简介:存储混合型是目前研究较多的控制释放体系,但由于其机理较为复杂,目前尚未建立合理实用的动力学模型.以混合药膜包膜体系为研究对象,建立了释放动力学的简化模型并获得了解析解.实验数据表明,该模型适用于描述药物装填量大于饱和溶解度的药物释放动力学行为(相对偏差小于3%).根据该模型还从理论上分析了两种限定条件(DmDf和DmDf)下药物的释放特征:当DmDf时,释放速率变为常数,达到零级释放,其释放速率与药膜无关,这为零级释放缓释体系如何控制释放速率和药物释放量提供了理论依据:当DmDf时,药物的释放速率与药膜中的释放系数、溶解度和药物的装填量有关,与包膜过程无关,其释放过程类似于混合药膜缓释体系.
简介:目的:评价黄体酮药膜局部应用安全性.方法:分别用常规方法进行黄体酮药膜的大鼠急性毒性试验、家兔皮肤刺激试验、大鼠阴道局部刺激试验、豚鼠皮肤致敏性试验.结果:大鼠阴道给予黄体酮药膜一天的最大耐受剂量为400mg/kg;家兔皮肤刺激实验结果显示,皮肤无红斑、红肿等刺激反应;大鼠阴道刺激试验结果显示,经阴道给药后子宫无充血、肿胀情况,阴道也未见充血与肿胀等炎性反应;豚鼠皮肤过敏试验结果未见过敏反应.结论:黄体酮药膜大鼠一次经阴道途径给药的最大耐受量为400mg/kg,无皮肤刺激性、阴道局部刺激性与皮肤致敏性,临床阴道应用是安全的.