简介:采用20种天然氨基酸的47个informationindices描述符、33个connectivityindices描述符和44个eigenvalue-basedindices描述符分别进行主成分分析,得出一种新的氨基酸描述符-SVICE.将其分别对三肽血管收缩素转化酶(ACE)、抗菌十八肽(AMP)、苦味活性二肽(BTT)序列表征后,建立结构与活性的SMR-MLR模型,并采用内外部双重验证的方法检验模型的稳定性.所建模型相关统计参量如下:复相关系数(Rcum2)、留一法(LOO)交互校验复相关系数(RCV2)和外部样本校验复相关系数(Qext2)分别为0.988,0.964,0.985;0.990,0.970和0.855;0.949,0.887,0.830.结果表明,运用SVICE描述符建立的MLR模型拟合、预测能力均较好,能较好解释肽类药物的活性与结构间的关系从而为新的强活性肽类药物的分子设计和改造提供了指导.
简介:摘要依据目前已完成的胰高糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)相关基础和临床研究,从血糖控制、降低体重、改善血脂代谢、改善内皮功能、降低血压、保护心血管方面总结了GLP-1RA的保护机制,并阐述GLP-1RA心血管保护作用的异同及可能机制。
简介:3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(他汀类药物)是降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的一线用药,非常适用于糖尿病患者。在冠心病的初级和二级预防中,该药可减少急性冠脉事件、冠脉介入治疗以及其他冠心病终点事件的发生。它可抑制肝脏合成胆固醇的限速酶3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶的活性,使肝内胆固醇合成减少。在所有调脂药物中,降低低密度脂蛋白(LDL)的作用最强:可使LDL-C降低18%~60%,使高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)升高5%~15%,使甘油三酯降低7%~30%。
简介:摘要科学合理的使用安定类药物,充分发挥其良好的治疗作用,也不可忽视其毒副作用,应在较短时间内、治疗量范围内规范合理地使用。