、用药剂量小、毒副作用低、代谢终产物为氨基酸等突出特点;与蛋白类相比,较小的几乎没有免疫原性;可化学合成,产品纯度高,质量可控。其缺点为:易降解、半衰期较短;生物利用度差;大多不能口服,一般为注射剂;大规模合成、分离纯化难度大;大具有免疫原性。

  • 标签: 肽类药物 化学修饰 给药 研发 生物活性 生物技术
  • 简介:采用20种天然氨基酸的47个informationindices描述符、33个connectivityindices描述符和44个eigenvalue-basedindices描述符分别进行主成分分析,得出一种新的氨基酸描述符-SVICE.将其分别对三血管收缩素转化酶(ACE)、抗菌十八(AMP)、苦味活性二(BTT)序列表征后,建立结构与活性的SMR-MLR模型,并采用内外部双重验证的方法检验模型的稳定性.所建模型相关统计参量如下:复相关系数(Rcum2)、留一法(LOO)交互校验复相关系数(RCV2)和外部样本校验复相关系数(Qext2)分别为0.988,0.964,0.985;0.990,0.970和0.855;0.949,0.887,0.830.结果表明,运用SVICE描述符建立的MLR模型拟合、预测能力均较好,能较好解释类药物的活性与结构间的关系从而为新的强活性类药物的分子设计和改造提供了指导.

  • 标签: 氨基酸 定量构效关系 SVICE描述符 多元线性回归
  • 简介:摘要依据目前已完成的胰高糖素样-1受体激动剂(GLP-1RA)相关基础和临床研究,从血糖控制、降低体重、改善血脂代谢、改善内皮功能、降低血压、保护心血管方面总结了GLP-1RA的保护机制,并阐述GLP-1RA心血管保护作用的异同及可能机制。

  • 标签: 胰高糖素样肽-1受体激动剂 心血管保护
  • 简介:在日常服用胶囊类药物时,常习惯仰头用水将药物服下。但胶囊类药物的外壳常被粘在咽喉部,可引起恶心甚至呕吐。我们的服用方法是把胶囊类药物放入口中,在饮水送服的同时将头部略低,顺利服下。这是因为胶囊类药物较轻,通过水的浮力可自行漂至咽喉部,避免出现上述情况,引起不适。此法简单易行、安全可靠,可广泛使用。

  • 标签: 类药物 胶囊 服用方法 安全可靠 咽喉部 饮水
  • 简介:摘要生物技术被认为是21世纪最具主导地位的高新技术,生物技术药物基本都是多肽蛋白类药物,对肿瘤遗传性和非遗传性疾病有着特殊的疗效。随着科学与技术的不断发展以及人民对生活质量的要求在不断提高蛋白药物的制备必将发展成为21世纪我国最具吸引力的新技术产业之一。本文从蛋白类药物的认识,蛋白类药物开发的技术研究,蛋白和多肽类药物给药方法,以及对蛋白类药物的研究前景等方面,对蛋白类药物的开发有了综合性的认识。

  • 标签: 蛋白类药物 蛋白质 多肽 开发 生物技术
  • 简介:3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(他汀类药物)是降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的一线用药,非常适用于糖尿病患者。在冠心病的初级和二级预防中,该药可减少急性冠脉事件、冠脉介入治疗以及其他冠心病终点事件的发生。它可抑制肝脏合成胆固醇的限速酶3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶的活性,使肝内胆固醇合成减少。在所有调脂药物中,降低低密度脂蛋白(LDL)的作用最强:可使LDL-C降低18%~60%,使高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)升高5%~15%,使甘油三酯降低7%~30%。

  • 标签: 他汀类药物 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A 低密度脂蛋白胆固醇 高密度脂蛋白胆固醇 还原酶抑制剂 胆固醇合成
  • 简介:摘要科学合理的使用安定类药物,充分发挥其良好的治疗作用,也不可忽视其毒副作用,应在较短时间内、治疗量范围内规范合理地使用。

  • 标签: 安定内药物规范合理使用
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  • 简介:棘白菌素类药物是一类全新的抗真菌药,通过非竞争性抑制1,3-β-D葡聚糖合成酶,干扰真菌细胞壁1,3-β-D葡聚糖合成,导致真菌细胞壁渗透性改变,细胞溶解死亡。2001年第1个棘白菌素类药物卡泊芬净获得FDA批准上市,目前已上市的该类药物有卡泊芬净、米卡芬净和阿尼芬净。本文将概述这3种药的药动学、体外抗菌活性、疗效、适应证及安全性。一、体外抗菌活性

  • 标签: 棘白菌素 卡泊芬净 米卡芬净 阿尼芬净
  • 简介:药品降价政策的出台,医药界人士广为关注的焦点是降价幅度的大小.而药品降价的实质是对制药行业、医院所获得利益的又一次再分配.在经济社会中,任何事物的发展冥冥中都有一架天平来平衡,特别是在供求关系链上更需要和谐,而其中政府对价格的宏观调控起到了重要作用.

  • 标签: 降价幅度 特点 药物 头孢 制药行业 经济社会
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  • 简介:专家介绍,阿托品等药物会麻痹神经,使人昏昏欲睡,司机服后危险性很大。因此,专家建议,经常驾车的人要慎重服用,确保行车安全。

  • 标签: 药物 麻痹 服用 阿托品 神经 危险性
  • 简介:服药期间不建议饮用咖啡,因为咖啡中的咖啡因会干扰药物的代谢,还可与多种药物产生相互作用,从而使不良反应的风险增加。一般建议,服用下面几类药物时更需注意。喹诺酮类抗菌药常见的如左氧氟沙星、莫西沙星等,不宜与茶碱及咖啡因同时服用,它们可抑制肝脏中药物代谢酶的活性,使血药浓度升高而引起中毒。

  • 标签: 咖啡因 类药物 喹诺酮类抗菌药 药物代谢酶 左氧氟沙星 服药期间
  • 简介:他汀类药传统上是作为调脂药应用的,4S研究确立了他汀类药在心脑血管病中治疗及预防的地位,并形成调脂外多功能效应的理论。冠心病患者在心血管病事件后,β受体阻滞剂及阿司匹林各降低心血管病病死率25%,而他汀类药物治疗,可降低42%,作用强度最大,被誉为"心脏药物"〔1〕。经20余年临床实践,治疗适应症不断拓宽,有多种疾病能在治疗中获益且安全可靠。为更好地应用他汀类药物,将有关问题综述如下。

  • 标签: 他汀类药 临床应用 安全性
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