简介:以β-环糊精(β-CD)为单体,对硝基甲苯为模型分子,环氧氯丙烷(ECH)为交联剂,用反相乳液法合成了聚合物微球,经索氏提取器洗脱掉对硝基甲苯后制得分子印迹β-环糊精聚合物微球(MI-β-CDPMs)。利用静态吸附方法对MI-β-CDPMs的吸附性能和Scatchard曲线分析进行研究,结果表明:球状MI-β-CDPMs对水溶液中的对硝基甲苯分子有高负载量和高效识别性;高亲和位点的解离常数为Kd1=12.4069mmol/L,最大表观结合量Qmax1=3.5794mmol/g,低亲和位点的解离常数为Kd2=55.096mmol/L,最大表观结合量Qmax2=10.8893mmol/g。
简介:本文设计、合成了一系列结构新颖的2,6-二氯-3,5-二硝基甲苯衍生物,并且评价了它们对五种细胞系(A431,HepG2,A549,HT-29和HEK-293)的活性。与顺铂相比,大多数化合物对一种或多种细胞系表现出中等或者显著性的细胞毒性及高选择性。对其构效关系(SARs)初步的研究表明,含有苯基(1-哌嗪基)甲酮基团的化合物,特别是在苯环4位氯原子取代的化合物具有更高的活性。发现化合物4g是最有潜力的衍生物,其对A431,HepG2,A549,HT-29和HEK-293细胞的IC_(50)分别为1.04,3.20,6.93,4.10和20.15μmol/L,其活性结果优于在临床上使用最广泛的化疗药物之一的阳性药顺铂。
简介:以2-氨基-5-硝基二苯酮为原料,在氯化亚砜存在下与氯乙酸反应合成2-氯乙酰胺基-5-硝基二苯酮,收率由文献[1]78.1%提高到88.4%。后者在乙醇中与乌洛托品环合制得硝基安定,总收率为45.7%。