简介:摘要目的观察槲皮苷对β淀粉样蛋白25-35(Aβ25-35)诱导的PC12细胞损伤的影响。方法将PC12细胞随机分为正常组,Aβ25-35组,槲皮苷低、中、高剂量组。噻唑蓝(MTT)法检测细胞活力,流式双染检测细胞凋亡,比色法检测含半胱氨酸的天冬氨酸蛋白水解酶3(Caspase-3)、Caspase-9活性,蛋白质印迹法(Western blot)检测各组细胞中B细胞淋巴瘤/白血病-2(bcl-2)、bcl-2相关X蛋白(bax)、磷脂酰肌醇-3-羟激酶/蛋白激酶B(PI3K/Akt)信号通路激活,组间比较采用t检验。结果与正常组比较,Aβ25-35组细胞活力显著降低(0.362±0.036比0.453±0.045,t=4.230,P<0.05),细胞早期凋亡率[(17.89±1.81)%比(2.31±0.23)%,t=8.623,P<0.05]及晚期凋亡率[(19.56±1.95)%比(3.32±0.32)%,t=8.562,P<0.05]均显著提高(P<0.01),Caspase-3(4.93±0.50比1.32±0.13,t=6.325,P<0.05)、Caspase-9(4.46±0.45比1.45±0.14,t=6.105,P<0.05)活性显著提高(P<0.01),bax表达量上调(0.08±0.01比0.98±0.08,t=6.923,P<0.05)、bcl-2表达量下调(0.45±0.05比0.04±0.00,t=5.124,P<0.05),PI3K(0.16±0.01比2.23±0.24,t=4.236,P<0.05)、p-Akt(0.35±0.03比0.98±0.10,t=6.359,P<0.05)表达量下调;与Aβ25-35组比较,槲皮苷低、中、高剂量组细胞活力显著上升(0.432±0.043比0.362±0.036,t=4.259,P<0.05;0.464±0.046比0.362±0.036,t=5.856,P<0.05;0.523±0.052比0.362±0.036,t=6.258,P<0.05),细胞早期凋亡率[(12.19±1.22)%比(17.89±1.81)%,t=4.355,P<0.05;(6.69±0.68)%比(17.89±1.81)%,t=4.698,P<0.05;(3.31±0.37)%比(17.89±1.81)%,t=5.632,P<0.05]及晚期凋亡率[(12.46±1.25)%比(19.56±1.95)%,t=5.321,P<0.05;(8.37±0.84)%比(19.56±1.95)%,t=5.967,P<0.05;(4.28±0.43)%比(19.56±1.95)%,t=6.597,P<0.05]均显著降低,Caspase-3(4.06±0.41比4.93±0.50,t=5.326,P<0.05;3.08±0.32比4.93±0.50,t=6.257,P<0.05;2.08±0.21比4.93±0.50,t=6.984,P<0.05)、Caspase-9活性显著降低(3.52±0.35比4.46±0.45,t=4.214,P<0.05;2.78±0.27比4.46±0.45,t=5.987,P<0.05;1.85±0.18比4.46±0.45,t=6.865,P<0.05,bcl-2表达量上调(0.18±0.02比0.08±0.01,t=4.215,P<0.05;0.26±0.03比0.08±0.01,t=4.956,P<0.05;0.83±0.08比0.08±0.01,t=6.425,P<0.05),PI3K(0.25±0.02比0.16±0.01,t=3.231,P<0.05;0.43±0.04比0.16±0.01,t=4.239,P<0.05;1.23±0.12比0.16±0.01,t=6.865,P<0.05)及p-Akt表达量上调(0.43±0.04比0.35±0.03,t=3.215,P<0.05;0.45±0.04比0.35±0.03,t=3.243,P<0.05;0.65±0.06比0.35±0.03,t=5.326,P<0.05);槲皮苷中、高剂量组中bax表达量下调(0.29±0.03比0.45±0.05,t=5.234,P<0.05;0.09±0.01比0.45±0.05,t=6.216,P<0.05)。结论槲皮苷可能通过抑制PI3K/Akt信号通路抵抗Aβ25-35诱导的PC12细胞凋亡。
简介:摘要目的探讨槲皮素对小白鼠血液中酒精含量的影响。方法将40只健康3-4周龄雄性小鼠随机分为4组,A组(对照组)及B、C、D组(实验组)。给实验组和对照组小鼠灌胃酒精溶液0.16ml/10g酒精同时灌胃,造模实验结束半小时后开始灌胃给药,三组实验组分别以40mg/kg、80mg/kg、120mg/kg槲皮素蒸馏水0.2ml/10g悬浊液灌胃,对照组加入0.2ml/10g悬浊液相同体积的蒸馏水。半小时后抽取小鼠血液2ml,使用分光光度仪测其血清中酒精含量,并记录数据,通过t检验来反映酒精的变化。结果与对照组对比,B、C、D组血清酒精含量差异与A组血清酒精含量差异有统计学意义(P<0.05)。实验组之间对比,B、C、D组血清酒精含量之间差异有统计学意义(P<0.05)。结论槲皮素具有降低血液中酒精含量的作用
简介:目的研究槲皮苷在人结肠癌上皮细胞内的吸收和代谢特征。方法以人结肠癌上皮细胞为模型,采用液相色谱串联质谱法,测定人结肠癌上皮细胞上的槲皮苷及其代谢产物(包括槲皮素和3′-甲基槲皮素、4′-甲基槲皮素等)。结果30~150min中均能在人结肠癌上皮细胞内检测到槲皮苷、槲皮素和3′-甲基槲皮素、4′-甲基槲皮素,胞内摄取呈现120min内随时间先升后降、120min达稳态的趋势特征。同时在细胞内检测到槲皮素进一步代谢产物槲皮素葡萄糖醛酸、槲皮素三硫酸酯和槲皮素葡萄糖醛酸化硫酸酯,以及3个未知产物特异吸收峰,未发现[M+H]+准分子离子峰m/z〉600的代谢产物。结论槲皮苷在人结肠癌上皮细胞中以完整的糖苷形式吸收,在胞内脱糖基后进行甲基化、葡萄糖醛酸化和硫酸化等转化和代谢。
简介:【摘要】槲皮素是自然界广泛存在的多醇羟基黄酮类化合物,又名栎精、槲皮黄素,化学名为3,3',4,5,7-五羟基黄酮,分子式为C15H10O7,分子量为302.24。槲皮素存在于多种植物的花、叶与果实中,具有抗肿瘤,抗氧化,抗炎,抗血栓,抗病毒,心血管保护,免疫调节等多种药理学作用[
简介:摘要目的评价槲皮素对人牙本质抗酸蚀性能的影响,为探寻理想的牙侵蚀症预防和治疗方案提供依据。方法选择福建医科大学附属口腔医院口腔颌面外科门诊提供的因正畸需要而拔除的人第三磨牙50颗,制备牙本质试件128个,用随机数字表法将试件随机分为8组(每组16个)。各组(每组选12个试件)分别用去离子水(对照组)、无水乙醇(对照组)、12.300 mg/L氟化钠、0.120 mg/L氯己定、0.183 mg/L表没食子儿茶素没食子酸脂(epigallocatechin gallate,EGCG)和0.075、0.150、0.300 mg/L槲皮素进行处理。每天37 ℃下用各组相应试剂浸泡试件2 min、去离子水冲洗并静置于人工唾液2 h后,使用柠檬酸(pH=2.45)进行4次酸蚀循环;连续7 d。分别检测试件酸蚀前后的表面显微硬度及表面轮廓(计算表面硬组织丧失量),用扫描电镜观察试件表面形貌。各组剩余4个试件用10%磷酸脱矿后干燥过夜,37 ℃下用各组相应试剂浸泡2 min,置于人工唾液中浸提7 d,检测浸提液中Ⅰ型胶原吡啶交联终肽(cross-linked carboxyterminal telopeptide of type Ⅰ collagen,ICTP)含量。结果相比对照组,氯己定、槲皮素、EGCG均可显著抑制酸蚀循环引起的牙本质表面软化和硬组织丧失,0.300 mg/L槲皮素组试件酸蚀后表面显微硬度减小率最小[(8.75±4.95)%],表面硬组织丧失量最小[(2.26±1.16)μm],ICTP含量最低[(5.72±0.88)ng],均显著低于氯己定及EGCG组(P<0.05)。各槲皮素组表面硬组织丧失量和ICTP含量差异均无统计学意义(P>0.05);0.300 mg/L槲皮素组酸蚀后表面显微硬度减小率均显著小于0.075和0.150 mg/L槲皮素组(P<0.05)。结论槲皮素可显著提高人牙本质抗酸蚀性能,其中0.300 mg/L槲皮素的作用最佳。
简介:【摘要】目的:探讨槲皮苷对APPPS1转基因小鼠学习记忆能力及脑组织AchE,Aβ,MAP和BDNF表达的影响。方法:4月龄APP/PS1双转基因小鼠100只,雄性,同时选择相同月龄转基因阴性小鼠20只(雄性),购自实验动物科学中心。将APP/PS1双转基因小鼠随机分为5组,每组20只:模型组、槲皮苷低剂量组、槲皮苷中剂量组、槲皮苷高剂量组、阳性药(多奈哌齐)对照组,转基因阴性小鼠为正常对照组。比较各组小鼠学习记忆能力及脑组织相关指标水平。结果:(1)槲皮苷组(低、中、高)入水逃避潜伏期、游泳速度及穿越平台次数均分别优于模型组(P均<0.05),且结果与正常对照组相接近(P均>0.05);(2)槲皮苷组(低、中、高)Aβ, AchE, MAP-2, BDNF均分别优于模型组(P均<0.05),且结果与正常对照组相接近(P均>0.05)。结论:槲皮苷能够有效改善APP/PS1转基因小鼠学习记忆能力,其作用机制可能与增加脑组织AchE, BDNF及MAP,降低Aβ相关,但需进一步进行研究。
简介:目的用溶剂法制备槲皮素-PVP固体分散体并考察其溶出特性并对物相进行鉴定。方法采用溶剂法制备槲皮素-PVP固体分散体,通过溶出实验对槲皮素溶出率的测定研究固体分散体的溶出性质,利用差热分析(Differentialscanningcalorimetry,DSC)、红外光谱分析(Infraredspectroscopy,IR)、粉末X衍射(X-raypowderdiffractometry,PXRD)、扫描电镜(Scanningelectronmicroscopy,SEM)等方法对其进行物相鉴定。结果槲皮素-PVP固体分散体的溶出速率相对其物理混合物有了明显的改善;溶解实验显示固体分散体中槲皮素的溶解度有了显著的提高;热差分析及粉末X衍射结果表明固体分散体中槲皮素呈非结晶形式;扫描电镜下固体分散体中无槲皮素晶体。结论采用溶剂法制备槲皮素-PVP固体分散体可显著提高槲皮素的溶解度及溶出速度。