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  • 简介:目的:我们和国外实验室先后研究发现胍丁胺对阿片依赖具有调节作用,其作用可能与I1咪唑受体(I1-imidazolinereceptor,I1R)有关。但由于没有特异性咪唑受体拮抗剂且胍丁胺的作用靶点较多,到目前为止,I1R是否为胍丁胺抗阿片依赖的主要作用靶点尚不能完全确定。因此,本文旨在利用RNA干扰技术确定I1R是否介导胍丁按对阿片依赖的调节作用。方法:利用RNA干扰技术下调细胞内源性I1R的表达,

  • 标签: RNA干扰技术 咪唑啉受体 阿片依赖 受体拮抗剂 胍丁胺
  • 简介:在生物体系中,二效价配体比单效价配体对受体有更强的亲和力。根据乙酰乳酸合成酶与咪唑酮类复合物的3D结构信息特点,设计并合成了8个对称的双甲基咪草烟类化合物,其结构经红外、核磁及元素分析等确证。初步生物活性测定结果表明:咪唑酮二效价簇合物对乙酰乳酸合成酶的亲和力没有增加,在100μg/mL浓度下,对油菜BrassicacampestrisL.根长抑制率与单效价化合物相当。

  • 标签: 多位点结合 簇合效应 合成 双甲基咪草烟
  • 简介:以油酸与二乙烯三胺合成咪唑中间体,用亚磷酸二甲酯将咪唑中间体季铵化为水溶性季铵盐缓蚀剂。结果表明,咪唑季铵盐的最佳合成条件为:咪唑中间体与磷酸二甲酯摩尔比为1∶0.8,季铵化温度90℃,季铵化反应时间5h,溶剂为异丙醇。40×10-6亚磷酸二甲酯改性合成的季铵盐缓蚀剂在1mol/L的HCl溶液中的缓蚀率高达98.3%。

  • 标签: 缓蚀剂 咪唑啉季铵盐 亚磷酸二甲酯 缓蚀率
  • 简介:参照SY/T5405-1996《酸化用缓蚀剂性能试验方法及评价指标》,采用静态失重法评价咪唑硫酸酯盐缓蚀剂1-羟乙基-2-油酸基咪唑硫酸酯盐(ISES)与丙炔醇(BCC)、非离子表面活性剂OP-10组成的二元和三元复配缓蚀剂体系对N80钢的缓蚀性能,考察二元和三元复配缓蚀剂体系的协同增效作用。通过动电位极化扫描和电化学阻抗分析对ISES及其复配体系的电化学行为进行研究。

  • 标签: 咪唑啉 缓蚀性能 协同增效
  • 简介:石油大学(华东)石油工程学院张贵才等以油酸、羟乙基乙二胺和氨基硫酸为原料合成了咪唑硫酸酯盐两性表面活性剂,它对A3碳钢在饱和CO2拟盐水中的腐蚀具有较好的抑制作用,添加量为50mg/l时,

  • 标签: 两性表面活性剂 咪唑啉 硫酸酯 乙二胺 乙基 合成
  • 简介:摘要咪唑型表面活性剂是与氨基酸型表面活性剂并列使用且广泛的两性表面活性剂。它广泛应用于医药、纺织、化工、日用化学品等领域。是性能优良的抗静电剂、柔软剂、调理剂、发泡剂、乳化剂、杀菌剂、金属缓蚀剂。

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  • 简介:摘要: 咪唑型表面活性剂是与氨基酸型表面活性剂并列使用 且 广泛的两性表面活性剂。它广泛应用于医药、纺织、化工、日用化学品等领域。是性能优良的抗静电剂、柔软剂、调理剂、发泡剂、乳化剂、杀菌剂、金属缓蚀剂。

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  • 简介:本文设计、合成了一系列喹唑酮(Ⅳ)和喹唑苯氧基苯乙酸类化合物(V),并检测了它们的血管紧张素Ⅱ受体拮抗活动。前文报道了一系列喹啉苯氧基苯乙酸类非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(Ⅲ),本文以喹唑酮代替化合物(Ⅲ)的喹啉获得化合物(Ⅳ),在合成化合物(Ⅳ)时,同时还获得了化合物(V)。但是这两类化合物没有进一步提高活性。在离体试验中(兔胸主动脉环),所有的化合物均显示了竞争性拮抗活性。活性最高的喹唑酮(Ⅳb)和喹唑(Vb)的pA2值分别为7.0和5.9。

  • 标签: 喹唑啉酮 喹唑啉 苯氧基苯乙酸 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
  • 简介:在实验室原有的AdSS酶抑制剂研究工作基础上,以丝氨酸为原料设计合成了9个未见文献报道的2,4-咪唑二酮酯类化合物,其结构经核磁共振氢谱、红外光谱、元素分析或质谱等验证。初步生物活性测试结果表明,化合物3g在质量浓度200μg/mL下对拟南芥Arabidopsisthaliana的发芽抑制率达到70%,表现出一定的除草活性。

  • 标签: AdSS抑制剂 2 4-咪唑啉二酮酯 合成 除草活性
  • 简介:目的观察不同剂量甲巯咪唑治疗Graves病的疗效及其对促甲状腺激素受体抗体(TRAb)的影响。方法Graves病患者71例,随机分为小剂量组(36例)和常规剂量组(35例),小剂量组给予甲巯咪唑15mg/d,一次顿服;常规剂量组给予甲巯咪唑30mg/d,分3次口服。比较两组的缓解率、副作用发生率、停药后复发率和TRAb水平。结果治疗后两组缓解率、复发率和TRAb水平比较差异均无显著性(均为P>0.05),但小剂量组的不良反应发生率显著低于常规剂量组。结论对大多数Graves病患者,小剂量甲巯咪唑顿服治疗疗效确切,且副作用少。

  • 标签: GRAVES病 甲巯咪唑
  • 简介:以5-(4-氨基苯基/苄基)-2,4-咪唑二酮为原料,在三乙胺或吡啶作傅酸剂的条件下与取代磺酰氯反应,得到44个新的5-(4-氨基苯基/苄基)-2,4-咪唑二酮芳基磺酰胺类化合物,其结构均经1HNMR、HR-MS和元素分析确证。初步生物活性测试结果表明,部分化合物对供试植物病原菌和稗草Echinochloacrusgalli显现出一定的抑制活性,其中化合物4p和4u在50μg/mL下对油菜菌核病菌Sclerotiniascleotiorum的抑制率分别为76.0%和75.2%,化合物3j在100μg/mL下对稗草生长的抑制率为50%。

  • 标签: 5-(4-氨基苯基/苄基)-2 4-咪唑啉二酮 芳基磺酰胺 合成 除草活性 杀菌活性
  • 简介:一、吡虫产品的新变化、新情况、新动态吡虫产品的新变化、新情况、新动态,概括起来说有三点,一是吡虫的总量得到了有效控制,产能有所下降。以前吡虫每年产量严重过剩,竞争激烈,企业利润低下。通过行业整合、搬迁,加上原材料价格上涨,环保费用上升,开工企业已大大减少,生产能力得到控制。我国产能较大的吡虫原药企业有36家,

  • 标签: 吡虫啉 产业发展 企业利润 生产能力 行业整合 价格上涨
  • 简介:吗丁与抗胆碱药物抗胆碱药,如阿托品、东茛菪碱等,其可抑制胃肠蠕动,而吗丁是促进胃肠蠕动,二者作用正好相反,因此应避免使用。吗丁与H2-受体阻滞剂H2-受体阻滞剂如奥美拉唑(洛赛克),为治疗溃疡病的主药,其要求在胃中停留时间

  • 标签: 吗丁啉 2-受体 奥美拉唑 洛赛克 抑制胃肠蠕动 停留时间
  • 简介:现如今,由于食物进入消化道后在消化、吸收等方面发生障碍而引发的胃胀、胃痛、嗳气、反酸、恶心、呕吐等一系列胃动力不足的症状,已经严重的影响了人们的生活质量和工作质量。长期的胃动力不足,会导致身体抵抗力下降,诱发诸多疾病。吗丁又叫多潘立酮,是目前最常用的一种促进胃动力药。

  • 标签: 吗丁啉 胃动力不足 机理 促进胃动力药 身体抵抗力 工作质量